一种解热镇痛消炎组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种解热镇痛消炎组合物及其制备方法，所述组合物为洛索洛芬钠分散片剂。洛索洛芬钠粘性较大，其分散片在崩解后，容易结团，不易全部通过2号筛，本发明专利技术以低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂，通过调控用量比例使得产品崩解迅速，并且提高了其分散均匀性；采用热氮气与流化床相结合的方式对分散片进行后处理，提高了分散片的稳定性。提高了分散片的稳定性。

【技术实现步骤摘要】
一种解热镇痛消炎组合物及其制备方法


[0001]本专利技术属于医药制剂领域，涉及一种解热镇痛消炎药分散片及其制备方法，更具体地说，涉及一种洛索洛芬钠分散片及其制备方法。

技术介绍

[0002]解热镇痛消炎药是一类发展迅速的药物，在世界市场销售额领先的50个品种中，解热镇痛消炎药约占三分之一，洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium)是由日本三共株式会社研发，1986年7月在日本上市，商品名“乐松”，是世界上第一个化学合成的丙酸类前体非甾体抗炎药物(NSAIDs)，口服后在体内代谢成trans —OH型药物，抑制前列腺素的生物合成。
[0003]洛索洛芬钠，化学名是2
‑
[4
‑
(2
‑
氧代环戊烷
‑1‑
基甲基)苯基]丙酸钠，分子式为C
15
H
17
NaO3，其化学结构如下：
[0004][0005]目前，国内市场上洛索洛芬钠制剂主要有片剂和胶囊剂，存在溶出慢、生物利用度低等缺点。难以满足老人、儿童、中风患者及吞服困难的患者服用。分散片具有服用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点。结合了片剂和液体制剂的优点并避免了二者的缺点，对于难溶于水、生物利用度低的药物，是一种有效的提高其生物利用度的制剂形式，同时又保持了片剂携带方便，稳定性佳的特性。
[0006]洛索洛芬钠分散片属于临床上短缺急需的药物。由于洛索洛芬钠粘性较大，一是分散片组合物在崩解后，容易结团，不易全部通过2号筛；二是容易吸湿，吸湿后的片子呈蓬松状，且主药含量下降，尤其是溶出度下降明显。
[0007]本专利技术所解决的技术问题是：(1)通过以低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂，通过调控用量比例，提高了洛索洛芬钠的分散均匀性；(2)通过采用热氮气与流化床相结合的方式对分散片进行后处理，提高了分散片的稳定性。

技术实现思路

[0008]本专利技术的目的是提供一种洛索洛芬钠分散片及其制备方法，该分散片有良好的分散均匀性，且性质稳定。
[0009]本专利技术要解决的问题是通过如下技术方案实现的：
[0010]一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有洛索洛芬钠60mg，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共199～207mg、低取代羟丙基纤维素110～130mg，氨赛蜜5mg，硬酯酸镁1mg，其中，所述组合物为分散片剂，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。
[0011]一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，每1000片中含有洛索洛芬钠60g，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共165～255g，低取代羟丙基纤维素 110～130g，氨赛蜜5g，硬酯酸镁1g，乙醇25mL。其中，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。制备方法是：
[0012]1)原辅料备料：称取处方量的洛索洛芬钠、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、氨赛蜜、羧甲基淀粉钠、硬酯酸镁；其中将洛索洛芬钠粉碎过 200～230目筛；低取代羟丙基纤维素过100～120目筛；淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合粉碎过80～100目筛，安赛蜜、硬脂酸镁粉碎过70～80目筛；
[0013]2)混合制粒：将步骤(1)备好的洛索洛芬钠、安赛蜜、低取代羟丙基纤维素加入高速混合制粒机中，密封搅拌干混10～20分钟；干混结束后加入乙醇湿混 10～15min，制得湿颗粒；经干燥，停机，清滤袋，放料，制得干颗粒；
[0014]3)整粒总混：将上步所制得的干颗粒加入整粒机进行整粒，加入经步骤1) 处理的羧甲基淀粉钠、淀粉以及微晶纤维素联合崩解剂混合30～35min，最后加入硬脂酸镁混合15min；
[0015]4)压片：原辅料混合均匀，进行压片，检验，分装。
[0016]一种解热镇痛消炎分散片的制备方法，其特征在于，步骤2)中干燥的操作为将湿颗粒转入氮气沸腾干燥器中烘干8～10min；
[0017]一种解热镇痛消炎药分散片的制备方法，其特征在于氮气流速控制在 12～15m/s，温度控制在40～50℃。
[0018]一种解热镇痛消炎分散片的制备方法，其特征在于，步骤3)中联合崩解剂中羧甲基淀粉钠、淀粉以及微晶纤维素的质量比为0.3:1.2:1～0.4:1.2:1。
[0019]本专利技术具有的优点和积极效果在于：
[0020](1)本专利技术提供的技术方案中采用低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂，通过调控用量比例得到产品崩解迅速，并且提高了其分散均匀性。
[0021](2)本专利技术提供的技术方案中采用热氮气与流化床相结合的方式对分散片进行处理，通过控制氮气的流速与温度，提高了分散片的稳定性。
[0022](3)本专利技术提供的技术方案，其制备过程比较简单，操作方便，提高了药品的分散均匀性，适合工业化大生产。
具体实施方式
[0023]现通过以下实施例来进一步描述本专利技术的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本专利技术的范围，同时对于本专利技术所属
普通技术人员根据本专利技术所做的显而易见的改变和修饰也包含在本专利技术范围之内。本专利技术未详尽描述的
技术实现思路
均为公知技术。
[0024]实施例1：
[0025]一种洛索洛芬钠分散片，由如下原辅料制成1000片：
[0026][0027]制备方法：
[0028](1)洛索洛芬钠粉碎过80目筛；低取代羟丙基纤维素过100目筛；淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合粉碎过80目筛，安赛蜜、硬脂酸镁粉碎过80 目筛，备用；
[0029](2)将步骤(1)备好的洛索洛芬钠、安赛蜜、低取代羟丙基纤维素加入高速混合制粒机中，密封搅拌干混15min；干混结束后加入乙醇湿混12min，制得湿颗粒；将湿颗粒转入氮气沸腾干燥器(氮气流速控制在13m/s，温度控制在 45℃)中烘干9min，停机，清滤袋，放料，制得干颗粒；
[0030](3)将上步所制得的干颗粒加入整粒机进行整粒，加入经步骤(1)处理的羧甲基淀粉钠、淀粉以及微晶纤维素联合崩解剂混合30min，最后加入硬脂酸镁混合15min；
[0031](4)压片：原辅料混合均匀，进行压片，检验，分装。
[0032]实施例2：
[0033]一种洛索洛芬钠分散片，由如下原辅料制成1000片：
[0034][0035]制备方法：
[0036](1)洛索洛芬钠粉碎过100目筛；低取代羟丙基纤维素过100目筛；淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合粉碎过100目筛，安赛蜜、硬脂酸镁粉碎过80 目筛，备用；
[0037](2)将步骤(1)备好的洛索洛芬钠、安赛蜜、低取代羟丙基纤维素加入高速混合制粒机中，密封搅拌干混20min；干混结束后加入乙醇湿混15min，制得湿颗粒；将湿本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，单位剂量的组合物中含有洛索洛芬钠60mg，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共165～255mg、低取代羟丙基纤维素110～130mg，氨赛蜜5mg，硬酯酸镁1mg，其中，所述组合物为分散片剂，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。2.一种解热镇痛消炎组合物，其特征在于，每1000片中含有洛索洛芬钠60g，淀粉、微晶纤维素以及羧甲基淀粉钠共165～255g，低取代羟丙基纤维素110～130g，氨赛蜜5g，硬酯酸镁1g，乙醇25mL。其中，低取代羟丙基纤维素作为内加崩解剂，羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和淀粉作为联合外加崩解剂。制备方法是：1)原辅料备料：称取处方量的洛索洛芬钠、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、氨赛蜜、羧甲基淀粉钠、硬酯酸镁；其中将洛索洛芬钠粉碎过80～100目筛；低取代羟丙基纤维素过80～100目筛；淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠混合粉碎过80～100目筛，安赛蜜、硬脂酸镁粉碎过8...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱绪辉，朱玉青，单良，刘庆利，刘磊，王彦智，
申请(专利权)人：山东罗欣药业集团股份有限公司山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司，
类型：发明
国别省市：