一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法技术

本发明专利技术涉及一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，将部分第一辅料加入配料罐中并搅拌；将第二辅料加入配料罐中搅拌溶解，抽真空后充入氮气；将多西他赛原料、剩余的第一辅料及其它添加物加入到配料罐中，搅拌溶解；对配料罐进行抽真空处理，真空脱气结束后充入氮气；继续搅拌，使药液混合均匀；向配料罐中施加氮气压力，将药液过滤至无菌储罐中；将无菌储罐中的药液灌装到西林瓶中，压塞，轧盖即可。与现有技术相比，本发明专利技术通过在配液和/或灌装阶段充入氮气，并且严格控制充入氮气的压力，从而能够很好地减少药物与氧气的直接接触，防止药物降解，进而提高药物稳定性，保证药物的质量及有效性。量及有效性。

【技术实现步骤摘要】
一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法


[0001]本专利技术涉及多西他赛注射剂的制备方法，尤其是涉及一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法。

技术介绍

[0002]空气中的氧气可与药物形成过氧化合物，引起药物氧化变质，尤其是在潮湿空气中及光线催化下，更加速空气对药物的氧化。某些固体药物露置于潮湿的空气中，可以被氧气氧化；药液的配制罐上部、西林瓶中药液上部残留的空气，药物溶液、注射用水中溶解的氧，均可引起还原性强的药物的氧化。因此，需要减少药物与氧气的接触，以提高其稳定性。
[0003]多西他赛(Docetaxel)(多烯紫杉醇)作用与紫杉醇(PTX)相同，为M期周期特异性药物，促进小管聚合成稳定的微管并抑制其聚解，从而使小管的数量显著减少，并可破坏微管网状结构。体外实验表明，对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱较PTX广。对晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌有较好的疗效。对头颈部癌、胰腺癌、小细胞肺癌、胃癌、黑色素瘤、软组织肉瘤也有一定的疗效。
[0004]多西他赛小容量注射剂生产中，由于主药易氧化降解(侧链的叔丁基酯基团)，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，其特征在于，该方法采用以下步骤：(1)将部分第一辅料加入配料罐中并搅拌；(2)将第二辅料加入配料罐中搅拌溶解，抽真空后充入氮气；(3)将多西他赛原料、剩余的第一辅料及其它添加物加入到配料罐中，搅拌溶解；(4)对配料罐进行抽真空处理，真空脱气结束后充入氮气；(5)继续搅拌，使药液混合均匀；(6)向配料罐中施加氮气压力，将药液过滤至无菌储罐中；(7)将无菌储罐中的药液灌装到西林瓶中，压塞，轧盖即可。2.根据权利要求1所述的一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，其特征在于，步骤(2)中配料罐抽真空后充入氮气，氮气复压至常压，氮气充入方式为在配料罐底部、中部或者顶部充氮。3.根据权利要求1所述的一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，其特征在于，步骤(4)中配料罐抽真空后充入氮气，氮气复压至常压，氮气充入方式为在配料罐底部、中部或者顶部充氮。4.根据权利要求1所述的一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，其特征在于，步骤(6)中向配料罐中施加氮气压力，控制配料罐中的压力为0.2-0.3MPa。5.根据权利要求1所述的一种提高多西他赛注射剂稳定性的方法，其特征在于，步骤(7)中所述西林瓶在灌装药液前先充入氮气，控制氮气压力为0.1-0.2MPa。6....

【专利技术属性】
技术研发人员：郭红星，孙博弘，邵长林，
申请(专利权)人：山东罗欣药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：