一种选择性还原羧酸酚酯中酮基的方法技术

本发明专利技术涉及一种选择性还原羧酸酚酯中酮基的方法，该方法步骤如下：将酮溶于无水醚类溶剂中，在０到－６０℃加入摩尔比１－１．５倍硼氢化物在０到－６０℃下反应２４－３６小时，反应液处理，最终得到相应的醇。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，涉及羧酸酚酯中酮基的选择性的还原方法。
技术介绍
在药物合成过程中，通常会遇到酯分子中选择性还原酮基的问题，目前常见的解 决办法，是在钯碳的催化下，通过氢气对酮基进行选择性还原。鉴于钯碳价格昂 贵，且在工业上使用氢气存在着安全隐患，因此，开发出更便宜，更安全还原方 法，无论对于理论研究还是工业生产，都有重大意义。我们在合成白黎戸醇的重要中间体3， 5-二乙酸基苯乙烯中发现，对于I式结构 中的酮基其中&为H ， Cl-C4的烷基或OAc R2为H ， Cl-C4的烷基或OAc R3为H ， Cl-C4的烷基或OAc可通过硼氢化物在低温无水醚类溶剂中，进行选择性的还原。 此方法操作简单，安全稳定，便于工业化，是一种好的选择性还原性酮基的方法.
技术实现思路
本专利技术提供，反应步骤如下将酮(结构I)溶于无水醚类(优选四氢呋喃)溶剂中，在0至ij-6(TC ((优选-15 °C)加入(酮硼氢化物)摩尔比1-1.5倍(优选1.3倍)硼氢化物(优选硼氢化 锌)，在0至ij-60°C (优选-15°C)下反应24-36 (优选24小时)小时，反应液处 理,最本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种选择性还原羧酸酚酯中酮基的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将结构Ⅰ的羧酸酚酯溶于反应溶剂中，在一定温度下加入一定量的还原剂，反应２４－３６小时，反应液处理得到结构Ⅱ的醇　＊＊＊　其中Ｒ↓［１］为Ｈ、Ｃ１－Ｃ４的烷基或 ＯＡｃ；Ｒ↓［２］为Ｈ、Ｃ１－Ｃ４的烷基或ＯＡｃ；Ｒ↓［３］为Ｈ、Ｃ１－Ｃ４的烷基或ＯＡｃ。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：闫起强，李志强，崔蕾，邹江，杨琰，
申请(专利权)人：北京赛科药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]