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奥锐特药业天津有限公司专利技术
奥锐特药业天津有限公司共有23项专利
瑞司美替罗中间体的合成方法技术
本发明提供了瑞司美替罗关键中间体,式V化合物的合成方法,该合成方法包括步骤:使式IV化合物进行水解反应,或进行水解反应和脱氨基保护基反应,得到式V化合物,其中式IV化合物是通过式II化合物和式III化合物进行偶联反应得到的,反应式如下。...
一种长链脂肪酸化合物的制备方法技术
本发明提供了一种长链脂肪酸化合物8的制备方法和该方法的中间体化合物3的晶体。化合物8的制备方法包括步骤:(1)使化合物1和化合物2在溶剂A中,在脱水剂条件下,进行反应,反应完成后处理反应液得到化合物3的粗品,将化合物3的粗品重结晶得到晶...
一种瑞美吉泮的制备方法技术
本发明公开了一种瑞美吉泮的制备方法。具体地,包括步骤:1)在溶剂1中,在碱存在下,式III化合物与式IV化合物发生反应;2)反应结束后,加入溶剂2,调节pH<10;和3)将有机相浓缩得到式II化合物粗品。本发明的方法条件温和,收率高,产...
一种酮还原酶突变体及其应用制造技术
本发明涉及一种酮还原酶突变体及其应用,该酮还原酶突变体是由SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列发生突变得到的,所述突变至少包括如下突变位点中的一个:第113位由N突变为R或K,第141位由S突变为A、D、E、G或V,第149位由D突变...
一种转氨酶突变体及其应用制造技术
本发明涉及一种转氨酶突变体及其应用,该转氨酶突变体是由SEQID NO:1所示的氨基酸序列发生突变得到的,所述突变至少包括下列突变位点中的一个:第60位由W突变为A、D或K,第89位由F突变为A、D或K,第121位由S突变为A、D或F,...
一种瑞美吉泮中间体的合成工艺制造技术
本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体,式VI所示化合物的合成工艺,该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应,未对中间体进行纯化,手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入,合成式V所示化合物,所述酮还原酶的氨基酸序列如S...
一种维贝格龙中间体及其制备方法技术
本发明公开了一种维贝格龙中间体及其制备方法,所述维贝格龙中间体为式I所示化合物与酸形成的盐,所述酸选自盐酸、L
一种酮还原酶突变体及其应用制造技术
本发明涉及一种酮还原酶突变体及其应用,该酮还原酶突变体是由SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列发生突变得到的,所述突变至少包括如下突变位点中的一个:第94位由H突变为F或M,第146位由T突变为A、G或V,第161位由Y突变为A或T,...
一种索马鲁肽的制备方法及中间体技术
本发明提供了一种索马鲁肽的制备方法及中间体,该制备方法包括步骤:(1)使化合物SEM110和化合物SEM120在溶剂中,在碱性条件下,进行反应,得到化合物SEM130;(2)使化合物SEM130脱保护基,形成索马鲁肽,反应式如下。本发明...
一种2制造技术
本发明公开了2
芜地溴铵中间体的制备方法技术
本发明提供了一种芜地溴铵中间体的制备方法。本发明的方法操作简便,原料便宜易得,反应收率高,且产物纯度高,非常适合工业化生产。非常适合工业化生产。
阿卡替尼晶型I的制备方法技术
本发明提供了阿卡替尼晶型I的制备方法。具体地,本发明提供了一种阿卡替尼(式I)晶型I的制备方法,所述的制备方法包括步骤:(1)提供第一混合体系;其中,所述第一混合体系为(i)阿卡替尼乙腈合物于第一溶剂中的混合体系或者(ii)原料阿卡替尼...
一种维贝格龙中间体的制备方法技术
本发明公开了一种维贝格龙中间体的制备方法。本发明的制备方法所用原料不存在剧毒品和易燃品,对环境友好,纯化简单,收率高,有利于工业化生产。于工业化生产。
一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型技术
本发明公开了一种HIV抑制剂的制备方法及其中间体晶型。本发明的制备方法反应收率高,后处理简单,适宜工业化生产;所述的中间体晶型在用于后续反应得到的最终产物的收率和纯度均比较高。度均比较高。度均比较高。
一种Filgotinib的制备方法技术
本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤:在醇类溶剂和水的混合溶剂中,在钯类催化剂和碱的存在下,将化合物A(N
一种提高多肽可溶性表达产量的方法技术
本发明公开了一种提高多肽可溶性表达产量的方法,具体包括以E.coliBL21(DE3)为出发菌株,利用CRISPRi技术抑制蛋白酶基因,减少蛋白酶的形成,从而减少蛋白酶对多肽片段的降解,进而间接提高多肽的产量;同时,采用融合表达,筛选出...
一种高效表达GLP-1类似物的重组菌及其应用制造技术
本发明公开了一种高效表达胰高血糖素样肽1(GLP‑1)或其类似物的重组菌。本发明的重组菌包括表达GLP‑1或其类似物的载体以及干扰重组菌中蛋白酶表达的载体。其中干扰重组菌中蛋白酶表达的载体为通过RNA干扰的方法设计的干扰ClpA、Clp...
一种酿酒酵母蛋白酶缺失菌株的构建及其应用制造技术
本发明提供了一种酿酒酵母蛋白酶缺失菌株的构建及其应用。具体地,本发明提供了基因组中整合有表达外源蛋白的表达盒并且内源蛋白酶基因被敲除的重组酵母菌株,其中,所述的蛋白酶包括:Pep4、Yap3、Prb1和CYM1。本发明的重组酵母菌株可以...
一种毕赤酵母重组菌、培养方法及用途技术
本发明公开了一种毕赤酵母重组菌、培养方法及用途,制备培养得到的重组酵母可高效表达GLP‑1类似物,进而高效制备GLP‑1类似物。
阿卡替尼的新晶型及其制备方法技术
本发明属于化合物合成技术领域,具体说是阿卡替尼的新晶型及其制备方法,阿卡替尼的四种阿卡替尼的新晶型,均经过PXRD、DSC、HNMR、IR、TGA检测确认,APTI‑I、APTI‑II(阿卡替尼与麦芽醇的共晶物)、APTI‑III(阿卡...
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