作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I制造技术

技术编号:24364515 阅读:59 留言:0更新日期:2020-06-03 04:27
本发明专利技术公开了一种如式(I)所示的新型5‑氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型。此外,本发明专利技术还公开了上述化合物的晶型的制备方法以及包含上述化合物晶型的药物组合物及其用途。

Crystal form I of 5-aminopyrazolfamide as Btk inhibitor

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I
本专利技术属于药物化学
,具体地说,涉及一种新型高效、选择性好的、具有良好的药代动力学性质的、作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物及其晶型以及制备该化合物及其晶型的方法和包含该化合物或其晶型的药物组合物。
技术介绍
蛋白激酶是人体内生物酶中的最大家族,包括超500种蛋白质。特别地,对于酪氨酸激酶,其酪氨酸残基上的酚官能团能被磷酸化,从而发挥重要的生物信号传导的作用。酪氨酸激酶家族拥有控制细胞生长、迁移和分化的成员。异常的激酶活性己经被阐明了与许多人体疾病密切相关,这些疾病包括癌症、自身免疫疾病和炎性疾病。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是一种细胞质非受体酪氨酸激酶,属于TEC激酶家族(共有5个成员BTK,TEC,ITK,TXK,BMX)一员。BTK基因位于X-染色体的Xq21.33-Xq22,共有19外显子,跨越37.5kb基因组DNA。除了T细胞和浆细胞外,BTK表达在几乎所有造血细胞上,尤其在B淋巴细胞发生,分化,信号和生存中发挥必不可少的作用。B细胞是通过B细胞受体(BCR本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I,/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171110 CN 201711104892X一种如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I,



其特征在于,所述晶型具有包括以下的X-射线粉末衍射特征峰(±0.2°):5.8、9.3、10.9、16.4、18.4、20.3、20.9、21.8、22.4、23.0、24.4、27.1、30.0、31.2、31.9。


根据权利要求1所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I具有基本上如图1-5所示的X-射线粉末衍射图。


根据权利要求1所述的如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I的制备方法,包括:将如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物溶解于良溶剂中,然后在搅拌下向生成的溶液中加入不良溶剂形成悬浮液,悬浮液经继续搅拌之后离心分离,将得到的固体真空干燥,得到如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴予川陈曦黄少强胡永韩
申请(专利权)人:苏州信诺维医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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