一种含有喹硫平的药用组合物制造技术

技术编号:643600 阅读:143 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种含有喹硫平的药用组合物,包含活性成分喹硫平或其可药用盐、药物稳定剂和药学上可接受的辅料,临床上用于治疗与双相性精神病障碍有关的抑郁症。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种稳定的药用组合物,尤其是一种含有稳定剂的喹硫平的药用 组合物,临床上用于治疗与双相性精神病障碍有关的抑郁症。
技术介绍
双相性精神病障碍是情绪稳定紊乱为主要特征的情绪障碍,I型双相性精神 障碍异一种或多种躁狂或混合发作为特征,通常伴有严重抑郁发作,II型双相性 精神障碍以一种或多种严重抑郁作为特征,伴随着至少一种轻躁狂发作。喹硫平是dibenzothiazepine类精神病的药物,化学名为2-硫氮杂卓-ll-基-l-哌嗪基)乙基]-乙醇富马酸盐,为脑内多种神经递质受体 拮抗剂,其抗精神病作用机理可能主要是通过阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT 受体。对组胺H,受体和肾上腺素a ,受体也有阻断作用,国外临床已将该药作为 治疗精神分裂症的一线药物。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状 也有一定疗效,可以减轻与精神分裂症有关的情感症状。中国专利200610153017.6公开了一种喹硫平的缓释制剂,其权利要求中公 开了各种缓释骨架材料,但缓释制剂存在着成本较高,制备工艺复杂的缺点。美国专利US2004/0228914A1公开了一种含有喹硫平及其盐的颗粒剂,含有 水溶性辅料甘露醇、山梨醇、蔗糖,但颗粒剂需要水冲后服用,存在着口味和病 人依从性问题。喹硫平化学结构中的羟基容易被氧化、稳定性较差,其制剂产品的稳定性不 好。本专利技术致力于提供-一种稳定的速释口服固体制剂,方法简单、提高病人的顺 应性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种稳定的药用组合物,包含活性成分喹硫平或其可 药用盐、药物稳定剂和药学上可接受的辅料,临床上用于治疗与双相性精神病障 碍有关的抑郁症。通过稳定剂的加入,使得药物降解产物显著减少,更好的保障药物的稳定性。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的喹硫平的可药用盐优选富马 酸喹硫平。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的稳定剂占组合物重量的 0.5% 6%,可选自对羟基茴香醚、二丁基甲苯船、抗坏血酸中的一种或几种混 合物。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的稳定剂进一步优选重量为2 % 4%的对羟基茴香醚。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的辅料含有填充剂、粘合剂、 崩解剂、矫味剂、润滑剂。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的填充剂可选自微晶纤维素、 乳糖、甘露醇、磷酸氢钙、淀粉、预胶化淀粉、麦芽糖糊精中的一种或几种混合 物。本专利技术所提及的药用组合物,作为适合本专利技术的崩解剂可选自交联聚维酮、 羧甲基淀粉钠、交联羧甲纤维素钠、羟丙基纤维素、淀粉中的一种或几种混合物。具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的详细说明,但不仅仅局限于下述实施例。实施例l:原辅料名称百分比(%,重量)富马酸喹硫平6.7微晶纤维素4.0乳糖32.0对羟基茴香醚4.0交联聚维酮6.0微粉硅胶0.3共计100 制备方法称取处方量的富马酸喹硫平、微品纤维素、乳糖、交联聚维酮、混合均匀,采用水制软材,18目制粒,50'C烘箱千燥,24目筛整粒,外加对羟基茴香醚、 微粉硅胶,混合均匀后,灌装胶囊。实施例2:<table>table see original document page 5</column></row><table>共计00制备方法称取处方量的富马酸喹硫平、微晶纤维素、磷酸氢钙、交联聚维酮混合均匀,采用水制软材,18目制粒,5(TC烘箱干燥,24目筛整粒,外加抗坏血酸、 硬脂酸镁,混合均匀后,装胶囊。实施例3:<table>table see original document page 5</column></row><table>共计100制备方法称取处方量的富马酸喹硫平、微品纤维素、淀粉、羧甲淀粉钠混合均匀,采用10%淀粉浆制软材,18目制粒,5(TC烘箱千燥,24目筛整粒,外加对羟基 茴香醚、硬脂酸镁,混合均匀后,压片。实施例4:原辅料名称百分比(%,重量)富马酸喹硫平10,0微晶纤维素58.0淀粉26.0羧甲淀粉钠5.0硬脂酸镁1.0共计100制备方法称取处方量的富马酸喹硫平、微晶纤维素、淀粉、羧甲淀粉钠混合均匀,采用10%淀粉浆制软材,18目制粒,50'C烘箱干燥,24目筛整粒,外加硬脂酸 镁,混合均匀后,压片。实施例5:稳定性考察加速试验结果:时间实施例3实施例4o天0.]9%0.18%1月0.20%0.29%2月0.24%0.57%3月0.26%0.85%6月0.30%1.32%长期试验结果:时间实施例3实施例4o天0.19%0.18%3月0.20%0.41%6月0.22%0.69%9月0.23%0.87%12月0.33%1,18%18月0.4〗%i.41%通过加速实验和长期实验数据显示加入一定量的抗氧剂,能显著增加药物 的稳定性。权利要求1. 一种稳定的药用组合物,其特征在于包含喹硫平或其可药用盐、稳定剂和其他药学上可接受的辅料。2. 根据权利要求1所述的组合物,其特征在于含有富马酸喹硫平。3. 根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述的稳定剂可选自对羟基茴香 醚、二丁基甲苯酚、抗坏血酸中的一种或几种混合物,占组合物重量的0.5% 6%。4. 根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述的稳定剂为对羟基茴香醚, 占组合物重量的2% 4%。5. 根据权利要求1所述的组合物,其特征在于所述辅料包括填充剂、粘合剂、 崩解剂、矫味剂和润滑剂。全文摘要本专利技术公开了一种含有喹硫平的药用组合物,包含活性成分喹硫平或其可药用盐、药物稳定剂和药学上可接受的辅料,临床上用于治疗与双相性精神病障碍有关的抑郁症。文档编号A61P25/24GK101390823SQ20071012214公开日2009年3月25日 申请日期2007年9月21日 优先权日2007年9月21日专利技术者岳本花 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种稳定的药用组合物,其特征在于包含喹硫平或其可药用盐、稳定剂和其他药学上可接受的辅料。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:岳本花
申请(专利权)人:北京德众万全药物技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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