2-氨基苯甲酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术基于辣椒素受体ＶＲ１活化抑制作用，提供一种伤害感受性疼痛、神经原性疼痛、癌性疼痛、头痛、膀胱功能障碍等的新型且优异的治疗或预防药。本发明专利技术人发现一种特征在于在酰胺基的氮原子上具有单环缩合的苯环、在该酰胺基的邻位上具有被低级烷基氨基或环基取代的氨基的苯甲酰胺衍生物，确认其具有很强的ＶＲ１活化抑制作用和基于该作用的优异的药理作用，从而成为伤害感受性疼痛、神经原性疼痛、癌性疼痛、头痛、膀胱功能障碍等与ＶＲ１相关的疾病的良好的治疗或预防药，从而完成本发明专利技术。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种ＶＲ１活化抑制剂，其含有下述通式（Ⅰ）表示的２－氨基苯甲酰胺衍生物或其盐作为有效成分，［化１６］＊＊＊　　（Ⅰ）其中，式中的符号具有以下的含义，［化１７］＊：苯环或吡啶环；Ｒ↑［３］：相同或不同地为Ｈ、卤素、卤代低级烷基、氰基、硝基、低级烷基、－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、－低级亚烷基－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、－低级亚烷基－ＮＲ↑［６］－ＣＯ↓［２］－低级烷基、－Ｏ－低级烷基、－Ｏ－卤代低级烷基、苯基或噻吩基；ｍ：１、２或３；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］：相同或不同地为Ｈ或低级烷基，这里，Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］可成为一体与相邻的氮原子一起形成可被低级烷基或低级亚烷基－ＯＨ取代的单环式含氮饱和杂环；Ｒ↑［６］：Ｈ或低级烷基；［化１８］　＊：单环式杂环、环烯或苯环；这里，Ａ所示的环可被选自－ＯＨ、－低级亚烷基－ＯＨ、－低级亚烷基－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、－低级亚烷基－ＣＯ－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、卤素、卤代低级烷基、低级烷基以及氧中的１～４个基团取代；Ｒ↑［１］：低级烷基、－Ｌ－环烷基、－Ｌ－环烯基、－Ｌ－单环式含氧饱和杂环、－Ｌ－单环式含氮饱和杂环、－Ｌ－交联式含氮饱和杂环、－Ｌ－苯基或－Ｌ－吡啶基，其中，Ｒ↑［１］为低级烷基时，作为Ａ中环的种类，其是指与缩合的苯环一起形成二氢吲哚、四氢喹啉以及３，４－二氢－２Ｈ－１，４－苯并噁嗪的环；这里，Ｒ↑［１］的低级烷基可被选自下述Ｇ组所示基团中的１～３个基团取代；另外，Ｒ↑［１］的环烷基、环烯基、单环式含氧饱和杂环、单环式含氮饱和杂环、苯基以及吡啶基可被１～５个基团取代，所述１～５个基团选自下述Ｇ组所示基团、以及可被Ｇ组所示基团取代的低级烷基；Ｇ组：－Ｏ－低级烷基、－ＯＨ、氧、－Ｓ（Ｏ）↓［ｐ］－低级烷基、－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、－ＮＲ↑［６］－ＣＯ↓［２］－低级烷基、－ＮＲ↑［６］－ＳＯ↓［２］－低级烷基、－Ｎ↑［＋］（低级烷基）↓［３］、－ＣＯ↓［２］－低级烷基、－ＣＯ－ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、卤素、苯基、环烷基、－Ｏ－低级亚烷基－苯基、－ＮＲ↑［６］－环烷基以及单环式含氧饱和杂环；ｐ：０、１或２；Ｌ：化学键或低级亚烷基；Ｒ↑［２］：相同或不同地为Ｈ、低级烷基、卤素、卤代低级烷基或－ＯＨ；以及，ｎ：１或２。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：仓持孝博，平林亮治，小金丸阳平，宗像亮介，米泽公一，木曾哲男，
申请(专利权)人：安斯泰来制药有限公司，
类型：发明
国别省市：JP[日本]