一种齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了一种齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷环糊精或环糊精衍生物的包合物及其制备方法和用途。齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物的摩尔比优选为1∶1～10，包合剂优选为β-环糊精。本发明专利技术通过对CE的包合，增加了CE在水中的溶解度，提高了CE在体内的生物利用度，从而更利于开发临床上所需的各种剂型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物及其制备和用途，具体地说，本专利技术涉及齐墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物、及其制备方法和用途，属于医药领域。
技术介绍
齐墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Calenduloside E)，几乎不溶于水，易溶于乙酸，溶于乙酸-甲醇(9 1)混合溶液，结构式如下权利要求1.一种齐墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物，含有齐墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂，包合剂为环糊精或环糊精衍生物。2.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂环糊精或环糊精衍生物的分子摩尔比为1 1 10。3.根据权利要求2所述的包合物，其特征在于齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂环糊精或环糊精衍生物的分子摩尔比为1 1 5。4.根据权利要求3所述的包合物，其特征在于齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂环糊精或环糊精衍生物的分子摩尔比为1 1 2。5.根据权利要求4所述的包合物，其特征在于齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂环糊精或环糊精衍生物的分子摩尔比为1 1.5。6.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的包合物，其特征在于所述环糊精选自 α-环糊精、β-环糊精或Y-环糊精；所述环糊精衍生物选自羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β -环糊精、二羟丙基-β -环糊精、甲基-β -环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、羧甲基环糊精、磺烷基环糊精。7.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的包合物，其特征在于包合剂为β-环糊 ρ； Ib ο8.一种齐墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷包合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤将包合剂环糊精或环糊精衍生物置于胶体磨或研钵中，加入溶媒调成糊状，再加入齐墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷，边加边研磨，干燥；即得齐墩果酸-3-0-β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物的包合物。9.根据权利要求8所述的的制备方法，其特征在于所述溶媒选自水、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丙二醇、丙三醇、乙二醇、丙酮中的一种或几种。10.根据权利要求8所述的的制备方法，其特征在于包括如下步骤将包合剂环糊精或环糊精衍生物置于胶体磨或研钵中，齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和包合剂环糊精或环糊精衍生物的摩尔比为1 1.5;加入水调成糊状，再加入齐墩果酸-3-0- β -D-吡喃葡萄糖醛酸苷，边加边研磨1. 5小时，于50°C下干燥6小时取出，研成细粉即得。11.齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物包合物的用途。12.根据权利要求11所述的用途，其特征在于是将齐墩果酸-3-0-β-D-批喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物的包合物制备成各种剂型。13.根据权利要求11所述的用途，其特征在于是将齐墩果酸-3-0-β-D-批喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物的包合物制备成片剂、胶囊、颗粒剂、分散片剂型。14.齐墩果酸-3-0-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物包合物用于制备治疗心律失常的各种药物制剂。全文摘要本专利技术提供了一种齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷环糊精或环糊精衍生物的包合物及其制备方法和用途。齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷和环糊精或环糊精衍生物的摩尔比优选为1∶1～10，包合剂优选为β-环糊精。本专利技术通过对CE的包合，增加了CE在水中的溶解度，提高了CE在体内的生物利用度，从而更利于开发临床上所需的各种剂型。文档编号A61K31/704GK102512690SQ20121000406公开日2012年6月27日 申请日期2012年1月6日 优先权日2012年1月6日专利技术者丁涛, 刘博 , 刘嵋松, 孙晓波, 孙桂波, 崔东滨, 徐惠波, 温富春, 王淑琴, 纪凤兰 申请人:长春现代生物医药研发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙晓波，崔东滨，徐惠波，丁涛，王淑琴，刘博，孙桂波，温富春，纪凤兰，刘嵋松，
申请(专利权)人：长春现代生物医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：