线粒体醛脱氢酶2调节剂和其使用方法技术

技术编号:3770221 阅读:228 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用作线粒体醛脱氢酶-2(ALDH2)活性调节剂的化合物;和包含该化合物的药物组合物。本发明专利技术提供治疗方法,其包括给予主题化合物或主题药物组合物。本发明专利技术还提供鉴定ALDH2激动剂的试验。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 交叉参考本申请要求2007年3月8日提交的美国临时专利申请60/905,963的优先 权,通过引用将该申请全文纳入本文。关于联邦资助研究的声明按照国立卫生研究院给予的基金号AA11147,美国政府可享有本专利技术的 某些权利。
技术介绍
去除血液和氧气的组织发生缺血性坏死或梗死,可能造成不可逆的器官损 伤。在某些情况下,例如手术中,中断血流导致一些器官缺血是无法避免的。 此外,在实体瘤的情况下,需要中断血流,实际上是诱导缺血。血流或氧气恢 复供给该器官或组织(再灌注)后,器官并不立即恢复至正常的缺血前状态。例 如,对于缺血性心肌膜,再灌注缺血后非坏死心肌膜的收縮性较差、高能核苷 酸浓度降低、亚细胞细胞器功能受到抑制并且膜受损(只能缓慢恢复)。线粒体醛脱氢酶-2 (ALDH2)由核基因组编码并运输到线粒体中。ALDH2 是由四个相同亚基构成的四聚体蛋白质,各亚基由500个氨基酸残基构成。该 四聚体可称为二聚体的二聚体。形成二聚体的单体之间的界面不同,并且比形 成四聚体的两个二聚体之间的界面更广泛。各亚基由三个主要结构域构成催 化域、辅酶或NAD+-结合域和寡聚结构域。文献Larson等(2本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式所示化合物,或其前药、药学上可接受的盐、类似物或衍生物: *** (式Ⅰ) 式中,R↓[1]、R↓[2]和R↓[3]各自独立地选自下组:H;卤素;取代或未取代的苯基;脂族基团,烷基;取代的烷基;烯基;炔基;取代或未取代的环 基;取代或未取代的杂环基;取代或未取代的芳基;和取代或未取代的杂芳基; A是C或S,并且当A=C时a=1;当A=S时a=2;和 Ar↓[1]和Ar↓[2]独立地选自取代或未取代的芳基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D莫奇力罗森C陈
申请(专利权)人:利兰斯坦福青年大学托管委员会
类型:发明
国别省市:US[美国]

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