4-吲哚喹唑啉类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种4‑吲哚喹唑啉类化合物，结构通式为

4-indoquinoxalines and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
4-吲哚喹唑啉类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种4-吲哚喹唑啉类的化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
EGFR是上皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体。EGFR属于ErbB受体家族的一种，是一种糖蛋白，属于络氨酸激酶型受体。研究表明，在许多实体肿瘤中存在EGFR的高表达或异常表达，EGFR与肿瘤细胞的增殖，血管生成，肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。通过靶向作用于EGFR，可以诱发肿瘤细胞凋亡等，从而达到抗肿瘤作用。因此，EGFR作为一类与肿瘤密切相关的重要表观调控蛋白，其抑制剂开发近些年得到了广泛关注。目前已有一些EGFR抑制剂如Gefitinib，Erlotinib，Osimertinib等用于肿瘤的治疗，然而用药9-11个月左右患者常常会产生耐药。因此，EGFR是一类极具潜力的抗肿瘤靶点，开发其新型抑制剂具有重大的创新性、科学意义和潜在的应用价值。同时，4-吲哚喹唑啉类EGFR抑制剂具有联芳结构，该结构普遍存在于自然界，具有广泛的生物活性，例如抗菌、抗病毒、抗肿瘤以及抗炎等。但4-吲哚本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种4-吲哚喹唑啉类化合物，其结构通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种4-吲哚喹唑啉类化合物，其结构通式如下：



其中，在所述结构通式III中，基团R1代表H、-CH3、苯基、卤代苯基、硝基取代的苯基、CF3取代的苯基、C1-4烷基取代的苯基、C1-4烷氧基取代的苯基、联苯基、萘基、苄基或苯乙基；
基团R2代表H、C1-4烷基、苄基、卤代苄基、CF3取代的苄基、氰基取代的苄基、甲基取代的苄基、苯丙基、苯乙基、丙炔基或丙烯基；
基团R3代表
基团R4代表H或-OCH3。


2.根据权利要求1所述的4-吲哚喹唑啉类化合物，其特征在于，所述基团R1代表H、-CH3、


3.根据权利要求1或2所述的4-吲哚喹唑啉类化合物，其特征在于，所述基团R2为H、-CH3，-CH2CH3、-CH2CH2CH2CH3、


4.根据权利要求1所述的4-吲哚喹唑啉类化合物，其特征在于，为具有以下基团的化合物之一：
III-1：R1＝H、R2＝-CH2CH3、R4＝-OCH3；
III-2：R1＝H、R2＝-CH2CH2CH2CH3、R4＝-OCH3；
III-3：R1＝H、R4＝-OCH3；
III-4：R1＝H、R4＝-OCH3；
III-5：R1＝H、R4＝-OCH3；
III-6：R1＝H、R4＝-OCH3；
III-7：R1＝-CH3、R2＝-CH3、R4＝-OCH3；
III-8：R2＝-CH3、R4＝-OCH3；
III-9：R4＝-OCH3；
III-10：R4＝-OCH3；
III-11：R4＝-OCH3；
III-12：R4＝-OCH3；
III-13：R4＝-OCH3；
III-14：R4＝-OCH3；
III-15：R4＝-OCH3；
III-16：R4＝-OCH3；
III-17：R4＝-OCH3；
III-18：R2＝H、R4＝-OCH3；
III-19：R2＝H、R4＝-OCH3；
III-20：R2＝H、R4＝-OCH3；
III-21：R2＝H、R4＝-OCH3；
III-22：R2＝H、R4＝-OCH3；...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，余斌，袁硕，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：河南;41