【技术实现步骤摘要】
一种新的度洛西汀类似物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种新的度洛西汀类似物及其制备方法和应用,属于化合物及其制备方法和应用的
技术介绍
度洛西汀(Duloxetine)【化学名(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(结构式如式(a)所示)】或盐酸度洛西汀(duloxetinehydrochloride/Cymbaha,也简称为度洛西汀)【化学名(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺盐酸盐(结构式如式(b)所示)】:是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂。5-羟色胺和去甲肾上腺素均属中枢神经递质,在调控情感和对疼痛的敏度方面起着重要作用。度洛西汀能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度,故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5-羟色胺和去甲肾上腺素受体,从而增强尿道括约肌的神经性紧张程度和 ...
【技术保护点】
1.一种度洛西汀类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:/n
【技术特征摘要】
1.一种度洛西汀类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:
其中:
R1选自未取代或任选被Rs取代的下列基团:C1-6烷基,羟基C1-6烷基,C3-10环烷基,C1-6烷基C3-10环烷基,羟基,巯基,C1-6烷氧基,羟基C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,巯基C1-6烷硫基,C1-6烷硫基C1-6烷硫基,氨基,C1-6烷基氨基,二(C1-6烷基)氨基,C3-8环烷基氨基,二(C3-8环烷基)氨基,羟基C1-6烷基氨基,3-10元杂环烷基,C1-6烷基3-10元杂环烷基,C1-6烷氧基C1-6烷基,羟基C1-6烷氧基C1-6烷基,巯基C1-6烷基,C1-6烷硫基C1-6烷基,氨基C1-6烷基,C1-6烷基氨基C1-6烷基,二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基,羟基C1-6烷基氨基C1-6烷基、C6-14芳基、5-14元杂芳基;
Rs选自卤素、C1-6烷基或C3-10环烷基。
2.根据权利要求1所述的类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述度洛西汀类似物具有下述式(II)所示的结构:
其中,R1如权利要求1所述的定义。
3.根据权利要求1或2所述的类似物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述度洛西汀类似物选自如下化合物:
...
【专利技术属性】
技术研发人员:闫京波,李松,钟武,肖军海,王刚,
申请(专利权)人:江阴安博生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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