【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的组合疗法相关申请本申请要求于2017年9月5日提交的美国临时申请号62/554,484的优先权和权益,将其内容通过引用以其全文结合在此。
本专利技术涉及包括以下各项的组合物:人类组蛋白甲基转移酶EZH2的抑制剂、催化组蛋白H3(H3-K27)上赖氨酸27的一至三甲基化的PRC2复合体的催化亚基、以及一种或多种其他治疗剂,特别是抗癌药剂,并且涉及用于治疗癌症的组合疗法方法。
技术介绍
组合疗法治疗癌症已变得更加常见,部分原因是由于通过多途径攻击疾病的已知优势。虽然在过去的几十年中已经确定了许多有效的组合疗法治疗,鉴于每年由癌症造成的持续大量的死亡,仍然对确定用于抗癌治疗的有效治疗方案存在持续的需要。
技术实现思路
本披露是基于这样的发现:EZH2组蛋白甲基转移酶抑制剂和其他抗癌剂可以组合用于治疗某些肿瘤,并且具有比那些通过单独使用EZH2组蛋白甲基转移酶抑制剂和抗癌剂治疗肿瘤取得更优的结果。因此,本披露提供了一种包含EZH2组蛋白甲基转移酶抑制剂和一种或多种其他治疗剂的组合物, ...
【技术保护点】
1.一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用:/n(a)治疗有效量的第一药剂,其中所述第一药剂包括EZH2抑制剂,和/n(b)治疗有效量的一种或多种第二药剂。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170905 US 62/554,4841.一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的方法,所述方法包括向有需要的受试者施用:
(a)治疗有效量的第一药剂,其中所述第一药剂包括EZH2抑制剂,和
(b)治疗有效量的一种或多种第二药剂。
2.如权利要求1所述的方法,其中所述EZH2抑制剂是他泽美司他或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1所述的方法,其中治疗有效量的所述EZH2抑制剂是约100mg和约1600mg之间,包括端值在内。
4.如权利要求3所述的方法,其中治疗有效量的所述EZH2抑制剂是约100mg、约200mg、约400mg、约800mg、或约1600mg。
5.如权利要求4所述的方法,其中治疗有效量的所述EZH2抑制剂是约800mg。
6.如权利要求2所述的方法,其中治疗有效量的他泽美司他或其药学上可接受的盐是约100mg和约1600mg之间,包括端值在内。
7.如权利要求6所述的方法,其中治疗有效量的他泽美司他或其药学上可接受的盐是约100mg、约200mg、约400mg、约800mg、或约1600mg。
8.如权利要求7所述的方法,其中治疗有效量的他泽美司他或其药学上可接受的盐是约800mg。
9.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中每天两次(BID)施用治疗有效量的所述EZH2抑制剂。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法,其中口服施用治疗有效量的所述EZH2抑制剂。
11.如权利要求10所述的方法,其中作为胶囊或片剂施用治疗有效量的所述EZH2抑制剂。
12.一种抑制或降低癌细胞的生长、活力、存活、或增生的方法,所述方法包括使所述细胞与以下接触:
(a)有效量的EZH2抑制剂,和
(b)一种或多种第二药剂。
13.如权利要求12所述的方法,其中所述癌细胞是非小细胞肺癌(NSCLC)细胞。
14.如权利要求12或13所述的方法,其中所述EZH2抑制剂是他泽美司他或其药学上可接受的盐。
15.如权利要求12-14中任一项所述的方法,其中有效量的所述EZH2抑制剂是足以抑制或降低非小细胞肺癌细胞的生长、活力、存活、或增生至少50%的量。
16.如权利要求12-14中任一项所述的方法,其中有效量的所述EZH2抑制剂是足以抑制或降低非小细胞肺癌细胞的生长、活力、存活、或增生至少70%的量。
17.如权利要求12-14中任一项所述的方法,其中有效量的所述EZH2抑制剂是足以抑制或降低非小细胞肺癌细胞的生长、活力、存活、或增生至少90%的量。
18.如权利要求12-14中任一项所述的方法,其中所述接触是体外的或离体的。
19.如权利要求12-14中任一项所述的方法,其中所述接触是体内的,这是通过向携带所述癌细胞的受试者施用所述EZH2抑制剂和所述一种或多种第二药剂。
20.如权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括护理标准剂。
21.如权利要求1-19中任一项所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括烷化剂或类烷化剂、抗肿瘤剂、有丝分裂抑制剂、微管蛋白聚合抑制剂、抗代谢药、DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂、组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、表皮生长因子受体(EFGR)抑制剂、EFGR和ErbB2的抑制剂、EFGR和人表皮生长因子受体2(Her2)的抑制剂、间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂、ALK和ROS1的抑制剂、ALK和EGFR的抑制剂、细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂、促分裂原活化蛋白激酶(MEK)抑制剂、BRAF抑制剂、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂、Wee1抑制剂、聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂、糖皮质激素受体激动剂、维甲酸受体激动剂、CBP/p300抑制剂、或其组合。
22.如权利要求21所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括烷化剂或类烷化剂。
23.如权利要求22所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括顺铂。
24.如权利要求21所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括抗肿瘤剂。
25.如权利要求24所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括奥沙利铂。
26.如权利要求21所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括有丝分裂抑制剂。
27.如权利要求26所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括紫杉醇、多西他赛、长春碱、或其组合。
28.如权利要求21所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括微管蛋白聚合抑制剂。
29.如权利要求28所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括长春瑞滨。
30.如权利要求21所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括抗代谢药。
31.如权利要求30所述的方法,其中所述一种或多种第二药剂包括吉西他滨。
32.如权利要求30所述的方法...
【专利技术属性】
技术研发人员:玛丽亚·亚历山德拉·雷蒙迪,多萝西·布拉奇,
申请(专利权)人:EPIZYME股份有限公司,
类型:发明
国别省市:美国;US
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