The scheme discloses a polysubstituted quinoline derivative in the field of chemical and pharmaceutical technology. The general formula of the structure of the derivative is as follows I:
【技术实现步骤摘要】
多取代喹啉衍生物及其应用
本专利技术属于化学医药
,更具体地说,涉及一类多取代喹啉衍生物及其应用。
技术介绍
近年来,蛋白激酶抑制剂一直都是抗肿瘤药物研发的热点领域,有许多小分子激酶抑制剂如伊马替尼、索拉非尼和舒尼替尼都已经上市,此外还有大量的小分子激酶抑制剂处于临床研究阶段。FLT3(FMS-liketyrosinekinase-3),即FMS样酪氨酸激酶,是Ⅲ型受体酪氨酸激酶(RTKs)家族中的一个新成员,其蛋白产物为细胞受体,其结构由胞外区、跨膜区和胞内区三部分组成。像其它RTKs一样,FLT3受体与配体的结合导致受体在细胞膜上形成二聚体,致使其胞内的酪氨酸激酶域发生磷酸化而被活化,激活一系列下游信号传导途径。这些传导途径包括RAS/MEK、PI3K/AKT/mTOR和STAT-5通路,它们在促进细胞周期进程,抑制细胞凋亡和促进细胞分化过程中有着多种作用。目前抗肿瘤药物研究呈现出多元化发展的趋势,其中以肿瘤血管生成为靶点,开发血管新生抑制剂,已经成为抗肿瘤研究中一个重要的领域。血管内皮生长因子(vascularendothelialgrowthfact ...
【技术保护点】
1.多取代喹啉衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构通式为如下I:
【技术特征摘要】
1.多取代喹啉衍生物,其特征在于:所述衍生物的结构通式为如下I:其中,Y为C=O或S(O)2;p为1~4之间的整数;q为0或1;m为0或1或2;n为0或1或2;R1和R2相同或不同,分别独立地选自C1-C3烷基或C3-C5环烷基;或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成4-7元单杂环基或双杂环基,所述单杂环基或双杂环基除了包含与R1和R2连接的氮原子外,任选0-2个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基可含有0-2个双键或被0-3个相同或不同的C1-C3烷基、C1-C3酰基、卤代的C1-C3烷基、卤素或亚甲基取代;R3为氢、NH2、NHS(O)0-2R6、C1-C3烷基酰胺基或NHCONHR6;R4、R5为氢或卤原子、羟基、氰基、硝基、...
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