马科动物埃索美拉唑配制品及其用途制造技术

本公开文本涉及质子泵抑制剂的配制品以及用于治疗马科动物和其他兽医动物的溃疡的方法，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁或埃索美拉唑镁二水合物。本公开文本还涉及质子泵抑制剂的可注射配制品，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，包括其盐或水合盐，诸如埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物，所述质子泵抑制剂具有小粒度，诸如小于10pm或小于5pm的中值粒度。诸如小于10pm或小于5pm的中值粒度。诸如小于10pm或小于5pm的中值粒度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】马科动物埃索美拉唑配制品及其用途


[0001]本公开文本涉及质子泵抑制剂的配制品以及用于治疗马科动物和其他兽医动物的胃溃疡的方法，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，诸如埃索美拉唑镁或埃索美拉唑镁二水合物。本公开文本还涉及质子泵抑制剂的可注射配制品，所述质子泵抑制剂诸如奥美拉唑或埃索美拉唑，例如埃索美拉唑镁，诸如埃索美拉唑镁二水合物，所述质子泵抑制剂具有小粒度，诸如小于10pm或小于5pm的中值粒度。

技术介绍

[0002]现代驯养马科动物患胃溃疡的比率相对高，并且溃疡的症状诸如胃和胃肠道疼痛和不适可能干扰动物的安康以及在用于体育的马科动物的情况下动物的工作和训练。驯养马科动物中看到的胃溃疡的相对高比率可能是由于与驯养相关的稳定和喂养模式，例如其中马科动物在一天中的几个特定时间点被喂食，而不是像它们在野外那样允许不断地觅食。这些不同的喂养条件可能影响胃和上肠的功能和酸度，有可能使胃溃疡更常见。
[0003]如果马科动物被诊断出患有胃溃疡(例如，通过内窥镜检查)或者如果它们显示出溃疡症状(诸如不舒服、状况损失和训练时易激惹或焦虑)或本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种可注射药物配制品，其包含质子泵抑制剂诸如奥美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、埃索美拉唑、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物在植物油和辛酸/癸酸甘油三酯的混合物中的悬浮液。2.根据权利要求1所述的配制品，其中所述植物油选自：卡诺拉菜籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、花生油、红花油、芝麻油、大豆油和葵花油，以及卡诺拉菜籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、花生油、红花油、芝麻油、大豆油和葵花油中的任何两种或更多种的混合物。3.根据权利要求1或2所述的配制品，其中所述植物油是棉籽油或棉籽油与另一种植物油的混合物。4.根据权利要求1、2或3所述的配制品，其中所述植物油是棉籽油。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含15％至25％重量/重量(w/w)的埃索美拉唑镁。6.根据权利要求5所述的配制品，其中所述配制品包含18％至22％w/w的埃索美拉唑镁。7.根据权利要求6所述的配制品，其中所述配制品包含19％至21％w/w的埃索美拉唑镁。8.根据权利要求7所述的配制品，其中所述配制品包含20％w/w的埃索美拉唑镁。9.根据权利要求1
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8中任一项所述的配制品，其中所述质子泵抑制剂是埃索美拉唑镁二水合物。10.根据权利要求1
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9中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含5％至30％w/w，诸如5％
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10％、10％
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15％、15％
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20％、20％
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25％或25％
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30％的植物油。11.根据权利要求1
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8中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含5％至30％w/w，诸如5％
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10％、10％
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15％、15％
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20％、20％
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25％或25％
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30％的棉籽油。12.根据权利要求11所述的配制品，其中所述配制品包含10％
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15％、10％
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12％、13％
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15％、15％
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17％、18％
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20％或15％
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20％w/w的棉籽油。13.根据权利要求1
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12中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含50％至90％w/w，诸如50％
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60％、60％
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70％、70％
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80％或80％
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90％的辛酸/癸酸甘油三酯。14.根据权利要求13所述的配制品，其中所述配制品包含60％
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70％、60％
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65％、65％
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70％、70％
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80％、70％
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75％或75％
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80％w/w的辛酸/癸酸甘油三酯。15.根据权利要求1
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13中任一项所述的配制品，其进一步包含至少一种防腐剂，诸如丁基化羟基甲苯(BHT)或丁基化羟基茴香醚(BHA)或亚硫酸氢钠，或BHT、BHA和/或亚硫酸氢钠的混合物。16.根据权利要求14所述的配制品，其中所述至少一种防腐剂包括0.05％
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1.0％w/w的丁基化羟基甲苯(BHT)。17.根据权利要求1
‑
16中任一项所述的配制品，其中所述配制品基本上由以下组成：(a)所述质子泵抑制剂，诸如奥美拉唑、埃索美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物，(b)棉籽油，(c)辛酸/癸酸甘油三酯，和(d)至少一种防腐剂。18.根据权利要求17所述的配制品，其中所述配制品基本上由以下组成：埃索美拉唑
镁，诸如埃索美拉唑镁二水合物；棉籽油；辛酸/癸酸甘油三酯；和至少一种防腐剂，诸如BHT。19.一种可注射药物配制品，其包含18％
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22％重量/重量(w/w)的质子泵抑制剂诸如奥美拉唑、埃索美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物在棉籽油和辛酸/癸酸甘油三酯的混合物中的悬浮液以及0.05
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1.0％w/w的防腐剂。20.一种可注射药物配制品，其基本上由以下组成：18％
‑
22％重量/重量(w/w)的质子泵抑制剂诸如奥美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、埃索美拉唑、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物在棉籽油和辛酸/癸酸甘油三酯的混合物中的悬浮液以及0.05％
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1.0％w/w的防腐剂。21.根据权利要求19或20所述的配制品，其中所述质子泵抑制剂是埃索美拉唑镁或埃索美拉唑镁二水合物。22.根据权利要求19、20或21所述的配制品，其中所述配制品包含5％
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30％的棉籽油，诸如5％
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25％、10％
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15％、10％
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12％、13％
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15％、15％
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17％、18％
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20％、15％
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20％、20％
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22％或20％
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25％w/w的棉籽油。23.根据权利要求19
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22中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含50％至90％w/w，诸如60％
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70％、60％
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65％、65％
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70％、70％
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80％、70％
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75％、75％
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80％、80％
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90％、80％
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85％或85％
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90％的辛酸/癸酸甘油三酯。24.根据权利要求1
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23中任一项所述的配制品，其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含50％
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65％的辛酸和30％
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45％的癸酸，或者其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含812。25.根据权利要求1
‑
23中任一项所述的配制品，其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含50％
‑
75％的辛酸和22％
‑
45％的癸酸，或者其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含355。26.根据权利要求1
‑
25中任一项所述的配制品，其中所述配制品具有小于10pm、小于8pm、小于5pm、小于4pm或小于2.5pm的中值粒度。27.根据权利要求1
‑
26中任一项所述的配制品，其中所述配制品具有以下特性中的至少一种：a).所述配制品适用于肌肉内注射于马科动物或其他动物；b).所述配制品适用于皮下注射于马科动物或其他动物；c).在2℃
‑
8℃、25℃或30℃下储存6个月后，所述配制品的中值粒度保持小于8pm；d).在2℃
‑
8℃、25℃或30℃下储存6个月后，所述配制品的中值粒度保持小于5pm；e).在2℃
‑
8℃、25℃或30℃下储存6个月后，所述配制品的中值粒度保持小于4pm；f).在2℃
‑
8℃、25℃或30℃下储存6个月后，所述配制品的中值粒度保持小于2.5pm；g).在2℃
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8℃、25℃或30℃下储存6个月后，粒度分布曲线的第90百分位的粒度保持小于8pm；h).在2℃
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8℃、25℃或30℃下储存6个月后，所述配制品的粘度没有显著变化；i).粘度保持低于300cP、在200与300cP之间、在225与300cP之间或在250与300cP之间；j).使用3mL 21G x1/2”至18G x1/2”注射筒/针头，在室温(例如，25℃)下6个月后，所述配制品的可注射性没有变化；和/或
k).在2℃
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8℃、25℃或30℃下储存长达6个月后，总质子泵抑制剂杂质保持小于0.15％。28.根据权利要求1
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27中任一项所述的配制品，其中所述配制品具有以下特性中的至少一种：a).在2℃
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8℃或25℃下储存12个月后，所述配制品的中值粒度保持小于8pm；b).在2℃
‑
8℃或25℃下储存12个月后，所述配制品的中值粒度保持小于5pm；c).在2℃
‑
8℃或25℃下储存12个月后，所述配制品的中值粒度保持小于4pm；d).在2℃
‑
8℃或25℃下储存12个月后，所述配制品的中值粒度保持小于2.5pm；e).在2℃
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8℃或25℃下储存12个月后，粒度分布曲线的第90百分位的粒度保持小于8pm；f).在2℃
‑
8℃或25℃下储存12个月后，所述配制品的粘度没有显著变化；g).在2℃
‑
8℃或25℃下储存12个月后，粘度保持低于300cP、在200与300cP之间、在225与300cP之间或在250与300cP之间；h).使用3mL 21G x1/2”至18G x1/2”注射筒/针头，在室温(例如，25℃)下12个月后，所述配制品的可注射性没有变化；和/或i).在2℃
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8℃或25℃下储存长达12个月后，总质子泵抑制剂杂质保持小于0.15％。29.一种可注射药物配制品，其包含质子泵抑制剂诸如奥美拉唑、埃索美拉唑、奥美拉唑镁、奥美拉唑钠、埃索美拉唑钠、埃索美拉唑镁、或埃索美拉唑镁二水合物在中链至长链甘油三酯中的悬浮液，其中所述配制品的中值粒度小于10pm、小于8pm、小于5pm、小于4pm或小于2.5pm。30.根据权利要求29所述的配制品，其中所述质子泵抑制剂是埃索美拉唑镁。31.根据权利要求30所述的配制品，其中所述埃索美拉唑镁是埃索美拉唑镁二水合物。32.根据权利要求29
‑
31中任一项所述的配制品，其中所述中链至长链甘油三酯包括植物油，所述植物油选自：卡诺拉菜籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、花生油、红花油、芝麻油、大豆油和葵花油，以及卡诺拉菜籽油、椰子油、玉米油、棉籽油、橄榄油、棕榈油、花生油、红花油、芝麻油、大豆油和葵花油中的任何两种或更多种的混合物。33.根据权利要求29
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32中任一项所述的配制品，其中所述植物油是棉籽油或棉籽油与另一种植物油的混合物。34.根据权利要求29
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33中任一项所述的配制品，其中所述中链至长链甘油三酯包括辛酸/癸酸甘油三酯。35.根据权利要求34所述的配制品，其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含50％
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65％的辛酸和30％
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45％的癸酸，或者其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含812。36.根据权利要求34所述的配制品，其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含50％
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75％的辛酸和22％
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45％的癸酸，或者其中所述辛酸/癸酸甘油三酯包含355。37.根据权利要求34
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36中任一项所述的配制品，其中所述配制品包含50％至90％w/w，诸如50％
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60％、60％
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70％、70％
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80％或80％
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90％的辛酸/癸酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：G，
申请(专利权)人：金德雷德生物科学股份有限公司，
类型：发明
国别省市：