格列美脲片剂及其制备方法技术

本申请提供一种格列美脲片剂及其制备方法。上述的格列美脲片剂包括混合研磨的格列美脲、海藻糖和磷脂。上述的格列美脲片剂溶出度较好且制备的合格率较高。较好且制备的合格率较高。较好且制备的合格率较高。

【技术实现步骤摘要】
格列美脲片剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药
，特别是涉及一种格列美脲片剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]格列美脲为第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，其作用机制是通过与胰腺β
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细胞表面的磺酰脲受体结合，促使三磷酸腺苷敏感性钾通道关闭，引起细胞膜的去极化，使电压依赖性钙通道开放，Ca
2+
内流而促使胰岛素的释放，并抑制肝葡萄糖的合成，由于格列美脲与受体的作用时间较短，使胰岛素分泌时间缩短，可以有效的节省胰岛素，同时其还具有高效、长效、用药量少、副作用小等优点而被临床评价为最优的磺酰脲类降糖药。
[0003]然而，由于格列美脲是疏水性物质，难溶于水，使得含有格列美脲的常规口服制剂，尤其是格列美脲片剂的崩解率和溶出度均较差，生物利用度不高，进而导致治疗效果重复性较差，并且格列美脲的吸湿性较强，在格列美脲片剂的制片过程中易出现粘冲裂片的问题，大大降低了格列美脲的合格率。

技术实现思路

[0004]本专利技术的目的是克服现有技术中的不足之处，提供一种溶出度较好且制备的合格率较高的格列美脲片剂及其制备方法。
[0005]本专利技术的目的是通过以下技术方案来实现的：
[0006]一种格列美脲片剂，包括混合研磨的格列美脲、海藻糖和磷脂。
[0007]在其中一个实施例中，所述格列美脲片剂包括如下质量份的各组分：
[0008]格列美脲
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1份～5份；
[0009]海藻糖
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50份～80份；
[0010]磷脂
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30份～48份。
[0011]在其中一个实施例中，所述格列美脲片剂包括如下质量份的各组分：
[0012]格列美脲
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1份～3份；
[0013]海藻糖
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55份～60份；
[0014]磷脂
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35份～40份。
[0015]在其中一个实施例中，所述格列美脲片剂还包括崩解剂。
[0016]在其中一个实施例中，所述崩解剂为交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素钠中的至少一种。
[0017]在其中一个实施例中，所述格列美脲片剂还包括润滑剂。
[0018]在其中一个实施例中，所述格列美脲片剂还包括填充料。
[0019]在其中一个实施例中，所述填充料为乳糖、木糖醇和微晶纤维素中的至少一种。
[0020]一种格列美脲片剂的制备方法，用于制备上述任一实施例所述的格列美脲片剂，所述格列美脲片剂的制备方法包括如下步骤：
[0021]对格列美脲与海藻糖进行第一研磨操作，得到第一研磨物；
[0022]将磷脂加入所述第一研磨物中进行第二研磨操作，得到第二研磨物；
[0023]对所述第二研磨物进行干法制粒操作，得到格列美脲片剂。
[0024]在其中一个实施例中，所述第二研磨物的细粉率小于60％。
[0025]与现有技术相比，本专利技术至少具有以下优点：
[0026]本专利技术格列美脲片剂中，由于海藻糖的吸湿性较强，使得在将海藻糖与格列美脲进行混合研磨时，有效地减弱了格列美脲粉碎过程中的吸湿性，并且在研磨过程中，海藻糖与格列美脲形成均一性较好的混合体系，进而有效地减少了后序制片过程中格列美脲的吸湿性，进而有效地减轻了格列美脲的吸湿性较强，在格列美脲片剂的制片过程中易出现粘冲裂片的问题，有效地提高了格列美脲片剂的制备效率；此外，将磷脂加入格列美脲中，使得磷脂与格列美脲在研磨混合的过程中，磷脂与格列美脲碰撞混合，并且由于海藻糖的作用，有效减少了磷脂与格列美脲混合体系的吸湿性，进而确保了磷脂与格列美脲的充分碰撞混合，进而使得研磨后得到的格列美脲、海藻糖和磷脂混合体系具有较好的溶解性能，有效地提高了格列美脲片剂的溶出度，进而有效地提高了格列美脲片剂的生物利用率，确保了格列美脲片剂的治疗效果重复性。
附图说明
[0027]为了更清楚地说明本专利技术实施例的技术方案，下面将对实施例中所需要使用的附图作简单地介绍，应当理解，以下附图仅示出了本专利技术的某些实施例，因此不应被看作是对范围的限定，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图获得其他相关的附图。
[0028]图1为本专利技术一实施方式格列美脲片剂的制备方法的流程图。
具体实施方式
[0029]为了便于理解本专利技术，下面将参照相关附图对本专利技术进行更全面的描述。附图中给出了本专利技术的较佳实施方式。但是，本专利技术可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施方式。相反地，提供这些实施方式的目的是使对本专利技术的公开内容理解的更加透彻全面。
[0030]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施方式的目的，不是旨在于限制本专利技术。本文所使用的术语“及/或”包括一个或多个相关的所列项目的任意的和所有的组合。
[0031]本申请提供一种格列美脲片剂。上述的格列美脲片剂包括混合研磨的格列美脲、海藻糖和磷脂。
[0032]上述的格列美脲片剂，由于海藻糖的吸湿性较强，使得在将海藻糖与格列美脲进行混合研磨时，有效地减弱了格列美脲粉碎过程中的吸湿性，并且在研磨过程中，海藻糖与格列美脲形成均一性较好的混合体系，进而有效地减少了后序制片过程中格列美脲的吸湿性，进而有效地减轻了格列美脲的吸湿性较强，在格列美脲片剂的制片过程中易出现粘冲裂片的问题，有效地提高了格列美脲片剂的制备效率；此外，将磷脂加入格列美脲中，使得磷脂与格列美脲在研磨混合的过程中，磷脂与格列美脲碰撞混合，并且由于海藻糖的作用，
有效减少了磷脂与格列美脲混合体系的吸湿性，进而确保了磷脂与格列美脲的充分碰撞混合，进而使得研磨后得到的格列美脲、海藻糖和磷脂混合体系具有较好的溶解性能，有效地提高了格列美脲片剂的溶出度，进而有效地提高了格列美脲片剂的生物利用率，确保了格列美脲片剂的治疗效果重复性。
[0033]需要说明的是，制片过程中仅将格列美脲粉末和磷脂粉末进行混合较难达到有效提高格列美脲的溶解能力的效果，格列美脲和磷脂充分研磨能有效提高了格列美脲的溶解能力的机制可能为：磷脂分子中的活泼羟基与格列美脲的分子中的酰胺基团或磺酸基团在研磨过程中形成复合物，复合物的连接方式可能为离子键、氢键或分子键，其作用机制尚不明确。
[0034]需要说明的是，制片过程中仅将格列美脲粉末和磷脂粉末进行混合较难达到有效提高格列美脲的溶解能力的效果，格列美脲和磷脂充分研磨能有效提高了格列美脲的溶解能力的机制可能为：磷脂与海藻糖在研磨过程中充分碰撞结合形成复合物，进而增强了磷脂的亲水性，使得磷脂与海藻糖复合物形成较好的表面活性剂，对格列美脲本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种格列美脲片剂，其特征在于，包括混合研磨的格列美脲、海藻糖和磷脂。2.根据权利要求1所述的格列美脲片剂，其特征在于，所述格列美脲片剂包括如下质量份的各组分：格列美脲
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1份～5份；海藻糖
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50份～80份；磷脂
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30份～48份。3.根据权利要求1所述的格列美脲片剂，其特征在于，所述格列美脲片剂包括如下质量份的各组分：格列美脲
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1份～3份；海藻糖
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55份～60份；磷脂
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35份～40份。4.根据权利要求1所述的格列美脲片剂，其特征在于，所述格列美脲片剂还包括崩解剂。5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏春森，任亚东，施猛，刘志强，汪刘恒，袁海成，
申请(专利权)人：扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：