A method for preparing 2 aryl 5 quinolinyl 1,3,4 oxadiazole compounds is disclosed in this paper. The method includes contacting substituted methylquinoline with iodine in advance, adding aromatic or heterocyclic substituted formylhydrazine to continue reaction under alkaline condition after the disappearance of methylquinoline, and obtaining 2 aryl 5 quinolinyl 1,3,4 oxadiazole. Compounds of the same kind. The preparation method of the invention has the advantages of cheap raw materials, simple operation method, mild reaction conditions, and can adopt one-pot method with short steps and high yield of 83%. It provides a feasible method for preparing such compounds in industry.
【技术实现步骤摘要】
一种2-芳基-5-(2-喹啉基)-1,3,4-噁二唑类化合物的制备方法
本专利技术涉及有机合成领域，具体地，涉及一种2-芳基-5-(2-喹啉基)-1,3,4-噁二唑类化合物的制备方法。
技术介绍
2,5-二取代-1,3,4-噁二唑及其衍生物是一类极其重要的五元杂环化合物。由于其具有较好的抗癌、降压、消炎、止痛、解痉挛、消水肿、杀虫及灭菌等活性，已被广泛地应用于农药和医药领域，如：抗高血压药物奈沙地尔(Nesapidil)和治疗艾滋病的药物雷特格韦(Raltegravir)都含有1,3,4-噁二唑的结构片段。Roger等人发现了一种2-(5-phenyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzoicacid化合物，对植物的生长具有调节作用。[RogerL.N.HarrisandJohnL.HuppatzAust.J.Chem.1977,30,2225-40]此外，基于其光学和热力学稳定性，此类杂环化合物在染料、UV吸收荧光材料和耐热聚合物等材料学领域得到了广泛应用。文献报道，2-(4-联苯基)-5-(4-叔丁基苯基)-1,3,4-噁二唑(PBD),基于其...
【技术保护点】
1.一种2‑芳基‑5‑(2‑喹啉)‑1,3,4‑噁二唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将取代的甲基喹啉与碘单质在溶剂中预先进行接触，待甲基喹啉消失后，再在碱性条件下将芳环或杂芳环取代的甲酰肼加入继续反应，制备方法如下所示，
【技术特征摘要】
1.一种2-芳基-5-(2-喹啉)-1,3,4-噁二唑类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：将取代的甲基喹啉与碘单质在溶剂中预先进行接触，待甲基喹啉消失后，再在碱性条件下将芳环或杂芳环取代的甲酰肼加入继续反应，制备方法如下所示，其中，R1为氢原子、氟、氯、溴、苯基、甲基、甲氧基中的任意一种；R2为苯基、取代芳基、呋喃基、噻吩基中的任意一种。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，按照摩尔比，碘单质的用量为芳环或杂芳环取代的甲酰肼用量的0.5-3倍。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为二甲基亚砜、乙腈、甲醇、乙醇、甲苯、三氯甲烷、四氢呋喃中的任意一种。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，相对于0.5mmol芳环或芳杂环...
【专利技术属性】
技术研发人员：祝艳平，龙怡青，胡江瑞，刘兆亮，翁卫钊，吕旭成，梁婧怡，孟令瑜，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：山东,37
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