【技术实现步骤摘要】
一种化合物及采用该化合物合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法
本专利技术属于化学合成领域，涉及一种化合物及其合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法。
技术介绍
8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸(BempedoicAcid)又名ETC-1002，结构式如下所示：BempedoicAcid由EsperionTherapeuticInc公司研发，是一种新型的ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂，能通过上调LDL受体来降低胆固醇的生物合成，并降低LDL-C水平，可用于治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险。相对于目前临床上广泛运用的他汀类药物，BempedoicAcid的优势在于其耐受性较好，且与他汀类药物联用可用于现有方法抑制不住的LDL-C的治疗。WO2004067489报道了BempedoicAcid的合成路线如下：该路线以异丁酸乙酯和1,5-二溴戊烷为起始原料，低温下，经二异丙基胺基锂缩合得到7-溴-2,2-二甲基庚酸乙酯(化合物...
【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，结构式如下：/n
【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，结构式如下：
R1，R2，R3各自独立为C1-C6烷基、烯基或环烷基。
2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，由6-卤-2,2-二甲基己酸酯与丙酮二羧酸二酯合成。
3.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，合成路线如下：
R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基，烯基或环烷基；X为Cl、Br或I。
4.根据权利要求2所述化合物，其特征在于，6-卤-2,2-二甲基己酸酯通过如下路线合成：
R1为C1-C6的烷基，烯基或环烷基；X，X1和X2各自独立为Cl、Br或I。
5.如权利要求1所述化合物的应用，用于合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸。
6.一种合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法，其特征在于，反应过程如下：
R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基、烯基或环烷基。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，化合物Ⅰ由6-卤-2,2-二甲基己酸酯与丙酮二羧酸二酯合成。
8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，6-卤-2,2-二甲基己酸酯与丙酮二羧酸二酯的摩尔比为1：0.2-0.8。
9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，化合物Ⅰ的合成路线如下：
R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基、烯基或环烷基，X为Cl、Br或I。
10.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，合成路线如下：
R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基、烯基及环烷基，X，X1和X2各自独立为Cl、Br或I。
11.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，6-卤-2,2-二甲基己酸酯与丙酮二羧酸二酯的摩尔比优选为1：0.42-0.6。
12.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，具体操作步骤如下：
S-1.将异丁酸酯与1,4-二卤丁烷混合；
S-2.向S-1步骤所得溶液中加入碱，反应，得到6-卤-2,2-二甲基己酸酯；所述碱为二异丙基胺基锂或二(三甲基硅基)氨基钠；
S-3.将6-卤-2,2-二甲基己酸酯加入溶剂中；
S-4.当X为Cl、Br或I时，向S-3步骤所得溶液中加入丙酮二羧酸二酯、碱、碘化钾，加热反应体系，温度控制在30-80℃反应；
或者，
当X为I时，向S-3步骤所得溶液中加入丙酮二羧酸二酯、碱，加热反应体系，温度控制在30-80℃反应；
S-5.过滤S-4步骤所得反应液，向母液中加入水、碱，加热到60-100℃反应，调酸后得到8-酮基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸；或者，过滤S-4步骤所得反应液，向母...
【专利技术属性】
技术研发人员：吕宏海，郭万成，李永刚，南燕辉，王国彬，
申请(专利权)人：奥锐特药业天津有限公司，扬州奥锐特药业有限公司，扬州联澳生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12
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