鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用技术方案

本发明专利技术涉及医药技术领域，公开了一种鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用。该方法包括：将鲁拉西酮和帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；向所述第一混合溶液中加入乙酸乙酯，搅拌，加热反应后降至室温，得到第二混合溶液；将所述第二混合溶液旋干后加入乙酸乙酯，二氯甲烷结晶，析出结晶后过滤。本发明专利技术所述的帕莫酸鲁拉西酮晶体在pH2.0‑7.8平衡溶解度为0.12‑73μg/ml，溶解度绝对变化值小，总体呈平稳趋势，不受pH值的影响，不具有pH依赖性。

Lurasinone Crystal and Its Preparation Method and Application in Injection Drug Delivery System

【技术实现步骤摘要】
鲁拉西酮晶体及其制备方法和在注射给药系统中的应用
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种帕莫酸鲁拉西酮晶体、帕莫酸鲁拉西酮纳米晶体及其制备方法和应用。
技术介绍
盐酸鲁拉西酮(Lurasidonehydrochloride)是由大日本住友制药发现的新型抗精神分裂症药物，2010年10月FDA批准其口服片剂上市销售。盐酸鲁拉西酮与多巴胺D2受体和5-HT2A受体有着较高的亲和力，同时与5-HT7、5-HT1A和α2c肾上腺素受体亚型也有较高的亲和力。盐酸鲁拉西酮对精神分裂症患者的阳性症状和阴性症状均显示出良好的治疗效果。在有效治疗精神分裂症的同时避免了体重增加、锥体外系反应、QT间期延长等方面的不良反应。由于盐酸鲁拉西酮对5-HT7受体的拮抗作用，对记忆、情绪有着较好的调节作用；与α1去甲肾上腺素受体、组胺H1受体及胆碱能M1受体几乎没有亲和力，因此不需要剂量滴定。盐酸鲁拉西酮化学名称(3aR,4S,7R,7aS)-2-[(1R,2R)-2-(4-(1,2-苯丙异噻唑-3-基)哌嗪-1-基甲基)环己基甲基]六氢-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮盐酸盐，为白色至类白色晶体粉末，略溶解于本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种帕莫酸鲁拉西酮晶体，其特征在于，所述帕莫酸鲁拉西酮晶体使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射光谱在9.327°、10.961°、15.296°、18.354°、18.801°、19.152°、21.185°、21.968°、23.096°、24.893°、25.989°、29.564°、33.771°处有衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种帕莫酸鲁拉西酮晶体，其特征在于，所述帕莫酸鲁拉西酮晶体使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射光谱在9.327°、10.961°、15.296°、18.354°、18.801°、19.152°、21.185°、21.968°、23.096°、24.893°、25.989°、29.564°、33.771°处有衍射峰。2.根据权利要求1所述的帕莫酸鲁拉西酮晶体，其特征在于，所述帕莫酸鲁拉西酮晶体的溶解度在pH2-7.8之间为0.12-73μg/ml；优选地，所述帕莫酸鲁拉西酮晶体的溶解度在pH7-7.4之间为46-73μg/ml。3.一种帕莫酸鲁拉西酮纳米晶体，其特征在于，所述帕莫酸鲁拉西酮纳米晶体使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射光谱在9.696°、15.610°、17.274°、19.184°、19.461°、19.818°、20.407°、21.225°、22.099°、23.263°、24.672°、25.304°、26.305°、27.909°、29.356°、29.898°、32.171°、33.353°、35.015°、35.296°、36.160°、39.510°、40.426°、44.955°、54.213°、59.310°处有衍射峰；优选地，所述帕莫酸鲁拉西酮纳米晶体的粒径为250-500nm。4.一种帕莫酸鲁拉西酮晶体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：(1)将鲁拉西酮和帕莫酸溶解于四氢呋喃，得到第一混合溶液；(2)向所述第一混合溶液中加入乙酸乙酯，搅拌，加热反应后降至室温，得到第二混合溶液；(3)将所述第二混合溶液旋...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢山，
申请(专利权)人：湖北中医药大学，
类型：发明
国别省市：湖北,42