【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种制备4-溴苯胺衍生物的方法。4-溴苯胺衍生物是用作化学工业中的中间产物的有用化合物。例如,它们适于制备在作物保护领域内使用的活性化合物,或用于制备药学活性化合物。例如,WO 99/58509描述了用于制备异噁唑啉-3-基酰基苯的方法,其中使用4-溴苯胺衍生物作为制备除草活性化合物的中间产物。WO98/31681描述了这些活性化合物(2-烷基-3-(4,5-二氢异噁唑-3-基)酰基苯)作为除草活性化合物。由文献已知在苯胺对位的选择性溴化是不可能的,或仅能困难地实现(Houben-Weyl 5/4,241,274ff)。一般来说,元素溴的溴化是非选择性的,但它经常与可观数量的二溴代化合物的形成有关。根据经验,一溴代至二溴代化合物的选择性的数量级为大约9∶1,即非目标的二溴代化合物的比例为大约10%。因此,只有使用昂贵的试剂如三溴化四丁基铵,才在-30℃下以大约50%的产率获得化合物4-溴-2-(4,5-二氢异噁唑-3-基)-3-甲基苯胺(参见WO 99/58509)。本专利技术的一个目的是提供一种制备4-溴苯胺衍生物的可选择的方案。在WO 99 ...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的4-溴苯胺衍生物的方法 *** Ⅰ 其中: R↑[1]为C↓[1]-C↓[6]-烷基、C↓[1]-C↓[6]-卤烷基、C↓[1]-C↓[6]-烷氧基、C↓[1]-C↓[6]-卤代烷氧基、C↓[3]-C↓[8]-环烷基、卤素 R↑[2]为C↓[1]-C↓[6]-烷基、C↓[1]-C↓[6]-烷氧基、C↓[3]-C↓[8]-环烷基、C↓[2]-C↓[6]-链烯基、氰基或杂环基, 所述方法包括使式Ⅱ的化合物与溴化剂在溶剂吡啶中反应 *** Ⅱ 其中,R↑[1]和R↑[2]如以上定义。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:R洛赫特曼,M凯尔,J格布哈特,M雷克,W冯戴恩,
申请(专利权)人:巴斯福股份公司,
类型:发明
国别省市:DE[德国]
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