用于治疗皮肤病的含维生素制造技术

本公开涉及使用

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗皮肤病的含维生素D类似物的JAK抑制剂
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求
2020
年
12
月4日提交的美国临时申请号
63/121,531
和
2021
年1月
29
日提交的美国临时申请号
63/199,876
的优先权，所述申请各自特此以引用的方式整体并入
。


[0003]本公开涉及使用
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐来局部治疗皮肤病
。

技术介绍

[0004]由
Janus
激酶
(JAK)
–
信号转导因子介导的炎症是自身免疫性皮肤病的重要特征之一
。Janus
激酶
(JAK)
抑制剂已被开发为用于治疗炎性皮肤病，包括特应性皮炎
、
斑秃
、
银屑病和白癜风的剂
。
然而，就任何治疗而言，
JAK
抑制剂可能不会对所有患有炎性皮肤病的受试者都同样有效
。
需要开发更有效的包含
JAK
抑制剂的制剂来治疗更广泛数量的患有各种炎性皮肤病的受试者
。
[0005]考虑到这些局限性，医疗上需要新的治疗选项
。
本公开针对该需要和其他需要
。

技术实现思路

[0006]本公开提供了治疗有需要的患者的皮肤病的方法，其包括向患者的受影响区域局部施用
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0007]本公开还提供了治疗有需要的患者的皮肤病的方法，其包括向患者的受影响区域局部施用
(a)
鲁索替尼
(ruxolitinib)
或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0008]本公开还提供了治疗有需要的患者的皮肤病的方法，其包括向患者的受影响区域局部施用
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
卡泊三醇
(calcipotriol)
或其药学上可接受的盐
。
[0009]本公开还提供了一种
JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐，用于与维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐组合来局部治疗本文所述的皮肤病
。
[0010]本公开还提供了鲁索替尼或其药学上可接受的盐，用于与维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐组合来局部治疗本文所述的皮肤病
。
[0011]本公开还提供了鲁索替尼或其药学上可接受的盐，用于与卡泊三醇或其药学上可接受的盐组合来局部治疗本文所述的皮肤病
。
[0012]本公开还提供了一种
JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐与维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐组合用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病的药剂的用途
。
[0013]本公开还提供了一种鲁索替尼或其药学上可接受的盐与维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐组合用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病的药剂的用途
。
[0014]本公开还提供了一种鲁索替尼或其药学上可接受的盐与卡泊三醇或其药学上可接受的盐组合用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病的药剂的用途
。
[0015]在前述每一者的一些实施方案中，患者是人患者
。
[0016]本公开进一步提供了一种用于局部治疗本文所述的皮肤病症的局部制剂，其包含
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0017]本公开进一步提供了一种用于局部治疗本文所述的皮肤病症的局部制剂，其包含
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0018]本公开进一步提供了用于局部治疗本文所述的皮肤病症的局部制剂，其包含
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
卡泊三醇或其药学上可接受的盐
。
[0019]本公开还提供了一种局部制剂用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病症的药剂的用途，所述局部制剂包含
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0020]本公开还提供了一种局部制剂用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病症的药剂的用途，所述局部制剂包含
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0021]本公开还提供了一种局部制剂用于制造用于局部治疗本文所述的皮肤病症的药剂的用途，所述局部制剂包含
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
卡泊三醇或其药学上可接受的盐
。
[0022]本公开进一步提供了用于局部治疗皮肤病的药物制剂，其包含
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0023]本公开还提供了用于局部治疗皮肤病的药物制剂，其包含
(a)
鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0024]本公开进一步提供了用于局部治疗皮肤病的药物制剂，其包含
(a)
磷酸鲁索替尼或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。
[0025]以下描述中本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.
一种用于局部治疗皮肤病的药物制剂，其包含
(a)JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐和
(b)
维生素
D3、
维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。2.
如权利要求1所述的药物制剂，其中所述
JAK
抑制剂或其药学上可接受的盐是
JAK1/2
抑制剂或其药学上可接受的盐；并且所述维生素
D3、
所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐是维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。3.
如权利要求2所述的药物制剂，其中所述
JAK1/2
抑制剂或其药学上可接受的盐是鲁索替尼或其药学上可接受的盐
。4.
如权利要求2所述的药物制剂，其中所述
JAK1/2
抑制剂或其药学上可接受的盐是磷酸鲁索替尼
。5.
如权利要求1‑4中任一项所述的药物制剂，其中所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐是具有式
(II)
的化合物：其中：
R1是
H
或
OH
；
R2和
R3各自是
H
；或者
R2是
O
‑
R
2A
；并且
R3是
H
；或者
R2和
R3一起形成＝
CH2基团；
R
2A
是
‑
C1‑4亚烷基
‑
OH
；
R4和
R5各自是
H
；或者
R4和
R5一起形成＝
CH2基团；
R6和
R7各自是
H
；或者
R6和
R7一起形成＝
CH2基团；
L
是
‑
CH2‑
CH2‑
CH(R
12
)
‑
、
‑
CH2‑
CH2‑
CH2‑
CH(R
12
)
‑
、
‑
CH
＝
CH
‑
CH(R
12
)
‑
、
‑
CH
＝
CH
‑
CH
＝
CH
‑
、
‑
CH2‑
C≡C
‑
、
‑
O
‑
CH2‑
CH2‑
或
‑
O
‑
CH2‑
CH2‑
CH2‑
，其中
R
12
是
H
或
OH
；
R9是
C1‑3烷基或
C1‑4卤代烷基；
R
10
是
C1‑3烷基或
C1‑4卤代烷基；
R
11
是
H
或
OH
；或者可替代地，
R9和
R
10
与它们所连接的碳原子一起形成
C3‑4环烷基环；并且
R
11
是
H。6.
如权利要求1‑5中任一项所述的药物制剂，其中所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐是卡泊三醇或马沙骨化醇或其药学上可接受的盐
。7.
如权利要求2所述的药物制剂，其中所述
JAK1/2
抑制剂是鲁索替尼或其药学上可接受的盐，并且所述维生素
D3
类似物是卡泊三醇
。8.
如权利要求2所述的药物制剂，其中所述
JAK1/2
抑制剂是鲁索替尼或其药学上可接受的盐，并且所述维生素
D3
类似物是马沙骨化醇
。9.
如权利要求3‑8中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱约
0.05
％至约
3.0
％或约
0.05
％至约
1.5
％
w/w
的所述鲁索替尼或其药学上可接受的盐
。10.
如权利要求3‑8中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱的所述制剂的约
0.05
重量％
、
约
0.06
重量％
、
约
0.07
重量％
、
约
0.08
重量％
、
约
0.09
重量％
、
约
0.1
重量％
、
约
0.15
重量％
、
约
0.2
重量％
、
约
0.25
重量％
、
约
0.3
重量％
、
约
0.35
重量％
、
约
0.4
重量％
、
约
0.45
重量％
、
约
0.5
重量％
、
约
0.55
重量％
、
约
0.6
重量％
、
约
0.65
重量％
、
约
0.7
重量％
、
约
0.75
重量％
、
约
0.8
重量％
、
约
0.85
重量％
、
约
0.9
重量％
、
约
0.95
重量％
、
约
1.0
重量％
、
约
1.05
重量％
、
约
1.1
重量％
、
约
1.15
重量％
、
约
1.2
重量％
、
约
1.25
重量％
、
约
1.3
重量％
、
约
1.35
重量％
、
约
1.4
重量％
、
约
1.45
重量％
、
约
1.5
重量％
、
约
1.55
重量％
、
约
1.6
重量％
、
约
1.65
重量％
、
约
1.7
重量％
、
约
1.75
重量％
、
约
1.8
重量％
、
约
1.85
重量％
、
约
1.9
重量％
、
约
1.95
重量％
、
约
2.0
重量％
、
约
2.5
重量％或约
3.0
重量％的所述鲁索替尼或其药学上可接受的盐
。11.
如权利要求2‑
10
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱约
0.0001
％
w/w
至约
0.01
％
w/w
的所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。12.
如权利要求2‑
10
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱约
0.0001
％
w/w
至约
0.005
％
w/w
的所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。13.
如权利要求2‑
10
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱约
0.0001
％
w/w
至约
0.01
％
w/w
或约
0.0001
％
w/w
至约
0.005
％
w/w
的所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。14.
如权利要求2‑
10
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含基于游离碱约
0.005
％
w/w
的所述维生素
D3
类似物或其药学上可接受的盐
。15.
如权利要求1‑
14
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂是乳膏或洗剂
。16.
如权利要求1‑
15
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂是水包油乳液
。17.
如权利要求1‑
16
中任一项所述的药物制剂，其中所述制剂包含水
、
油组分和乳化剂或稳定剂组分
。18.
如权利要求
17
所述的药物制剂，其中所述水占所述药物制剂的约5重量％至约
90
重量％
、
约
10
重量％至约
80
重量％
、
约
10
重量％至约
70
重量％
、
约
10
重量％至约
60
重量％
、
约
20
重量％至约
70
重量％
、
约
20
重量％至约
60
重量％或约
20
重量％至约
50
重量％
。19.
如权利要求
17
‑
18
中任一项所述的药物制剂，其中所述油组分占所述药物制剂的约5重量％至约
90
重量％
、
约5重量％至约
80
重量％
、
约5重量％至约
70
重量％
、
约5重量％至约
60
重量％
、
约5重量％至约
50
重量％或约5重量％至约
40
重量％
。20.
如权利要求
17
‑
19
中任一项所述的药物制剂，其中所述乳化剂或稳定剂组分占所述药物制剂的约1重量％至约
30
重量％或约5重量％至约
25
重量％
。21.
如权利要求
17
‑
20
中任一项所述的药物制剂，其还包含用于溶解鲁索替尼或其药学上可接受的盐的溶剂组分
。22.
如权利要求
21
所述的药物制剂，其中所述溶剂组分占所述药物制剂的约5重量％至约
20
重量％
、
约2重量％至约
30
重量％
、
约5重量％至约
30
重量％
、
约5重量％至约
25
重量％
、
约...

【专利技术属性】
技术研发人员：P，
申请(专利权)人：因赛特公司，
类型：发明
国别省市：