作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的无定型固体分散体制造技术

本发明专利技术公开了一种如式(I)所示的新型5‑氨基吡唑甲酰胺化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体。此外，本发明专利技术还公开了上述化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体的制备方法以及包含上述化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体的药物组合物及其用途。

Amorphous solid dispersion of 5-aminopyrazolfamide as Btk inhibitor

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的无定型固体分散体
本专利技术属于药物化学
，具体地说，涉及一种新型高效、选择性好的、具有良好的药代动力学性质的、作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的无定型固体分散体及其制备方法以及包含该化合物的无定型固体分散体的药物组合物及其用途。
技术介绍
蛋白激酶是人体内生物酶中的最大家族，包括超500种蛋白质。特别地，对于酪氨酸激酶，其酪氨酸残基上的酚官能团能被磷酸化，从而发挥重要的生物信号传导的作用。酪氨酸激酶家族拥有控制细胞生长、迁移和分化的成员。异常的激酶活性己经被阐明了与许多人体疾病密切相关，这些疾病包括癌症、自身免疫疾病和炎性疾病。布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是一种细胞质非受体酪氨酸激酶，属于TEC激酶家族(共有5个成员BTK，TEC，ITK，TXK，BMX)一员。BTK基因位于X-染色体的Xq21.33-Xq22，共有19外显子，跨越37.5kb基因组DNA。除了T细胞和浆细胞外，BTK表达在几乎所有造血细胞上，尤其在B淋巴细胞发生，分化，信号和生存中发挥必不可少的作用。B细胞是本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171110 CN 2017111049208一种如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体，



其中，所述非离子型聚合物选自聚维酮、纤维素衍生物、聚乙烯酰胺-聚乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。


根据权利要求1所述的无定型固体分散体，其中所述聚维酮选自聚维酮K30(PVPK30)、聚维酮VA64(PVPVA64)；所述纤维素衍生物选自羟丙基甲基纤维素E5(HPMCE5)、醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS-MG)；所述聚乙烯酰胺-聚乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物选自聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物。


根据权利要求1或2所述的如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物在非离子型聚合物中的无定型固体分散体的制备方法，包括：将式I...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴予川，陈曦，黄少强，胡永韩，
申请(专利权)人：苏州信诺维医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32