稠合三环KRAS抑制剂制造技术

公开了式(I)的化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与KRAS活性相关的疾病或病症，例如癌症。例如癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稠合三环KRAS抑制剂
[0001]相关申请
[0002]本申请涉及2020年4月16日提出申请的美国临时申请号63/011,089和2021年2月8日提出申请的美国临时申请号63/146,899，所述申请的完整内容特此以引用的方式整体并入。


[0003]本公开提供了化合物以及其组合物和使用方法。所述化合物调节KRAS活性并且可用于治疗包括癌症在内的各种疾病。

技术介绍

[0004]Ras蛋白是被生长因子和各种细胞外刺激物活化的小GTP酶家族的一部分。Ras家族调控负责细胞生长、迁移、存活和分化的细胞内信号传导路径。细胞膜处RAS蛋白的活化引起关键效应物的结合以及细胞内包括RAF和PI3K激酶路径在内的细胞内信号传导路径级联的活化。RAS的体细胞突变引起不受控制的细胞生长和恶性转化，而RAS蛋白的活化在正常细胞中受到密切调控(Simanshu,D.等人Cell 170.1(2017):17
‑
33)。
[0005]Ras家族包含三个成员：KRAS、NRAS和HRAS。RAS突变型癌症占人类癌症的约25％。KRAS是最常见突变的同功型，占所有RAS突变的85％，而NRAS和HRAS分别是占所有Ras突变型癌症12％和3％的突变(Simanshu,D.等人Cell 170.1(2017):17
‑
33)。KRAS突变在以下前三种致死率最高的癌症类型中普遍存在：胰腺癌(97％)、结直肠癌(44％)和肺癌(30％)(Cox,A.D.等人Nat Rev Drug Discov(2014)13:828
‑
51)。大部分的RAS突变出现在氨基酸残基12、13和61处。特定突变的频率在RAS基因同功型间不同，并且G12和Q61突变分别在KRAS和NRAS中占主导，而G12、G13和Q61突变在HRAS中最常见。此外，RAS同功型的突变谱随癌症类型而不同。例如，KRAS G12D在胰腺癌(51％)中占主导，其次是结直肠腺癌(45％)和肺癌(17％)，而KRAS G12 V突变与胰腺癌(30％)相关，其次是结直肠腺癌(27％)和肺腺癌(23％)(Cox,A.D.等人Nat Rev Drug Discov(2014)13:828
‑
51)。相比之下，KRAS G12C突变在非小细胞肺癌(NSCLC)占主导，包含11
‑
16％的肺腺癌，以及2
‑
5％的胰腺癌和结直肠腺癌(Cox,A.D.等人Nat.Rev.Drug Discov.(2014)13:828
‑
51)。对数百个癌症细胞系进行的基因组研究展示，带有KRAS突变的癌细胞在很大程度上依赖于KRAS功能进行细胞生长和存活(McDonald,R.等人Cell 170(2017):577
‑
592)。突变型KRAS作为致癌驱动因子的作用又得到了深入体内实验证据的支持，实验显示突变型KRAS是动物模型中早期肿瘤发生和维持所需的(Cox,A.D.等人Nat Rev Drug Discov(2014)13:828
‑
51)。
[0006]总体而言，这些发现表明，KRAS突变在人类癌症中起到关键作用；因此，靶向突变型KRAS的抑制剂的开发可用于在临床上治疗以KRAS突变为特征的疾病。

技术实现思路

[0007]本公开尤其提供一种式I的化合物：
[0008][0009][0010]或其药学上可接受的盐，其中组成变量如本文所定义。
[0011]本公开还提供了一种药物组合物，该药物组合物包含本公开的化合物或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
[0012]本公开还提供了抑制KRAS活性的方法，所述方法包括向个体施用本公开的化合物，或其药学上可接受的盐。本公开也提供了本文所描述的化合物在制造用于疗法中的药剂中的用途。本公开也提供了用于疗法中的本文所描述的化合物。
[0013]本公开还提供了治疗患者的疾病或病症的方法，所述方法包括向所述患者施用治疗有效量的本公开的化合物或其药学上可接受的盐。
具体实施方式
[0014]化合物
[0015]在一方面，本文提供了一种式I的化合物：
[0016][0017]或其药学上可接受的盐，
[0018]其中：
[0019]各独立地表示单键或双键；
[0020]X是N或CR7；
[0021]Y是N或C；
[0022]R1选自H、D、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、卤代、CN、OR
a1
、SR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、OC(O)R
b1
、OC(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
、NR
c1
C(O)OR
a1
、NR
c1
C(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
S(O)R
b1
、NR
c1
S(O)2R
b1
、NR
c1
S(O)2NR
c1
R
d1
、S(O)R
b1
、S(O)NR
c1
R
d1
、S(O)2R
b1
、S(O)2NR
c1
R
d1
和BR
h1
R
i1
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；
[0023]R2选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、
C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：各独立地表示单键或双键；X是N或CR7；Y是N或C；R1选自H、D、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、卤代、CN、OR
a1
、SR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、OC(O)R
b1
、OC(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
、NR
c1
C(O)OR
a1
、NR
c1
C(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
S(O)R
b1
、NR
c1
S(O)2R
b1
、NR
c1
S(O)2NR
c1
R
d1
、S(O)R
b1
、S(O)NR
c1
R
d1
、S(O)2R
b1
、S(O)2NR
c1
R
d1
和BR
h1
R
i1
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；R2选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a2
、SR
a2
、C(O)R
b2
、C(O)NR
c2
R
d2
、C(O)OR
a2
、OC(O)R
b2
、OC(O)NR
c2
R
d2
、NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(O)R
b2
、NR
c2
C(O)OR
a2
、NR
c2
C(O)NR
c2
R
d2
、C(＝NR
e2
)R
b2
、C(＝NOR
a2
)R
b2
、C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)R
b2
、NR
c2
S(O)R
b2
、NR
c2
S(O)2R
b2
、NR
c2
S(O)2NR
c2
R
d2
、S(O)R
b2
、S(O)NR
c2
R
d2
、S(O)2R
b2
、S(O)2NR
c2
R
d2
和BR
h2
R
i2
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代；Cy1选自C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述4
‑
10元杂环烷基和5
‑
10元杂芳基各自具有至少一个成环碳原子以及1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5
‑
10元杂芳基和4
‑
10元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基；并且其中所述C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
10
的取代基取代；R3选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
f3
、SR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、OC(O)R
b3
、OC(O)NR
c3
R
d3
、NR
c3
R
j3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
C(O)OR
a3
、NR
c3
C(O)NR
c3
R
d3
、C(＝NR
e3
)R
b3
、C(＝NOR
a3
)R
b3
、C(＝NR
e3
)NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(＝NR
e3
)NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(＝NR
e3
)R
b3
、NR
c3
S(O)R
b3
、NR
c3
S
亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
70
的取代基取代；Cy2选自C3‑
10
环烷基、4
‑
14元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述4
‑
14元杂环烷基和5
‑
10元杂芳基各自具有至少一个成环碳原子以及1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5
‑
10元杂芳基和4
‑
14元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基；并且其中所述C3‑
10
环烷基、4
‑
14元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
20
的取代基取代；各R
10
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a10
、SR
a10
、C(O)R
b10
、C(O)NR
c10
R
d10
、C(O)OR
a10
、OC(O)R
b10
、OC(O)NR
c10
R
d10
、NR
c10
R
d10
、NR
c10
C(O)R
b10
、NR
c10
C(O)OR
a10
、NR
c10
C(O)NR
c10
R
d10
、C(＝NR
e10
)R
b10
、C(＝NOR
a10
)R
b10
、C(＝NR
e10
)NR
c10
R
d10
、NR
c10
C(＝NR
e10
)NR
c10
R
d10
、NR
c10
S(O)R
b10
、NR
c10
S(O)2R
b10
、NR
c10
S(O)2NR
c10
R
d10
、S(O)R
b10
、S(O)NR
c10
R
d10
、S(O)2R
b10
、S(O)2NR
c10
R
d10
和BR
h10
R
i10
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
11
的取代基取代；各R
11
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a11
、SR
a11
、C(O)R
b11
、C(O)NR
c11
R
d11
、C(O)OR
a11
、OC(O)R
b11
、OC(O)NR
c11
R
d11
、NR
c11
R
d11
、NR
c11
C(O)R
b11
、NR
c11
C(O)OR
a11
、NR
c11
C(O)NR
c11
R
d11
、NR
c11
S(O)R
b11
、NR
c11
S(O)2R
b11
、NR
c11
S(O)2NR
c11
R
d11
、S(O)R
b11
、S(O)NR
c11
R
d11
、S(O)2R
b11
、S(O)2NR
c11
R
d11
和BR
h11
R
i11
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
12
的取代基取代；各R
12
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a12
、SR
a12
、C(O)R
b12
、C(O)NR
c12
R
d12
、C(O)OR
a12
、OC(O)R
b12
、OC(O)NR
c12
R
d12
、NR
c12
R
d12
、NR
c12
C(O)R
b12
、NR
c12
C(O)OR
a12
、NR
c12
C(O)NR
c12
R
d12
、NR
c12
S(O)R
b12
、NR
c12
S(O)2R
b12
、NR
c12
S(O)2NR
c12
R
d12
、S(O)R
b12
、S(O)NR
c12
R
d12
、S(O)2R
b12
、S(O)2NR
c12
R
d12
和BR
h12
R
i12
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
20
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a20
、SR
a20
、C(O)R
b20
、C(O)NR
c20
R
d20
、C(O)OR
a20
、OC(O)R
b20
、OC(O)NR
c20
R
d20
、NR
c20
R
d20
、NR
c20
C(O)R
b20
、NR
c20
C(O)OR
a20
、NR
c20
C(O)NR
c20
R
d20
、C(＝NR
e20
)R
b20
、C(＝NOR
a20
)R
b20
、C(＝NR
e20
)NR
c20
R
d20
、NR
c20
C(＝NR
e20
)NR
c20
R
d20
、NR
c20
S(O)R
b20
、NR
c20
S(O)2R
b20
、NR
c20
S(O)2NR
c20
R
d20
、S(O)R
b20
、S(O)NR
c20
R
d20
、S(O)2R
b20
、S(O)2NR
c20
R
d20
和BR
h20
R
i20
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
21
的取代基取代；各R
21
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a21
、SR
a21
、C(O)R
b21
、C(O)NR
c21
R
d21
、C(O)OR
a21
、OC(O)R
b21
、OC(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
R
d21
、NR
c21
C(O)R
b21
、NR
c21
C(O)OR
a21
、NR
c21
C(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
S(O)R
b21
、NR
c21
S(O)2R
b21
、NR
c21
S(O)2NR
c21
R
d21
、S(O)R
b21
、S(O)NR
c21
R
d21
、S(O)2R
b21
、S(O)2NR
c21
R
d21
和BR
h21
R
i21
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
22
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a22
、SR
a22
、C(O)R
b22
、C(O)NR
c22
R
d22
、C(O)OR
a22
、OC(O)R
b22
、OC(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
R
d22
、NR
c22
C(O)R
b22
、NR
c22
C(O)OR
a22
、NR
c22
C(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
S(O)R
b22
、NR
c22
S(O)2R
b22
、NR
c22
S(O)2NR
c22
R
d22
、S(O)R
b22
、S(O)NR
c22
R
d22
、S(O)2R
b22
、S(O)2NR
c22
R
d22
和BR
h22
R
i22
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
23
的取代基取代；各R
23
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a23
、SR
a23
、C(O)R
b23
、C(O)NR
c23
R
d23
、C(O)OR
a23
、OC(O)R
b23
、OC(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
R
d23
、NR
c23
C(O)R
b23
、NR
c23
C(O)OR
a23
、NR
c23
C(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
S(O)R
b23
、NR
c23
S(O)2R
b23
、NR
c23
S(O)2NR
c23
R
d23
、S(O)R
b23
、S(O)NR
c23
R
d23
、S(O)2R
b23
、S(O)2NR
c23
R
d23
和BR
h23
R
i23
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
24
的取代基取代；各R
24
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a24
、SR
a24
、C(O)R
b24
、C(O)NR
c24
R
d24
、C(O)OR
a24
、OC(O)R
b24
、OC(O)NR
c24
R
d24
、NR
c24
R
d24
、NR
c24
C(O)R
b24
、NR
c24
C(O)OR
a24
、NR
c24
C(O)NR
c24
R
d24
、NR
c24
S(O)R
b24
、NR
c24
S(O)2R
b24
、NR
c24
S(O)2NR
c24
R
d24
、S(O)R
b24
、S(O)NR
c24
R
d24
、S(O)2R
b24
、S(O)2NR
c24
R
d24
和BR
h24
R
i24
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
30
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a30
、SR
a30
、C(O)R
b30
、C(O)NR
c30
R
d30
、C(O)OR
a30
、OC(O)R
b30
、OC(O)NR
c30
R
d30
、NR
c30
R
d30
、NR
c30
C(O)R
b30
、NR
c30
C(O)OR
a30
、NR
c30
C
(O)NR
c30
R
d30
、NR
c30
S(O)R
b30
、NR
c30
S(O)2R
b30
、NR
c30
S(O)2NR
c30
R
d30
、S(O)R
b30
、S(O)NR
c30
R
d30
、S(O)2R
b30
、S(O)2NR
c30
R
d30
和BR
h30
R
i30
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
31
的取代基取代；各R
31
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a31
、SR
a31
、C(O)R
b31
、C(O)NR
c31
R
d31
、C(O)OR
a31
、OC(O)R
b31
、OC(O)NR
c31
R
d31
、NR
c31
R
d31
、NR
c31
C(O)R
b31
、NR
c31
C(O)OR
a31
、NR
c31
C(O)NR
c31
R
d31
、NR
c31
S(O)R
b31
、NR
c31
S(O)2R
b31
、NR
c31
S(O)2NR
c31
R
d31
、S(O)R
b31
、S(O)NR
c31
R
d31
、S(O)2R
b31
、S(O)2NR
c31
R
d31
和BR
h31
R
i31
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
32
的取代基取代；各R
32
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a32
、SR
a32
、C(O)R
b32
、C(O)NR
c32
R
d32
、C(O)OR
a32
、OC(O)R
b32
、OC(O)NR
c32
R
d32
、NR
c32
R
d32
、NR
c32
C(O)R
b32
、NR
c32
C(O)OR
a32
、NR
c32
C(O)NR
c32
R
d32
、NR
c32
S(O)R
b32
、NR
c32
S(O)2R
b32
、NR
c32
S(O)2NR
c32
R
d32
、S(O)R
b32
、S(O)NR
c32
R
d32
、S(O)2R
b32
、S(O)2NR
c32
R
d32
和BR
h32
R
i32
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
50
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a50
、SR
a50
、C(O)R
b50
、C(O)NR
c50
R
d50
、C(O)OR
a50
、OC(O)R
b50
、OC(O)NR
c50
R
d50
、NR
c50
R
d50
、NR
c50
C(O)R
b50
、NR
c50
C(O)OR
a50
、NR
c50
C(O)NR
c50
R
d50
、NR
c50
S(O)R
b50
、NR
c50
S(O)2R
b50
、NR
c50
S(O)2NR
c50
R
d50
、S(O)R
b50
、S(O)NR
c50
R
d50
、S(O)2R
b50
、S(O)2NR
c50
R
d50
和BR
h50
R
i50
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
51
的取代基取代；各R
51
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a51
、SR
a51
、C(O)R
b51
、C(O)NR
c51
R
d51
、C(O)OR
a51
、OC(O)R
b51
、OC(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
R
d51
、NR
c51
C(O)R
b51
、NR
c51
C(O)OR
a51
、NR
c51
C(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
S(O)R
b51
、NR
c51
S(O)2R
b51
、NR
c51
S(O)2NR
c51
R
d51
、S(O)R
b51
、S(O)NR
c51
R
d51
、S(O)2R
b51
、S(O)2NR
c51
R
d51
和BR
h51
R
i51
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
52
的取代基取代；各R
52
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a52
、SR
a52
、C(O)R
b52
、C(O)NR
c52
R
d52
、C(O)OR
a52
、OC(O)R
b52
、OC(O)NR
c52
R
d52
、NR
c52
R
d52
、NR
c52
C(O)R
b52
、NR
c52
C(O)OR
a52
、NR
c52
C(O)NR
c52
R
d52
、NR
c52
S(O)R
b52
、NR
c52
S(O)2R
b52
、NR
c52
S(O)2NR
c52
R
d52
、S(O)R
b52
、S(O)NR
c52
R
d52
、S(O)2R
b52
、S(O)2NR
c52
R
d52
和
BR
h52
R
i52
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
60
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a60
、SR
a60
、C(O)R
b60
、C(O)NR
c60
R
d60
、C(O)OR
a60
、OC(O)R
b60
、OC(O)NR
c60
R
d60
、NR
c60
R
d60
、NR
c60
C(O)R
b60
、NR
c60
C(O)OR
a60
、NR
c60
C(O)NR
c60
R
d60
、NR
c60
S(O)R
b60
、NR
c60
S(O)2R
b60
、NR
c60
S(O)2NR
c60
R
d60
、S(O)R
b60
、S(O)NR
c60
R
d60
、S(O)2R
b60
、S(O)2NR
c60
R
d60
和BR
h60
R
i60
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
61
的取代基取代；各R
61
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a61
、SR
a61
、C(O)R
b61
、C(O)NR
c61
R
d61
、C(O)OR
a61
、OC(O)R
b61
、OC(O)NR
c61
R
d61
、NR
c61
R
d61
、NR
c61
C(O)R
b61
、NR
c61
C(O)OR
a61
、NR
c61
C(O)NR
c61
R
d61
、NR
c61
S(O)R
b61
、NR
c61
S(O)2R
b61
、NR
c61
S(O)2NR
c61
R
d61
、S(O)R
b61
、S(O)NR
c61
R
d61
、S(O)2R
b61
、S(O)2NR
c61
R
d61
和BR
h61
R
i61
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
62
的取代基取代；各R
62
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a62
、SR
a62
、C(O)R
b62
、C(O)NR
c62
R
d62
、C(O)OR
a62
、OC(O)R
b62
、OC(O)NR
c62
R
d62
、NR
c62
R
d62
、NR
c62
C(O)R
b62
、NR
c62
C(O)OR
a62
、NR
c62
C(O)NR
c62
R
d62
、NR
c62
S(O)R
b62
、NR
c62
S(O)2R
b62
、NR
c62
S(O)2NR
c62
R
d62
、S(O)R
b62
、S(O)NR
c62
R
d62
、S(O)2R
b62
、S(O)2NR
c62
R
d62
和BR
h62
R
i62
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
70
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a70
、SR
a70
、C(O)R
b70
、C(O)NR
c70
R
d70
、C(O)OR
a70
、OC(O)R
b70
、OC(O)NR
c70
R
d70
、NR
c70
R
d70
、NR
c70
C(O)R
b70
、NR
c70
C(O)OR
a70
、NR
c70
C(O)NR
c70
R
d70
、NR
c70
S(O)R
b70
、NR
c70
S(O)2R
b70
、NR
c70
S(O)2NR
c70
R
d70
、S(O)R
b70
、S(O)NR
c70
R
d70
、S(O)2R
b70
、S(O)2NR
c70
R
d70
和BR
h70
R
i70
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
71
的取代基取代；各R
71
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a71
、SR
a71
、C(O)R
b71
、C(O)NR
c71
R
d71
、C(O)OR
a71
、OC(O)R
b71
、OC(O)NR
c71
R
d71
、NR
c71
R
d71
、NR
c71
C(O)R
b71
、NR
c71
C(O)OR
a71
、NR
c71
C(O)
NR
c71
R
d71
、NR
c71
S(O)R
b71
、NR
c71
S(O)2R
b71
、NR
c71
S(O)2NR
c71
R
d71
、S(O)R
b71
、S(O)NR
c71
R
d71
、S(O)2R
b71
、S(O)2NR
c71
R
d71
和BR
h71
R
i71
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
72
的取代基取代；各R
72
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a72
、SR
a72
、C(O)R
b72
、C(O)NR
c72
R
d72
、C(O)OR
a72
、OC(O)R
b72
、OC(O)NR
c72
R
d72
、NR
c72
R
d72
、NR
c72
C(O)R
b72
、NR
c72
C(O)OR
a72
、NR
c72
C(O)NR
c72
R
d72
、NR
c72
S(O)R
b72
、NR
c72
S(O)2R
b72
、NR
c72
S(O)2NR
c72
R
d72
、S(O)R
b72
、S(O)NR
c72
R
d72
、S(O)2R
b72
、S(O)2NR
c72
R
d72
和BR
h72
R
i72
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
a1
、R
b1
、R
c1
和R
d1
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c1
和R
d1
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h1
和R
i1
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h1
和R
i1
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a2
、R
b2
、R
c2
和R
d2
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c2
和R
d2
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e2
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h2
和R
i2
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h2
和R
i2
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a3
、R
b3
、R
c3
和R
d3
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c3
和R
d3
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e3
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷
基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
f3
和R
j3
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c3
和R
j3
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h3
和R
i3
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h3
和R
i3
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a4
、R
b4
、R
c4
和R
d4
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c4
和R
d4
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h4
和R
i4
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h4
和R
i4
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a5
、R
b5
、R
c5
和R
d5
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
50
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c5
和R
d5
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
50
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e5
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h5
和R
i5
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h5
和R
i5
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a6
、R
b6
、R
c6
和R
d6
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
60
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c6
和R
d6
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
60
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e6
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷
基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h6
和R
i6
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h6
和R
i6
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a7
、R
b7
、R
c7
和R
d7
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
70
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c7
和R
d7
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
70
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e7
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h7
和R
i7
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h7
和R
i7
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a10
、R
b10
、R
c10
和R
d10
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
11
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c10
和R
d10
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
11
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e10
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h10
和R
i10
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h10
和R
i10
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a11
、R
b11
、R
c11
和R
d11
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
12
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c11
和R
d11
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
12
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h11
和R
i11
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h11
和R
i11
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a12
、R
b12
、R
c12
和R
d12
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所
述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
h12
和R
i12
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h12
和R
i12
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a20
、R
b20
、R
c20
和R
d20
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
21
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c20
和R
d20
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
21
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e20
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h20
和R
i20
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h20
和R
i20
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a21
、R
b21
、R
c21
和R
d21
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c21
和R
d21
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h21
和R
i21
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h21
和R
i21
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a22
、R
b22
、R
c22
和R
d22
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
23
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c22
和R
d22
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
23
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h22
和R
i22
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h22
和R
i22
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a23
、R
b23
、R
c23
和R
d23
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
24
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c23
和R
d23
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个
独立地选自R
24
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h23
和R
i23
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h23
和R
i23
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a24
、R
b24
、R
c24
和R
d24
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
h24
和R
i24
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h24
和R
i24
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a30
、R
b30
、R
c30
和R
d30
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
31
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c30
和R
d30
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
31
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h30
和R
i30
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h30
和R
i30
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a31
、R
b31
、R
c31
和R
d31
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
32
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c31
和R
d31
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
32
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h31
和R
i31
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h31
和R
i31
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a32
、R
b32
、R
c32
和R
d32
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
h32
和R
i32
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h32
和R
i32
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a50
、R
b50
、R
c50
和R
d50
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
51
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c50
和R
d50
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
51
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h50
和R
i50
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何
R
h50
和R
i50
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a51
、R
b51
、R
c51
和R
d51
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
52
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c51
和R
d51
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
52
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h51
和R
i51
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h51
和R
i51
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a52
、R
b52
、R
c52
和R
d52
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
h52
和R
i52
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h52
和R
i52
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a60
、R
b60
、R
c60
和R
d60
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
61
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c60
和R
d60
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
61
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h60
和R
i60
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h60
和R
i60
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a61
、R
b61
、R
c61
和R
d61
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
62
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c61
和R
d61
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
62
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h61
和R
i61
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h61
和R
i61
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a62
、R
b62
、R
c62
和R
d62
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c62
和R
d62
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h62
和R
i62
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何
R
h62
和R
i62
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a70
、R
b70
、R
c70
和R
d70
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
71
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c70
和R
d70
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
71
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h70
和R
i70
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h70
和R
i70
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a71
、R
b71
、R
c71
和R
d71
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基和4
‑
7元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
72
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c71
和R
d71
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
72
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h71
和R
i71
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h71
和R
i71
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a72
、R
b72
、R
c72
和R
d72
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基和C1‑6卤代烷基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
h72
和R
i72
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h72
和R
i72
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；并且各R
g
独立地选自D、OH、NO2、CN、卤代、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷基
‑
C1‑2亚烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷基、C1‑3烷氧基
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷氧基、HO
‑
C1‑3烷基、氰基
‑
C1‑3烷基、H2N
‑
C1‑3烷基、氨基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、硫基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、羧基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷基羰基氨基、C1‑6烷氧基羰基氨基、C1‑6烷基羰基氧基、氨基羰基氧基、C1‑6烷基氨基羰基氧基、二(C1‑6烷基)氨基羰基氧基、C1‑6烷基磺酰基氨基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、二(C1‑6烷基)氨基磺酰基、氨基磺酰基氨基、C1‑6烷基氨基磺酰基氨基、二(C1‑6烷基)氨基磺酰基氨基、氨基羰基氨基、C1‑6烷基氨基羰基氨基和二(C1‑6烷基)氨基羰基氨基；条件是，当是双键并且Y是N时，则Cy1不是3,5
‑
二甲基异噁唑
‑4‑
基。2.如权利要求1所述的化合物，或其药学上可接受的盐，其中各独立地表示单键或双键；X是N或CR7；Y是N或C；
R1选自H、D、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、卤代、CN、OR
a1
、SR
a1
、C(O)R
b1
、C(O)NR
c1
R
d1
、C(O)OR
a1
、OC(O)R
b1
、OC(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
R
d1
、NR
c1
C(O)R
b1
、NR
c1
C(O)OR
a1
、NR
c1
C(O)NR
c1
R
d1
、NR
c1
S(O)R
b1
、NR
c1
S(O)2R
b1
、NR
c1
S(O)2NR
c1
R
d1
、S(O)R
b1
、S(O)NR
c1
R
d1
、S(O)2R
b1
、S(O)2NR
c1
R
d1
和BR
h1
R
i1
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；R2选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a2
、SR
a2
、C(O)R
b2
、C(O)NR
c2
R
d2
、C(O)OR
a2
、OC(O)R
b2
、OC(O)NR
c2
R
d2
、NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(O)R
b2
、NR
c2
C(O)OR
a2
、NR
c2
C(O)NR
c2
R
d2
、C(＝NR
e2
)R
b2
、C(＝NOR
a2
)R
b2
、C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)NR
c2
R
d2
、NR
c2
C(＝NR
e2
)R
b2
、NR
c2
S(O)R
b2
、NR
c2
S(O)2R
b2
、NR
c2
S(O)2NR
c2
R
d2
、S(O)R
b2
、S(O)NR
c2
R
d2
、S(O)2R
b2
、S(O)2NR
c2
R
d2
和BR
h2
R
i2
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代；Cy1选自C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和6
‑
10元杂芳基；其中所述4
‑
10元杂环烷基和6
‑
10元杂芳基各自具有至少一个成环碳原子以及1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中6
‑
10元杂芳基和4
‑
10元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基；并且其中所述C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和6
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
10
的取代基取代；R3选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
f3
、SR
a3
、C(O)R
b3
、C(O)NR
c3
R
d3
、C(O)OR
a3
、OC(O)R
b3
、OC(O)NR
c3
R
d3
、NR
c3
R
j3
、NR
c3
C(O)R
b3
、NR
c3
C(O)OR
a3
、NR
c3
C(O)NR
c3
R
d3
、C(＝NR
e3
)R
b3
、C(＝NOR
a3
)R
b3
、C(＝NR
e3
)NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(＝NR
e3
)NR
c3
R
d3
、NR
c3
C(＝NR
e3
)R
b3
、NR
c3
S(O)R
b3
、NR
c3
S(O)2R
b3
、NR
c3
S(O)2NR
c3
R
d3
、S(O)R
b3
、S(O)NR
c3
R
d3
、S(O)2R
b3
、S(O)2NR
c3
R
d3
和BR
h3
R
i3
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代；当是单键并且Y是C时，则YR6选自C＝O和C＝S；并且R4选自H、D、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、4
‑
6元杂环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、卤代、CN、OR
a4
、SR
a4
、C(O)R
b4
、C(O)NR
c4
R
d4
、C(O)OR
a4
、OC(O)R
b4
、OC(O)NR
c4
R
d4
、NR
c4
R
d4
、NR
c4
C(O)R
b4
、NR
c4
C(O)OR
a4
、NR
c4
C(O)NR
c4
R
d4
、NR
c4
S(O)R
b4
、NR
c4
S(O)2R
b4
、NR
c4
S(O)2NR
c4
R
d4
、S(O)R
b4
、S(O)NR
c4
R
d4
、S(O)2R
b4
、S(O)2NR
c4
R
d4
和BR
h4
R
i4
；R5选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a5
、SR
a5
、C(O)R
b5
、C(O)NR
c5
R
d5
、C(O)OR
a5
、OC(O)R
b5
、OC(O)NR
c5
R
d5
、NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(O)R
b5
、NR
c5
C(O)OR
a5
、NR
c5
C(O)NR
c5
R
d5
、C(＝NR
e5
)R
b5
、C(＝NOR
a5
)R
b5
、C(＝NR
e5
)NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(＝NR
e5
)NR
c5
R
d5
、NR
c5
C(＝NR
e5
)R
b5
、NR
c5
S(O)R
b5
、NR
c5
S
(O)2R
b5
、NR
c5
S(O)2NR
c5
R
d5
、S(O)R
b5
、S(O)NR
c5
R
d5
、S(O)2R
b5
、S(O)2NR
c5
R
d5
和BR
h5
R
i5
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
50
的取代基取代；当是双键并且Y是N时，则R4和R6不存在；当是双键并且Y是C时，则R4不存在；并且R6选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a6
、SR
a6
、C(O)R
b6
、C(O)NR
c6
R
d6
、C(O)OR
a6
、OC(O)R
b6
、OC(O)NR
c6
R
d6
、NR
c6
R
d6
、NR
c6
C(O)R
b6
、NR
c6
C(O)OR
a6
、NR
c6
C(O)NR
c6
R
d6
、C(＝NR
e6
)R
b6
、C(＝NOR
a6
)R
b6
、C(＝NR
e6
)NR
c6
R
d6
、NR
c6
C(＝NR
e6
)NR
c6
R
d6
、NR
c6
C(＝NR
e6
)R
b6
、NR
c6
S(O)R
b6
、NR
c6
S(O)2R
b6
、NR
c6
S(O)2NR
c6
R
d6
、S(O)R
b6
、S(O)NR
c6
R
d6
、S(O)2R
b6
、S(O)2NR
c6
R
d6
和BR
h6
R
i6
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
60
的取代基取代；R7选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a7
、SR
a7
、C(O)R
b7
、C(O)NR
c7
R
d7
、C(O)OR
a7
、OC(O)R
b7
、OC(O)NR
c7
R
d7
、NR
c7
R
d7
、NR
c7
C(O)R
b7
、NR
c7
C(O)OR
a7
、NR
c7
C(O)NR
c7
R
d7
、C(＝NR
e7
)R
b7
、C(＝NOR
a7
)R
b7
、C(＝NR
e7
)NR
c7
R
d7
、NR
c7
C(＝NR
e7
)NR
c7
R
d7
、NR
c7
C(＝NR
e7
)R
b7
、NR
c7
S(O)R
b7
、NR
c7
S(O)2R
b7
、NR
c7
S(O)2NR
c7
R
d7
、S(O)R
b7
、S(O)NR
c7
R
d7
、S(O)2R
b7
、S(O)2NR
c7
R
d7
和BR
h7
R
i7
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
70
的取代基取代；Cy2选自C3‑
10
环烷基、4
‑
14元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述4
‑
14元杂环烷基和5
‑
10元杂芳基各自具有至少一个成环碳原子以及1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中5
‑
10元杂芳基和4
‑
14元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基；并且其中所述C3‑
10
环烷基、4
‑
14元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
20
的取代基取代；各R
10
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a10
、SR
a10
、C(O)R
b10
、C(O)NR
c10
R
d10
、C(O)OR
a10
、OC(O)R
b10
、OC(O)NR
c10
R
d10
、NR
c10
R
d10
、NR
c10
C(O)R
b10
、NR
c10
C(O)OR
a10
、NR
c10
C(O)NR
c10
R
d10
、C(＝NR
e10
)R
b10
、C(＝NOR
a10
)R
b10
、C(＝NR
e10
)NR
c10
R
d10
、NR
c10
C(＝NR
e10
)NR
c10
R
d10
、NR
c10
S(O)R
b10
、NR
c10
S(O)2R
b10
、NR
c10
S(O)2NR
c10
R
d10
、S(O)R
b10
、S(O)NR
c10
R
d10
、S(O)2R
b10
、S(O)2NR
c10
R
d10
和BR
h10
R
i10
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
11
的取代基取代；
各R
11
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a11
、SR
a11
、C(O)R
b11
、C(O)NR
c11
R
d11
、C(O)OR
a11
、OC(O)R
b11
、OC(O)NR
c11
R
d11
、NR
c11
R
d11
、NR
c11
C(O)R
b11
、NR
c11
C(O)OR
a11
、NR
c11
C(O)NR
c11
R
d11
、NR
c11
S(O)R
b11
、NR
c11
S(O)2R
b11
、NR
c11
S(O)2NR
c11
R
d11
、S(O)R
b11
、S(O)NR
c11
R
d11
、S(O)2R
b11
、S(O)2NR
c11
R
d11
和BR
h11
R
i11
；各R
20
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a20
、SR
a20
、C(O)R
b20
、C(O)NR
c20
R
d20
、C(O)OR
a20
、OC(O)R
b20
、OC(O)NR
c20
R
d20
、NR
c20
R
d20
、NR
c20
C(O)R
b20
、NR
c20
C(O)OR
a20
、NR
c20
C(O)NR
c20
R
d20
、C(＝NR
e20
)R
b20
、C(＝NOR
a20
)R
b20
、C(＝NR
e20
)NR
c20
R
d20
、NR
c20
C(＝NR
e20
)NR
c20
R
d20
、NR
c20
S(O)R
b20
、NR
c20
S(O)2R
b20
、NR
c20
S(O)2NR
c20
R
d20
、S(O)R
b20
、S(O)NR
c20
R
d20
、S(O)2R
b20
、S(O)2NR
c20
R
d20
和BR
h20
R
i20
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
21
的取代基取代；各R
21
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a21
、SR
a21
、C(O)R
b21
、C(O)NR
c21
R
d21
、C(O)OR
a21
、OC(O)R
b21
、OC(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
R
d21
、NR
c21
C(O)R
b21
、NR
c21
C(O)OR
a21
、NR
c21
C(O)NR
c21
R
d21
、NR
c21
S(O)R
b21
、NR
c21
S(O)2R
b21
、NR
c21
S(O)2NR
c21
R
d21
、S(O)R
b21
、S(O)NR
c21
R
d21
、S(O)2R
b21
、S(O)2NR
c21
R
d21
和BR
h21
R
i21
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；各R
22
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a22
、SR
a22
、C(O)R
b22
、C(O)NR
c22
R
d22
、C(O)OR
a22
、OC(O)R
b22
、OC(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
R
d22
、NR
c22
C(O)R
b22
、NR
c22
C(O)OR
a22
、NR
c22
C(O)NR
c22
R
d22
、NR
c22
S(O)R
b22
、NR
c22
S(O)2R
b22
、NR
c22
S(O)2NR
c22
R
d22
、S(O)R
b22
、S(O)NR
c22
R
d22
、S(O)2R
b22
、S(O)2NR
c22
R
d22
和BR
h22
R
i22
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
23
的取代基取代；各R
23
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a23
、SR
a23
、C(O)R
b23
、C(O)NR
c23
R
d23
、C(O)OR
a23
、OC(O)R
b23
、OC(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
R
d23
、NR
c23
C(O)R
b23
、NR
c23
C(O)OR
a23
、NR
c23
C(O)NR
c23
R
d23
、NR
c23
S(O)R
b23
、NR
c23
S(O)2R
b23
、NR
c23
S(O)2NR
c23
R
d23
、S(O)R
b23
、S(O)NR
c23
R
d23
、S(O)
2
R
b23
、S(O)2NR
c23
R
d23
和BR
h23
R
i23
；各R
30
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a30
、SR
a30
、C(O)R
b30
、C(O)NR
c30
R
d30
、C(O)OR
a30
、OC(O)R
b30
、OC(O)NR
c30
R
d30
、NR
c30
R
d30
、NR
c30
C(O)R
b30
、NR
c30
C(O)OR
a30
、NR
c30
C(O)NR
c30
R
d30
、NR
c30
S(O)R
b30
、NR
c30
S(O)2R
b30
、NR
c30
S(O)2NR
c30
R
d30
、S(O)R
b30
、S(O)NR
c30
R
d30
、S(O)2R
b30
、S(O)2NR
c30
R
d30
和BR
h30
R
i30
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
31
的取代基取代；各R
31
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a31
、SR
a31
、C(O)R
b31
、C(O)NR
c31
R
d31
、C(O)OR
a31
、OC(O)R
b31
、OC(O)NR
c31
R
d31
、NR
c31
R
d31
、NR
c31
C(O)R
b31
、NR
c31
C(O)OR
a31
、NR
c31
C(O)NR
c31
R
d31
、NR
c31
S(O)R
b31
、NR
c31
S(O)2R
b31
、NR
c31
S(O)2NR
c31
R
d31
、S(O)R
b31
、S(O)NR
c31
R
d31
、S(O)2R
b31
、S(O)2NR
c31
R
d31
和BR
h31
R
i31
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
32
的取代基取代；各R
32
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、苯基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a32
、SR
a32
、C(O)R
b32
、C(O)NR
c32
R
d32
、C(O)OR
a32
、OC(O)R
b32
、OC(O)NR
c32
R
d32
、NR
c32
R
d32
、NR
c32
C(O)R
b32
、NR
c32
C(O)OR
a32
、NR
c32
C(O)NR
c32
R
d32
、NR
c32
S(O)R
b32
、NR
c32
S(O)2R
b32
、NR
c32
S(O)2NR
c32
R
d32
、S(O)R
b32
、S(O)NR
c32
R
d32
、S(O)2R
b32
、S(O)2NR
c32
R
d32
和BR
h32
R
i32
；各R
50
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a50
、SR
a50
、C(O)R
b50
、C(O)NR
c50
R
d50
、C(O)OR
a50
、OC(O)R
b50
、OC(O)NR
c50
R
d50
、NR
c50
R
d50
、NR
c50
C(O)R
b50
、NR
c50
C(O)OR
a50
、NR
c50
C(O)NR
c50
R
d50
、NR
c50
S(O)R
b50
、NR
c50
S(O)2R
b50
、NR
c50
S(O)2NR
c50
R
d50
、S(O)R
b50
、S(O)NR
c50
R
d50
、S(O)2R
b50
、S(O)2NR
c50
R
d50
和BR
h50
R
i50
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
51
的取代基取代；各R
51
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑6环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
6元杂芳基、4
‑
7元杂环烷基、卤代、D、CN、OR
a51
、SR
a51
、C(O)R
b51
、C(O)NR
c51
R
d51
、C(O)OR
a51
、OC(O)R
b51
、OC(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
R
d51
、NR
c51
C(O)R
b51
、NR
c51
C(O)OR
a51
、NR
c51
C(O)NR
c51
R
d51
、NR
c51
S(O)R
b51
、NR
c51
S(O)2R
b51
、NR
c51
S(O)2NR
c51
R
d51
、S(O)R
b51
、S(O)NR
c51
R
d51
、S(O)2R
b51
、S(O)2NR
c51
R
d51
和BR
h51
R
i51
；各R
60
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷
基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a60
、SR
a60
、C(O)R
b60
、C(O)NR
c60
R
d60
、C(O)OR
a60
、OC(O)R
b60
、OC(O)NR
c60
R
d60
、NR
c60
R
d60
、NR
c60
C(O)R
b60
、NR
c60
C(O)OR
a60
、NR
c60
C(O)NR
c60
R
d60
、NR
c60
S(O)R
b60
、NR
c60
S(O)2R
b60
、NR
c60
S(O)2NR
c60
R
d60
、S(O)R
b60
、S(O)NR
c60
R
d60
、S(O)2R
b60
、S(O)2NR
c60
R
d60
和BR
h60
R
i60
；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基和5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
61
的取代基取代；各R
61
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、OR
a61
、SR
a61
、C(O)R
b61
、C(O)NR
c61
R
d61
、C(O)OR
a61
、OC(O)R
b61
、OC(O)NR
c61
R
d61
、NR
c61
R
d61
、NR
c61
C(O)R
b61
、NR
c61
C(O)OR
a61
、NR
c61
C(O)NR
c61
R
d61
、NR
c61
S(O)R
b61
、NR
c61
S(O)2R
b61
、NR
c61
S(O)2NR
c61
R
d61
、S(O)R
b61
、S(O)NR
c61
R
d61
、S(O)2R
b61
、S(O)2NR
c61
R
d61
和BR
h61
R
i61
；各R
70
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基、5
‑
10元杂芳基、C3‑
10
环烷基
‑
C1‑3亚烷基、4
‑
10元杂环烷基
‑
C1‑3亚烷基、C6‑
10
芳基
‑
C1‑3亚烷基、5
‑
10元杂芳基
‑
C1‑3亚烷基、卤代、D、CN、NO2、OR
a70
、SR
a70
、C(O)R
b70
、C(O)NR
c70
R
d70
、C(O)OR
a70
、OC(O)R
b70
、OC(O)NR
c70
R
d70
、NR
c70
R
d70
、NR
c70
C(O)R
b70
、NR
c70
C(O)OR
a70
、NR
c70
C(O)NR
c70
R
d70
、NR
c70
S(O)R
b70
、NR
c70
S(O)2R
b70
、NR
c70
S(O)2NR
c70
R
d70
、S(O)R
b70
、S(O)NR
c70
R
d70
、S(O)2R
b70
、S(O)2NR
c70
R
d70
和BR
h70
R
i70
；各R
a1
、R
b1
、R
c1
和R
d1
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c1
和R
d1
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h1
和R
i1
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h1
和R
i1
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a2
、R
b2
、R
c2
和R
d2
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c2
和R
d2
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
22
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e2
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
h2
和R
i2
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h2
和R
i2
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a3
、R
b3
、R
c3
和R
d3
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c3
和R
d3
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e3
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、C1‑6烷基氨甲酰基、二(C1‑6烷基)氨甲酰基、氨基磺酰基、C1‑6烷基氨基磺酰基和二(C1‑6烷基)氨基磺酰基；各R
f3
和R
j3
独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c3
和R
j3
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
30
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h3
和R
i3
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h3
和R
i3
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a4
、R
b4
、R
c4
和R
d4
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
g
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c4
和R
d4
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2或3个独立地选自R
g
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
h4
和R
i4
独立地选自OH、C1‑6烷氧基和C1‑6卤代烷氧基；或连接至同一B原子的任何R
h4
和R
i4
与其所连接的B原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自C1‑6烷基和C1‑6卤代烷基的取代基取代的5元或6元杂环烷基；各R
a5
、R
b5
、R
c5
和R
d5
独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑
10
环烷基、4
‑
10元杂环烷基、C6‑
10
芳基和5
‑
10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R
50
的取代基取代；或连接至同一N原子的任何R
c5
和R
d5
与其所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R
50
的取代基取代的4元、5元、6元或7元杂环烷基；各R
e5
独立地选自H、CN、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基磺酰基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷基氨基磺酰基、氨甲酰基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱文育，王晓钊，A，
申请(专利权)人：因赛特公司，
类型：发明
国别省市：