【技术实现步骤摘要】
依地普仑衍生物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种新的依地普仑衍生物及其制备方法和用途，属于化学药物设计及制备领域。
技术介绍
抑郁症是因大脑5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素等神经递质系统功能失调所致的心理障碍，其严重影响人类健康，迄今已位居世界十大疾病之一。选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)是畅销全球多年的新型抗抑郁剂，其抗抑郁作用被认为是通过抑制中枢神经系统中的5-羟色胺能神经元对5-羟色胺的再摄取，由于再摄取减少，神经细胞外5-羟色胺神经递质浓度升高从而增加5-羟色胺能通路的活性。此类药物对胆碱能受体，组织胺和α-肾上腺素能受体无抑制作用，其中常用药物包括舍曲林(Sertraline)、帕罗西汀(Paroxetine)、氟西汀(Fluoxetine)、氟伏沙明(Fluvoxoxamine)、西酞普兰(Citalopram)等。依地普仑(Escitalopram，又名艾司西酞普兰)由丹麦灵北药厂于2002年在美国上市，为西酞普兰的右旋体S-西酞普兰，是近年来开发的对5-HT转运体(SERT)选择性最强...
【技术保护点】
1.一种式(I)所示的依地普仑衍生物或其药学上可接受的盐：/n
【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的依地普仑衍生物或其药学上可接受的盐：
其中，
R1和R2彼此独立地选自任选被一个或多个Ra取代的下列基团：C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C6-14芳基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-；
R3和R4彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、NH2、C1-6烷基；
Ra选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、＝O或任选被一个或多个Re取代的下列基团：NRcRd、C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-C10环烷基-、C6-14芳基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-、C1-6烷基氧基-、C2-6烯基氧基-、C3-C10环烷基氧基-、C6-14芳基氧基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基氧基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基氧基-、C1-6烷基硫基-、C2-6烯基硫基-、C3-C10环烷基硫基-、C6-14芳基硫基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基硫基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基硫基-、-OC(＝O)Rb、-OS(＝O)2Rb；
Rb选自任选被一个或多个Re取代的下列基团：C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C6-14芳基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1、2、3或4个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-；
Rc和Rd相互独立地选自H或任选被一个或多个Re取代的下列基团：C1-6烷基-、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C6-14芳基-、包含1-3个选自N、O和S杂原子的3-10元杂环烷基-、包含1-3个选自N、O和S杂原子的5-14元杂芳基-，或者，Rc和Rd可与其连接的氮原子一起形成3-10元杂环基，所述杂环任选进一步包含1、2或3个选自N、O和S杂原子；
Re选自F、Cl、Br、I、OH、SH、CN、NH2、C1-6烷基、C2-6烯基-、C3-10环烷基-、C1-6烷基氧基-、C2-6烯基氧基-、C3-C10环烷基氧基-、C1-6烷基硫基-、C2-6烯基硫基-、C3-C10环烷基硫基-、C1-6烷基羰基。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于
R1和R2彼此独立地选自未取代或任选被Rs取代的下列基团：C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C3-10环烷基，C1-6烷基C3-10环烷基，...
【专利技术属性】
技术研发人员：闫京波，李松，钟武，肖军海，王刚，
申请(专利权)人：江阴安博生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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