【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药，具体涉及一种罗红霉素颗粒剂的包衣层、颗粒剂及其制备方法。
技术介绍
1、罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，为半合成的14元大环内酯类药。现有的罗红霉素颗粒通常采用淀粉、糊精和蔗糖等常规辅料制粒制备而成。这些辅料制备而成的罗红霉素颗粒很难掩盖罗红霉素本身的苦味，用于儿童时，服用依从性不强。现有的掩味方式单纯采用胃溶型包衣材料(如eudragit e100)对罗红霉素颗粒进行包衣。然而，由于胃的排空时间较短，部分胃溶型包衣材料在未溶解的情况下就进入肠道，之后难以完全释放罗红霉素，导致生物利用度过低。
2、可见，现有的罗红霉素颗粒剂不能兼顾高的生物利用度和良好的口感。
技术实现思路
1、为了克服现有技术存在的缺点，本专利技术提供一种罗红霉素颗粒剂，其能够兼顾高的生物利用度和良好的口感。
2、本专利技术第一方面提供一种罗红霉素颗粒剂的包衣层。所述包衣层包括肠溶型包衣材料和麦芽糊精，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述肠溶型包衣材料的含量为10％-25％，所述麦芽糊精的含量为1％-20％。
3、本专利技术第二方面提供一种罗红霉素颗粒剂，包括载药丸芯和包衣层，
4、所述载药丸芯包括罗红霉素、填充剂和粘合剂；
5、所述包衣层包括肠溶型包衣材料和麦芽糊精；
6、以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述罗红霉素的含量为30％-70％，所述填充剂的含量为5％-40％，所述粘合剂的含量为1％-
7、所述填充剂包括微晶纤维素、乳糖、蔗糖、甘露醇中的至少一种；
8、所述粘合剂包括聚乙二醇、聚维酮、羟丙甲纤维素中的至少一种；
9、所述肠溶型包衣材料包括肠溶型聚合物。
10、本专利技术的罗红霉素颗粒剂在肠溶型包衣材料的基础上增加了麦芽糊精，麦芽糊精可在胃酸中溶解形成通道，使罗红霉素颗粒能够在胃酸中溶出，而肠溶型包衣材料可在肠道中溶解，确保罗红霉素颗粒暴露于胃和肠道，提高生物利用度。此外，本专利技术外加ph调节剂，在颗粒剂冲泡形成混悬液后，ph调节剂在水中溶解，将混悬液ph调节为3-5，肠溶型包衣材料及麦芽糊精在此ph值下基本不溶解，载药丸芯不会暴露，因此可以达到良好的掩味效果，提高服药依从性。因此，本专利技术的罗红霉素颗粒剂能够兼顾高的生物利用度和良好的口感，具有良好的应用前景。
11、在一些具体实施例中，所述罗红霉素的含量例如可为30％、35％、40％、45％、50％、55％、60％、65％或70％。可选地，所述罗红霉素的含量为30％-40％。
12、在一些具体实施例中，所述填充剂的含量例如可为5％、10％、15％、20％、25％、30％、35％或40％。
13、在一些具体实施例中，所述粘合剂的含量例如可为1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％或10％。
14、在一些具体实施例中，所述肠溶型包衣材料的含量例如可为10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％、20％、21％、22％、23％、24％或25％。
15、在一些具体实施例中，所述麦芽糊精的含量例如可为1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％、8％、9％、10％、11％、12％、13％、14％、15％、16％、17％、18％、19％或20％。
16、在一些具体实施例中，所述肠溶型聚合物可包括：丙烯酸类树脂，例如l型或s型丙烯酸类树脂，例如甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物或聚乙二醇；纤维素类，例如羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、邻苯二甲酸乙酸纤维素或琥珀酸乙酸羟丙甲纤维素。
17、在一些具体实施例中，所述肠溶型包衣材料还可包括增塑剂、抗粘剂、着色剂、遮光剂中的一种或多种。所述增塑剂例如可为枸橼酸三乙酯、聚乙二醇6000、乙酰枸橼酸三乙酯、聚山梨醇80、丙二醇中的一种或多种。所述抗粘剂例如可为滑石粉、硬脂酸甘油酯中的至少一种。所述着色剂例如可为色淀、铁氧化物中的至少一种。所述遮光剂例如可为二氧化钛。
18、在一些具体实施例中，所述增塑剂的用量为所述肠溶型聚合物用量的10～20重量％，例如10重量％、11重量％、12重量％、13重量％、14重量％、15重量％、16重量％、17重量％、18重量％、19重量％或20重量％。
19、在一些具体实施例中，所述抗粘剂的用量为所述肠溶型聚合物用量的5～50重量％，例如5重量％、10重量％、15重量％、20重量％、25重量％、30重量％、35重量％、40重量％、45重量％或50重量％。例如，所述抗粘剂为滑石粉，其用量为所述肠溶型聚合物用量的20～50重量％。例如，所述抗粘剂为硬脂酸甘油酯，其用量为所述肠溶型聚合物用量的5～20重量％。
20、在一些具体实施例中，所述着色剂的用量为所述肠溶型聚合物用量的1～2重量％。
21、在一些具体实施例中，所述遮光剂的用量为所述肠溶型聚合物用量的1～2重量％。
22、在一些具体实施例中，所述肠溶型包衣材料包括所述肠溶型聚合物、所述增塑剂和所述抗粘剂。优选地，所述肠溶型包衣材料包括甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物l30d-55、枸橼酸三乙酯和滑石粉。甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物l30d-55是甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(摩尔比1:1)的共聚物的水分散体，属于ph依赖型树脂，在ph 5.5以上环境开始溶解。使用该肠溶型聚合物，结合所述ph调节剂，可保证罗红霉素颗粒在服用过程中几乎不溶解。
23、根据本专利技术的实施方案，所述罗红霉素颗粒剂还包括ph调节剂，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述ph调节剂的含量为0.5％-5％。
24、在一些具体实施例中，所述ph调节剂的含量例如可为0.5％、1％、1.5％、2％、2.5％、3％、3.5％、4％、4.5％或5％。
25、根据本专利技术的实施方案，所述ph调节剂包括枸橼酸、富马酸、酒石酸中的至少一种。
26、根据本专利技术的实施方案，所述颗粒剂还包括甜味剂、矫味剂和助流剂中的至少一种。
27、根据本专利技术的实施方案，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述甜味剂的含量为0.1％-1％，所述矫味剂的含量为0.1％-1％，所述助流剂的含量为0.1％-1％。
28、在一些具体实施例中，所述甜味剂的含量例如可为0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％或1％。
29、在一些具体实施例中，所述矫味剂的含量例如可为0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％或1％。
30、在一些具体实施例中，所述助流剂的含量例如可为0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％或1％。
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1.一种罗红霉素颗粒剂的包衣层，其特征在于，所述包衣层包括肠溶型包衣材料和麦芽糊精，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述肠溶型包衣材料的含量为10％-25％，所述麦芽糊精的含量为1％-20％。
2.一种罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂包括载药丸芯和包衣层，
3.根据权利要求2所述的罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂还包括pH调节剂，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述pH调节剂的含量为0.5％-5％；
4.根据权利要求2所述的罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂还包括甜味剂、矫味剂和助流剂；以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述甜味剂的含量为0.1％-1％，所述矫味剂的含量为0.1％-1％，所述助流剂的含量为0.1％-1％；
5.一种罗红霉素颗粒剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，还包括：将pH调节剂与所述罗红霉素颗粒剂混合。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，还包括：将甜味剂、矫味剂和助流剂中
8.根据权利要求5-7中任一项所述的制备方法，其特征在于，所述载药丸芯的制备包括：将罗红霉素、填充剂、粘合剂和溶剂混合并制成软材，将所述软材挤出，滚圆，干燥，制得所述载药丸芯；
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，干燥后，所述载药丸芯的水分含量为5.0％以下。
10.根据权利要求5-7中任一项所述的制备方法，其特征在于，对所述载药丸芯进行包衣包括：利用所述包衣溶液在流化床中对所述载药丸芯进行底喷包衣，进风温度为40～50℃，雾化压力为1500-3000mbar，物料温度为29-35℃，包衣增重为10％-40％。
...【技术特征摘要】
1.一种罗红霉素颗粒剂的包衣层，其特征在于，所述包衣层包括肠溶型包衣材料和麦芽糊精，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述肠溶型包衣材料的含量为10％-25％，所述麦芽糊精的含量为1％-20％。
2.一种罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂包括载药丸芯和包衣层，
3.根据权利要求2所述的罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂还包括ph调节剂，以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述ph调节剂的含量为0.5％-5％；
4.根据权利要求2所述的罗红霉素颗粒剂，其特征在于，所述颗粒剂还包括甜味剂、矫味剂和助流剂；以所述罗红霉素颗粒剂的总质量为100％计，所述甜味剂的含量为0.1％-1％，所述矫味剂的含量为0.1％-1％，所述助流剂的含量为0.1％-1％；
5.一种罗红霉素颗粒剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：
【专利技术属性】
技术研发人员：陈瑜，何华，薛留亮，王辉，赵佳惠，张二盼，
申请(专利权)人：扬子江药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：
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