本发明专利技术提供了泮托拉唑与多潘立酮的联合用药物，具体地，是泮托拉唑与多潘立酮在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用途。本发明专利技术还提供了一种治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物，它包含不同规格的单位制剂，用于同时、分别或依次给药的泮托拉唑与多潘立酮，及药学上可接受的载体制备成的制剂。泮托拉唑与多潘立酮重量比为１∶１－５∶１，并含有赋形剂和稳定剂等。本发明专利技术通过联合注射给药途径，提高了泮托拉唑与多潘立酮的生物利用度高，使治疗效果显著变优。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及泮托拉唑与多潘立酮的联合用药物，具体地，是在在制备治疗胃溃疡、 十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用途。
技术介绍
泮托拉唑是一种质子泵抑制剂(PPI)，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸 性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择 性。能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP 酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞 泌酸的最后一个过程，故泮托拉唑抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、 胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2-受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌， 能阻止各种原因引起的胃酸分泌。PPI进入人体内后作用时间可达24小时以上，所以PPI 的抑酸强度大，时间长，临床上可有效缓解胃食管反流病的反酸、烧心等症状。在现有技术 中公开了大量的关于泮托拉唑冻干粉针剂及制备方法等方面的技术。例如，中国专利申请 99112872. 9公开了泮托拉唑钠冻干粉针剂及制备方法；中国专利申请200810001189. 0公 开了一种泮托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法；中国专利申请200510023469. 8公开了泮 托拉唑钠冻干粉针剂及其制备方法；中国专利申请200610156621. 4公开了泮托拉唑钠冻 干粉针剂及其制备方法。以上专利都是将泮托拉唑制备成冻干粉针剂，用于治疗治疗胃溃 疡、十二指肠溃疡等疾病。中国专利申请200810088954. 7公开了泮托拉唑钠脂质体冻干制 剂及其制备方法，将泮托拉唑钠制备成脂质体，达到靶向目的而提高疗效。在现有技术中公 开了大量的关于泮托拉唑制备成口服制剂及制备方法等方面的技术。例如，中国专利申请 200310112607. 0公开了泮托拉唑钠肠溶微丸；中国专利申请200410097130. 8公开了泮托 拉唑或其盐的口服肠溶微丸及其制备工艺；中国专利申请200610085227. 6公开了一种泮 托拉唑钠肠溶微丸。这三个专利都是将泮托拉唑提高包肠溶衣的技术，制备成肠溶微丸而 达到在肠内释放的目的。中国专利申请200810111783. 5公开了泮托拉唑纳缓释滴丸及其 制备方法，该技术是将泮托拉唑纳制备成缓释制剂，通过缓慢释放药物来提高疗效。多潘立酮是一种多巴胺受体拮抗剂，特异性作用于上消化道，能有效地解除上消 化道的动力障碍症状，特别对反酸、反食、腹胀、嗳气等症状治疗效果较明显。中国专利申 请031190421. 1提供了一种多潘口崩片制剂，其组成包括药物活性成分、填充剂、矫味剂、 崩解剂、润滑剂及助流剂等。该申请的药物活性成分是一种胃动力药；崩解剂选取自交联 聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素或它们的混合物；矫味剂选自阿司帕坦。而 中国专利申请200310100909. 6则公开了一种应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的 多潘立酮滴丸，其可以提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，担高药物稳定性， 减少辅料用量，携带和服用方便。现有技术中也有利用多潘立酮与其它的药物活性成分制 成复合药剂，来达到某些治疗用途的。例如，中国专利98802318. 0则公开了通过给患者施 用含有治疗上有效剂量的布洛芬或其盐和治疗上有效剂量的多潘立酮或其盐的药用组合物治疗偏头痛。中国专利申请200410014337. 4则公开了一种治疗肠功能紊乱的中药组合 物，该组合物中可以包括柴胡、白勺、太子参和甘草等的提取物；还可以增加白术、川芎、茯 苓、葛根、钩藤、枳实等药物或其提取物；或增加思密达、多潘立酮等化合物。中国专利申请 200410023583. 6中公开了一种治疗消化系统溃疡药物组合物，该组合物含有至少一种组胺 受体拮抗剂和至少一种质子泵抑制剂，其中组胺受体拮抗剂为西咪替丁、雷尼替丁、拉呋替 丁、法莫替丁和罗沙替丁等替丁类化合物或药物，而质子泵抑制剂为泰妥拉唑、奥美拉唑、 兰索拉唑、雷贝拉唑、潘妥拉唑和依索米拉唑等拉唑类化合物或药物。该组合物可制成颗粒 状、片状、胶囊、胶状等，并通过有效抑制胃酸分泌而用于胃及十二指溃疡的预防和治疗。另 外，中国专利申请200410023583. 6中公开了一种含有多潘立酮泮托拉唑钠的缓释制剂及 其制备方法，该组合物是将多潘立酮一半制成缓释制剂，一半制成速释制剂，将泮托拉唑钠 制成常释制剂，三种释放组合在一起口服给药，治疗胃食管反流病、功能性消化不良等肠胃 道疾病。在给药途径方面，尽管口服多潘立酮10到30分钟后即可达到峰值，然而试验研究 表明，由于肝的“首过效应”和肠壁的代谢，空腹给药的生物利用度只有13-17%。若由空 腹给药改为饭后90分钟给药时，则其生物利用度可由13%增加到23%;而注射给予多潘立 酮，其生物利用度大大提高，约为90%。而泮托拉唑口服给药后，其生物利用度因个体差异 相差较大，一般为35-50%，其原因是泮托拉唑钠口服易被酸降解破坏。而注射给药不经肠 胃，不会被酸降解破坏，其生物利用度将大大提高。目前为止，有文献报道将泮托拉唑与多潘立酮口服联合治疗胃溃疡、十二指肠溃 疡、胃食管反流病、功能性消化不良等肠胃疾病。如胡益民，等泮托拉唑与多潘立酮联用治 疗胃食管反流病效果观察，华北国防医药，2007年19卷3期，其中胃食管反流病66例，采 用随机、双盲法分成两组，治疗组34例，给予泮托拉唑20mg，2/d，多潘立酮10mg，3/d，口月艮。 对照组32例，给予法莫替丁 20mg，2/d,多潘立酮10mg，3/d, 口服，于治疗后2、4、6周观察胃 灼热、反酸、胸骨后痛等症状的缓解情况，并于6周后复查胃镜观察食管炎治愈率。该试验 证明，泮托拉唑与多潘立酮联用是治疗胃食管反流病的有效方案。王任之，倍剂泮托拉唑联 合多潘立酮治疗胃食管反流病的临床研究，现代消化及介入诊疗，2006年11卷1期，公开了 采用口服泮托拉唑40mg，每日2次，多潘立酮10mg，每日3次的方式，应用倍剂泮托拉唑联 合多潘立酮治疗胃食管反流病，可使患者症状迅速改善，病变治愈率高，对中、重度GERD疗 效显著。目前尚无将泮托拉唑与多潘立酮联合注射用药的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的技术方案是提供了泮托拉唑与多潘立酮的联合用药物，具体地，是在制 备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用 途。本专利技术还提供了一种治疗治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良 的联合注射用药。本专利技术提供了泮托拉唑与多潘立酮在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反 流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用途。其中，所述的泮托拉唑与所述的多潘立酮的重量比为1 1-5 1。4进一步优选地，所述的泮托拉唑与所述的多潘立酮的重量比为4 1。本专利技术还提供了一种治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不 良的联合用注射药物，它包含不同规格的单位制剂，用于同时、分别或依次给药的泮托拉唑 与多潘立酮，及药学上可接受的载体制备成的制剂。其中，所述的泮托拉唑与所述的多潘立 酮的重量比为1 1-5 1。进一步优选地，所述的泮托拉唑与所述本文档来自技高网...
【技术保护点】
泮托拉唑与多潘立酮在制备治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病或功能性消化不良的联合用注射药物中的用途。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李玲，冯凌，刘忠荣，何宇新，刘小军，
申请(专利权)人：成都自豪药业有限公司，
类型：发明
国别省市：90
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