【技术实现步骤摘要】
DNA编码化合物库构建中On-DNA芳基磺酰胺类化合物的合成方法
本专利技术属于DNA编码化合物库
，具体涉及一种DNA编码化合物库中由On-DNA亚磺酸盐制得On-DNA芳基磺酰胺类化合物的方法。
技术介绍
美国Scripps研究院的SydneyBrenner和RichardLerner教授于1992年提出了DNA编码化合物库(DNAEncodedLibrary，简称DEL)的概念(参考文献：Proc.Natl.Acad.Sci.,1992,89,5381)，该方法通过将一个有机小分子试剂与一段独特序列的DNA在分子水平进行连接，利用组合化学的“组合-拆分”策略通过两个至多个循环快速地构建数量巨大的化合物库，该化合物库中每一个化合物都由不同有机小分子试剂残基组成，并由相应的唯一碱基序列的DNA标识，将少量的DNA编码化合物库与靶标进行亲和筛选，与靶标没有吸附的库分子先被洗掉，留下与靶标有吸附的库分子再洗脱下来，这时得到的库分子浓度很低，常规手段难以分析和识别，通过DNA独有的聚合酶链式反应(Polymeras...
【技术保护点】
1.一种DNA编码化合物库构建中On-DNA芳基磺酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，将摩尔浓度为0.1～2.0mM的On-DNA芳基亚磺酸盐的溶液，与10～1000摩尔当量的小分子胺溶液、10～100摩尔当量的卤素类氧化剂混合，于0～100℃的条件下反应1～24小时直至反应结束，制得On-DNA芳基磺酰胺类化合物；其中，所述On-DNA芳基亚磺酸盐的结构式为：DNA-ArSO
【技术特征摘要】
1.一种DNA编码化合物库构建中On-DNA芳基磺酰胺类化合物的合成方法，其特征在于，将摩尔浓度为0.1～2.0mM的On-DNA芳基亚磺酸盐的溶液，与10～1000摩尔当量的小分子胺溶液、10～100摩尔当量的卤素类氧化剂混合，于0～100℃的条件下反应1～24小时直至反应结束，制得On-DNA芳基磺酰胺类化合物；其中，所述On-DNA芳基亚磺酸盐的结构式为：DNA-ArSO2M，所述On-DNA芳基磺酰胺类化合物的结构式为：DNA-ArSO2-NR3R4；
其中，所述On-DNA芳基亚磺酸盐以及On-DNA芳基磺酰胺类化合物中的DNA是由经人工修饰的和/或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链；其中，M为钠或钾，Ar是单环或双环的芳香环，结构式中的DNA与Ar通过一个或多个化学键连接；
其中，DNA-ArSO2-NR3R4结构式中的R3和R4相互独立的选自烷基、取代烷基、芳香基或取代芳香基；其中烷基为C1～C20烷基；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基中的一种或多种；取代芳香基的取代基的数量为一个或多个，取代芳香基的取代基是相互独立的选自卤素、硝基、烷氧基、苄氧基、乙烯基、炔基或烷基中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述Ar选自以下基团：
其中，R1为氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、芳基甲酮、烷基甲酮、C1-C12烷基、C1-C6烯烃基、C1-C6炔烃基、C3-C8环烷基、C1-C6烷基氧基、C1-C6烷基氨基中的任意一种至多种的随机组合，Ar上可以有一个或多个R1基团；R2为连接DNA部分的功能团，具体是一个可以与DNA上的功能团互补反应的功能团，可以是氨基、羧基、醛基、芳卤中的任意一种，R2可以直接与Ar相连，也可以间隔多个化学键相连；X为O、S、NH或烷基取代氨基中的任意一种。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，On-DNA芳基亚磺酸盐溶于反应溶液后的摩尔浓度是0.1mM，0.2mM，0.3mM，0.4mM，0.5mM，0.6mM，0.7mM，0.8mM，0.9mM，1.0mM，1.5mM，2.0mM，2.5mM，3.0mM，3.5mM，4.0mM，4.5mM或5.0mM；优选地，摩尔浓度为1.0mM...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘炜，邓伟，孙赛赛，龚平秀，喻春燕，吴阿亮，李科，蒯乐天，杨洪芳，彭宣嘉，
申请(专利权)人：上海药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31
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