本发明专利技术公开了“Ｒ′－β－Ｄ－吡喃果糖苷（Ｒ′－β－Ｄ－ｆｒｕｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）”在制备防治癌细胞扩散转移药物的用途及应用。首次利用Ｒ′－β－Ｄ－吡喃果糖苷对癌细胞扩散转移的阻抑作用，制备防治癌细胞扩散转移的药物，并临床应用于胃癌、肝癌、肠癌等消化系统的癌症扩散转移的防治；配合放化疗防治胃癌细胞扩散转移时，病人血常规正常保持率为７０％，血Ｔ淋巴细胞亚群正常保持率为７０％，肝肾功能正常保持率为８０％以上的显著高效低毒效果，解决了至今没有低毒高效的胃癌扩散转移防治药物的难题。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属癌症扩散转移防治药物制备领域，具体地说是涉及一种用 "R' -3-D-卩比喃果糖苷(R' -3-D-fructopyranoside)”制备防治胃癌扩散转移的药物用 途及应用。
技术介绍
胃癌是我国常见的恶性肿瘤之一，危害极大，男性胃癌死亡率高达40. 8/10万，女 性高达18. 6/10万，分别是欧美发达国家的4. 2-7. 9倍和3. 8-8. 0倍，发病率和死亡率居各 类肿瘤的首位。胃癌的治疗主要有手术，放射治疗、化疗。早期胃癌多无症状或仅有轻微症状，当 临床症状明显时，病变已属晚期，手术的可能性不大，即便能够手术也仅为姑息性的局部切 除，临床上扩散转移率高，至今没有低毒高效防治胃癌扩散转移的药物。目前公知的糖类和中药藤梨根(猕猴桃根)在防治癌细胞扩散转移中的应用技 术一、糖类的抗肿瘤作用研究1、稀有糖类抑制癌细胞增殖研究2007年，日本香川大学的德田雅明教授发现一种在自然界中仅微量存在的稀有糖 类“D-阿洛糖”，结构与葡萄糖相似，是葡萄糖的C-3差向异构体("CO)具有阻碍癌细胞VOH Jo的葡萄糖代谢、抑制细胞分裂，抑制癌细胞增殖功能。如能使肝癌细胞增殖速度放缓，1万 个细胞经过3天增殖到约1. 7万个，与不加任何物质的肝癌细胞相比，增殖速度要低50%。 实验还证明，“D-阿洛糖”对卵巢癌细胞具有同样的抑制效果，对白血病细胞作用更大，能减 少白血病细胞，没有副作用。利用这种稀有糖类制成口服液与抗癌剂并用，用于控制癌细胞 的扩散，可减少副作用很强的抗癌剂的使用量。2、壳寡糖的抗癌作用研究寡糖是由少数(2-6个)单糖分子结合而成的糖。已有资料报道，壳寡糖对癌细胞 具有三抑的功能一是抑制癌细胞转移，壳寡糖对接着分子具有强烈的吸附作用，使癌细胞 不能与接着分子结合，从而失去载体，不能转移，而被消灭；二是抑杀癌细胞，壳寡糖能激活 淋巴细胞，使免疫功能强化。T细胞、B细胞、巨噬细胞、NK细胞、LAK细胞联合作战直接杀 死癌细胞，与抗癌药并用，提高疗效，减少化疗副作用；三是抑制癌毒素，癌细胞增殖时会释 放毒素，此毒素能破坏血清中的铁质，造成贫血；并且分解脂肪，兴奋满腹中枢，使人失去食 欲，身体消瘦，壳寡糖体内分解之后，能够控制“癌毒素”的作用。壳寡糖对癌细胞DNA合成的抑制率最高达98. 5% ；壳寡糖对肝癌细胞有明显抗 癌、抑制癌细胞转移效果。3、多糖的抗癌作用研究①、香菇多糖能增强癌症患者NK细胞、细胞毒T细胞(CTL)、淋巴因子激活杀伤细胞(LAK)及单核巨噬细胞的活性，并可诱导INF、白细胞介素(IL)等细胞因子的产生，能抑 制小鼠S-180实体癌的生长和干扰体外培养的人肝癌SMMC-7721细胞的增殖，具有较好的 抗癌活性。②、芦荟多糖是以甘露聚糖为主(乙酰甘露聚糖、阿拉伯糖和鼠李糖)，一般认为 它的免疫调节活性与巨噬细胞的活化有关，活化的巨噬细胞具有细胞毒性，通过非特异性 途径而抑制癌细胞的增殖或杀死癌细胞；同时它能刺激巨噬细胞分泌、释放细胞因子IL-6 和INF—，与干扰素IFN-7 —起作用可促使NO释放，对癌细胞有杀伤作用，特别是巨噬细胞 产生的NO能参与多种类型癌细胞的杀灭活动。③、绞股兰多糖PGP能显著增强肝癌H印s小鼠NK细胞活性，且剂量依赖性增强。④、银杏多糖(GBLP)银杏叶多糖显著增加荷瘤小鼠脾指数和胸腺指数，降低sl80 腹水癌细胞的分裂指数，延长荷癌小鼠的存活期。⑤、地黄多糖(LRPS)可使小鼠Lewis肺癌细胞内抗癌细胞p53基因表达明显增 强，从而引发Lewis肺癌细胞的程序性死亡，这可能是多糖抗癌作用的又一新途径。⑥、除上述几种多糖外，在米糠中得到新右旋糖酐型葡聚糖-RON，从东当归 Angel&a acutiloba的根中得到的果腔多糖以及山药多糖、枸杞多糖(LBP-X)和红毛五加 多糖均对癌细胞具有抑制作用并促使癌细胞凋亡的作用。4、杂合糖分子(多聚糖)抑制癌细胞增殖研究2009年07月《美国国家科学院院刊》报道，美国伯纳姆医学研究所的福田实教授 发现，特殊的杂合糖分子(多聚糖)可对乳腺癌和前列腺癌起到抑制作用。杂合糖分子(多 聚糖)能够与层粘连蛋白结合，并依附于a-DG细胞表面蛋白。这种结合有助于增强上皮 细胞及基底膜细胞的附着力，防止细胞转移。一种名为0 _3GnTl的酶与LARGE/LARGE2基 因一起控制着绑定层粘连蛋白的多聚糖合成。0_3GnTl的下调会减少多聚糖数量，从而导 致扩散性乳腺癌细胞活动能力增强。而当研究人员迫使侵略性癌细胞表达0_3GnTl时，绑 定层粘连蛋白的多聚糖则会恢复，癌的形成速度也会随之下降。5、稀有糖被认为在人们健康中具有重要的功能，是未来人们研究的热点，已经有 三种稀有糖具有产业化生产的可能性，分别是D-塔格糖、D-阿洛酮糖、D-阿洛糖。但绝大 多数稀有糖的生物转化生产距离产业化还很遥远，这不仅需要高活性优质酶的开发，要借 助于酶固定化方法的创新及酶反应器生产的优化。6、天然糖苷的作用研究天然糖苷中的糖苷基有醇类、醛类、酚类、固醇和嘌呤等。它大多极毒，但微量糖苷 可作药物。重要糖苷有能引起溶血的皂角苷，有强心剂作用的毛地黄苷，以及能引起葡萄 糖随尿排出的根皮苷。苦杏仁苷也是一种毒性物质。配糖体一般对植物有毒，形成糖苷后 则无毒。这是植物的解毒方法，也可保护植物不受外来伤害。7、果糖苷的生物特性研究在自然界很少见到果糖形成的糖苷。低聚果糖预防各种慢性病、癌症的作用明显， 在人体内双歧杆菌吸收低聚果糖后，迅速增殖，抑制大肠杆菌、沙门氏菌和梭状芽胞杆菌等 腐败菌发生作用，减少毒性代谢物(如吲哚、亚硝基氨)的生成，同时迅速将毒性代谢物排 出体外，减轻肝脏负担，起到保护肝脏的作用，预防各种慢性病、癌症等作用明显，低聚果糖 极少会被消化道中的胃酸和酶分解，极难被人体吸收。二、藤梨根(猕猴桃)有效部位抗癌作用研究猕猴桃根中主要含三萜类、黄酮类(蒽醌类、酚类)和糖类等化合物。近年来的研 究发现中华猕猴桃根及其制剂均具有较好的抗癌作用，尤其对消化系统的癌症治疗效果更 为显著。1、有研究发现中越猕猴桃根有多种活性成分，其中的三萜类化学成分丰富。三 萜类化合物陈希慧等人从中华猕猴桃根中分离得到5种三萜化合物，分别是熊果酸，3 3，23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸，3a，24_ 二羟基-12-烯-28-乌苏酸，2 a，3 0，24_三 羟基-12-烯-28-乌酸，2a，3a，23，24_四羟基-12-烯-28-乌苏酸。崔莹等对中华 猕猴桃根乙酸乙酯萃取部分的化学成分进行了研究，从中分离得到9种三萜类化合物， 经鉴定分别为 2a-羟基齐墩果酸(2 a -hydroxyoleanolic acid), jacoumaric acid, 2a-羟基乌苏酸(2 a -hydroxyursolic acid),蔷薇酸(euscaphic acid)，23-羟基乌苏酸 (23-hydroxyursolic acid) -()-乙酰乌苏果酸(3 ^ -() -acetylursolicacid), 2 a，24-二羟基乌苏酸(2 a，24-dihydroxyursolicacid) ,2,3 a ,23-三羟基-12-本文档来自技高网...
【技术保护点】
Ｒ′－β－Ｄ－吡喃果糖苷（Ｒ′－β－Ｄ－ｆｒｕｃｔｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）在制备防治癌细胞扩散转移药物的用途及应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨浚，
申请(专利权)人：杨浚，
类型：发明
国别省市：43[中国|湖南]
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