【技术实现步骤摘要】
一种新的喹硫平类似物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种新的喹硫平类似物及其制备方法和应用,属于化合物及其制备方法和应用的
技术介绍
喹硫平(Seroquel)【化学名2-(2-(4-(二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-基)哌嗪-1-基)乙氧基)乙醇(结构式如式(a-M)所示)】或富马酸喹硫平【化学名11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯并(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)(结构式如式(b-M)所示)】:喹硫平属于抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗药,其抗精神病作用机制可能主要是拮抗中枢多巴胺D1、D2受体和5-HT1A、5-HT2受体。对组胺H1和肾上腺素α1受体也有拮抗作用,对毒蕈碱和苯二氮类受体无亲和力。可用于治疗各型精神分裂症,不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果;也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。然而喹硫平的活性有必要进一步改善。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服 ...
【技术保护点】
1.一种喹硫平类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:/n
【技术特征摘要】 【专利技术属性】
1.一种喹硫平类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:
其中:
m、n、p相同或不同,独立地表示0、1、2、3、4的整数;
R1和R2各自独立地表示H,卤素,硝基,氰基,羟基,巯基,氨基、无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs1基团取代的如下基团:C1-6烷基,C1-6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,C6-14芳基、5-14元杂芳基、-C(O)C1-6烷基,-C(O)C1-6氨基,-NHC(O)C1-6烷基,-NHC(O)NH2;或者所述C6-14芳基、5-14元杂芳基与其取代的苯基构成并环;
R3表示无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs2基团取代的如下基团:3-10元环烷基或3-10元杂环烷基;
R4表示H、氰基,无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs3基团取代的如下基团:C1-6烷基,3-10元环烷基,-COOC1-6烷基,-S(O)2C1-6烷基,-COC1-6烷基,-CO(C1-6烷基-O)q-C1-6烷基,q表示1-4的整数;
R5表示H,无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs4基团取代的如下基团:C1-6烷基或C1-6烷氧基;
Rs1,Rs1,Rs3,Rs4相同或不同,彼此独立地表示卤素,硝基,氰基,羟基,巯基,氨基,C1-6烷基,C1-6烷氧基,3-10元环烷基,3-10元杂环烷基,C6-14芳基、5-14元杂芳基、-N(C1-6烷基)2。
2.根据权利要求1所述的类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,m、n、p相同或不同,独立地表示0或1的整数;
R1和R2各自独立地表示H,卤素,硝基,氰基,羟基,巯基,氨基、无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs1基团取代的如下基团:C1-4烷基,C1-4烷氧基,3-6元环烷基,3-6元杂环烷基,C6-12芳基、5-112元杂芳基、-C(O)C14烷基,-C(O)C1-4氨基,-NHC(O)C1-4烷基,-NHC(O)NH2;或者所述C6-12芳基、5-12元杂芳基与其取代的苯基构成并环;
R3表示无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs2基团取代的如下基团:3-6元环烷基或3-6元杂环烷基;
R4表示H、氰基,无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs3基团取代的如下基团:C1-4烷基,3-6元环烷基,-COOC1-4烷基,-S(O)2C1-4烷基,-COC1-4烷基,-CO(C1-4烷基-O)q-C1-6烷基,q表示1或2的整数;
R5表示H,无取代、或任选被一个或多个相同或不同的Rs4基团取代的如下基团:C1-4烷基或C1-4烷氧基;
技术研发人员:闫京波,李松,钟武,肖军海,王刚,
申请(专利权)人:江阴安博生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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