艾拉司群二盐酸盐的新晶型及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了多种艾拉司群二盐酸盐的新晶型，其中晶型APTI‑I的以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在9.6°±0.2°，12.0°±0.2°，13.5°±0.2°，20.5°±0.2°，21.9°±0.2°，22.4°±0.2°处有特征峰。该晶型稳定性好，收率可达92.3％，纯度高达99.90％，有机溶剂残留量低，制备操作简单且容易控制，更适合工业中放大生产。本发明专利技术提供的晶型APTI‑II和APTI‑III的纯度可达99.92％和99.95％，可为艾拉司群或其盐的生产过程中的纯化提供更多的选择。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机化合物的晶型，更具体地说，涉及艾拉司群二盐酸盐的新晶型及其制备方法和用途。

技术介绍

1、乳腺癌是全球女性中最常见的恶性肿瘤之一，患者人数逐年增加。根据预测，到2030年全球乳腺癌患者将达到825万例。根据临床统计，约60％～75％的乳腺癌患者雌激素受体(er)表达呈阳性。针对er+乳腺癌，常用的治疗方法包括雌激素受体调节剂、芳香酶抑制剂、卵巢功能抑制剂和cdk4/6抑制剂等。其中，雌激素受体降解剂(serd)药物可以更有效地阻断er受体信号通路，诱导其降解。艾拉司群(elacestrant)是由radius health公司和武田开发的新一代选择性serd，美纳里尼集团旗下的生物制药公司stemline已获得美国食药监局(fda)授予的优先审批资格与快速通道认定，并于2023年1月获fda批准上市。2023年9月，艾拉司群获欧盟委员会批准上市。用于er+/her2-、esr1突变的且内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌患者。这是fda批准的首个口服serd，也是fda首次批准针对带有esr1突变的er+/her2-晚期转移性乳腺癌的新疗法本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种艾拉司群二盐酸盐的晶型APTI-I，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，其以2θ角度表示的XRPD图谱在9.6°±0.2°，12.0°±0.2°，13.5°±0.2°，20.5°±0.2°，21.9°±0.2°，22.4°±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的艾拉司群二盐酸盐的晶型APTI-I，其特征在于，所述晶型APTI-I还具有一个或多个选自下列的特征：

3.权利要求1-2任一项所述的艾拉司群二盐酸盐的晶型APTI-I的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

4.根据权利要求3所示的艾拉司群二盐酸盐的制备方法，其特征在于，所...

【技术特征摘要】

1.一种艾拉司群二盐酸盐的晶型apti-i，其特征在于，使用cu-kα辐射，其以2θ角度表示的xrpd图谱在9.6°±0.2°，12.0°±0.2°，13.5°±0.2°，20.5°±0.2°，21.9°±0.2°，22.4°±0.2°处有特征峰。

2.根据权利要求1所述的艾拉司群二盐酸盐的晶型apti-i，其特征在于，所述晶型apti-i还具有一个或多个选自下列的特征：

3.权利要求1-2任一项所述的艾拉司群二盐酸盐的晶型apti-i的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

4.根据权利要求3所示的艾拉司群二盐酸盐的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇，丙酮，2-丁酮，乙腈，四氢呋喃，1,4-二氧六环，n,n-二甲基甲酰胺，n,n-二甲基乙酰胺，或其组合，更佳地，乙腈或丙酮，和/或

5.一种艾拉司群二盐酸盐的晶型apti-ii，其特征在于，使用cu-kα辐射，其以2θ角度表示的xrpd图谱在7.0°±0.2°、13.9°±0.2°、15.8°±0.2°、21.9°±0.2°、2...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄宗穗，王青林，郭万成，房杰，褚定军，谢晓强，王红莲，
申请(专利权)人：奥锐特药业天津有限公司，
类型：发明
国别省市：