一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法技术

技术编号:22969094 阅读:52 留言:0更新日期:2019-12-31 21:22
本发明专利技术公开了一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在碱作用下发生共轭加成反应得到中间体A,随后中间体A异构化得到酯羰基γ位负离子化合物B;负离子化合物B在酸性条件下与酮羰基发生aldol反应,得到单一构型的式Ⅲ化合物。

A preparation method of tricyclic core skeleton of natural products of Cycloheptanone

【技术实现步骤摘要】
一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法
本专利技术属药物化学领域,具体涉及一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法。
技术介绍
复杂天然产物的化学合成对于推动现代医药的发展发挥着越来越重要的作用,与天然产物相关的药物在各类获批上市的药物中占有相当大的比重,据统计,1981年至2006年,世界范围内获批的上市药物中,与天然产物相关的药物占据的50%以上(J.Nat.Prod.2007,70,461.)。然而考虑到有限的自然来源以及对生态环境的保护,发展具有重要药物活性的天然产物全合成研究尤为重要。1978年,Buta研究小组从北美植物Cephalotaxusharringtonia的种子中分离得到有抑制植物生长作用的二萜类环庚三烯酮化合物harringtonolide,并通过X-ray单晶衍射确定了其结构(J.Org.Chem.1978,43,1002.)。1979年,孙南君研究小组从海南粗榧树皮中也分离到了这个化合物,并命名为hainanolide。2016年,岳建明教授从生长在西双版纳的一种粗榧Cephalotaxusm本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,其特征在于:由式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物合成式Ⅲ化合物:/n

【技术特征摘要】
1.一种环庚三烯酮类天然产物三环核心骨架的制备方法,其特征在于:由式Ⅰ化合物和式Ⅱ化合物合成式Ⅲ化合物:



还包括以下步骤:
式Ⅰ化合物与式Ⅱ化合物在碱作用下发生共轭加成反应得到中间体A,随后中间体A异构化得到酯羰基γ位负离子化合物B;负离子化合物B在酸性条件下与酮羰基发生aldol反应,得到单一构型的式Ⅲ化合物。


2.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴正治陶成钱自亮曾嫱姜倩倩李利民陈云芳
申请(专利权)人:深圳市老年医学研究所吴正治
类型:发明
国别省市:广东;44

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