【技术实现步骤摘要】
一种顺式甘草酸异构化的方法
本专利技术属于化学合成领域,涉及甘草酸,具体涉及一种反式甘草酸的制备方法。
技术介绍
反式甘草酸,又名:18α-甘草酸和异甘草酸。18β-甘草酸(顺式甘草酸)是18α-甘草酸的差向异构体。反式甘草酸的极性比顺式甘草酸的极性低,α-体β-体有相同的结构,差别是在C18位上的氢的构型不同,分别为反式和顺式,结构如下式:反式甘草酸顺式甘草酸。甘草酸制剂从最初的甘草混合提取物,到第一代甘草酸制剂“美能”和第二代制剂“强力宁”都是以顺式甘草酸单铵盐为主要成分。1994年正大天晴研发了第三代的甘草酸制剂,代表药物是甘利欣,是α-体和β-体的混合制剂,在改善肝功方面比前两代的效果好。反式甘草酸镁是由正大天晴研发的药物,SFDA2005年9月批准,2006年上市。反式甘草酸镁注射液为无色的澄明液体,主要成份为异甘草酸镁,其化学名为:18α,20β-羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3β-基-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-α-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。适用于慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常。研究表明,反式甘草酸具有以下特点:极性更低,吸收更好,体内分布较合理,肝脏靶向性和抗炎作用更强,对肾脏11β-HSD的抑制能力更弱等。所以开发具有低毒副作用的反式甘草酸具有积极的意义,天然甘草酸中,顺式甘草酸为主要成分,反式甘草酸含量少。所以需要对天然的甘草酸C18-H进行异构化。目前现有的技术:一种是天然甘草酸在无机强碱的作用下,发生异构化, ...
【技术保护点】
1.一种顺式甘草酸异构化的方法,以顺式甘草酸为原料,该方法包括以下步骤:/n(1)顺式甘草酸在有机碱中异构化、中和、萃取,旋干;/n(2)反式甘草酸结晶精制。/n
【技术特征摘要】
1.一种顺式甘草酸异构化的方法,以顺式甘草酸为原料,该方法包括以下步骤:
(1)顺式甘草酸在有机碱中异构化、中和、萃取,旋干;
(2)反式甘草酸结晶精制。
2.如权利要求1所述的一种顺式甘草酸异构化的方法,其特征在于,步骤(1)中所用溶剂是二氧六环、四氢呋喃的一种,有机碱是甲醇钠、乙醇钠、氢化钠、叔丁醇钾中的一种,反应18-24h,减压浓缩,加水,冷至0℃,4mol/L盐酸中和反应至pH3~4,用有机溶剂萃取,挥干溶剂,得...
【专利技术属性】
技术研发人员:翁明君,周琴,
申请(专利权)人:重庆圣华曦药业股份有限公司,重庆常捷医药有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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