【技术实现步骤摘要】
一种喹诺酮类化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物化学领域,具体的涉及喹诺酮类化合物,其药学上可接受的盐及其制备方法和抗菌药物应用。
技术介绍
喹诺酮类(quinolones)药物为人工合成的抗菌药,按其研究的先后及抗菌性能的不同可分为一、二、三代、四代。第一代喹诺酮类如萘啶酸和吡咯酸等,因临床疗效不佳,目前已经基本停用。第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,典型品种有吡哌酸、新恶酸等。第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强,典型品种有环丙沙星、左氧氟沙星等,本代药物的分子中均有氟原子,因此称为氟喹诺酮。第四代喹诺酮类,如加替沙星,与前三代药物相比在结构中引入8-甲氧基,不良反应更小,抗菌谱扩大。随着喹诺酮类药物的广泛应用,细菌对此类药物的耐药性显著增加,耐药细菌种类不断增多,耐药程度也日趋加重,开发新结构的抗菌药物被认为是解决细菌耐药性问题的重要研究方向。
技术实现思路
为了克服上述现有技术中的缺 ...
【技术保护点】
1.一种喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:/n
【技术特征摘要】
1.一种喹诺酮类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有下述式(I)所示的结构:
其中X选自C或N;
R1、R4相同或不同,分别独立地选自H,卤素,硝基,氰基,羟基,氨基,无取代或任选被一个以上Rs取代的C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C3-C6环烷基;所述Rs选自卤素、羟基、=O、C1-C6烷基,C1-C6烷氧基;
R2选自H,卤素或R’;
R3与R’相同或不同,分别独立地选自C3-C6环烷基、NR5R6、3-7元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基,所述杂环基、芳基、杂芳基为未取代或被选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR5R6、OR7的基团所取代;
所述R5、R6、R7相同或不同,分别独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C3-C6环烷基、3-7元杂环基、C6-C14芳基、5-14元杂芳基、C3-C6环烷基C1-C6烷基、3-7元杂环基C1-C6烷基、C6-C14芳基C1-C6烷基、5-14元杂芳基C1-C6烷基;所述杂环基、芳基、杂芳基为未取代或被选自卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基的基团所取代;
“------”表示存在或不存在的化学键,且式(I)中所有“------”同时表示存在或同时表示不存在,当表示存在时,Y选自O、N或S,Z选自CH;当表示不存在时,Y选自H或不存在,Z选自C3-C6环烷基或3-7元杂环烷基。
2.根据权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
R1、R4相同或不同,分别独立选自H,卤素,硝基,氰基,羟基,氨基,无取代或任选被一个以上Rs取代的C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,C3-C6环烷基;所述Rs选自卤素、羟基、=O、C1-C4烷基,C1-C4烷氧基;
R2为F或R’;
R3与R’相同或不同,分别独立地选自羟基、C3-C6环烷基、NR5R6、3-7元杂环基、C6-C10芳基、5-9元杂芳基,所述杂环基、芳基、杂芳基为未取代或被选自卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NR5R6的基团所取代;
R5、R6、R7相同或不同,分别独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、C3-C6环烷基、3-7元杂环基、C6-C10芳基、5-9元杂芳基、C3-C6环烷基C1-C4烷基、3-7元杂环基C1-C6烷基、C6-C10芳基C1-C6烷基、5-9元杂芳基C1-C4烷基;所述杂环基、芳基、杂芳基为未取代或被选自卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基的基团所取代;
“------”表示存在或不存在的化学键,且式(I)中所有“------”同时表示...
【专利技术属性】
技术研发人员:闫京波,李松,钟武,肖军海,雷平生,
申请(专利权)人:江阴安博生物医药有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。