一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法，该方法是以炔溴及吲哚类化合物为原料，钯作为催化剂，碱作为促进剂，再加入配体，在惰性气体保护下，以有机溶剂为溶剂，升温到80～130℃搅拌反应12～24小时，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到系列所述6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物。本发明专利技术的吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法操作安全、简单，原料简单得到、价格低廉，对官能团容忍性好，对底物适应性广，环境友好，有利于工业生产，在医药、有机合成中应用广泛。

A synthetic method of 6 phenylindole [2,1 a] Isoquinolines

The invention discloses a method for synthesizing 6 phenylindole [2,1 a] isoquinoline compounds, the method is based on the acetylenic indole compounds as raw materials and bromine as catalyst, palladium, alkali as accelerant, adding ligands, under the protection of inert gas, an organic solvent as solvent, heating to 80 to 130 DEG C stirring for 12 to 24 hours after the reaction was cooled to room temperature and vacuum distillation concentration to obtain the crude product, and then purified by column chromatography of the 6 series phenylindole [2,1 a] isoquinoline compounds. Synthesis of indole [2,1 a] isoquinoline compounds of the invention of the safe operation, simple, simple, low price of raw materials, the functional groups on the tolerance, the substrate adaptability, environment friendly, is conducive to industrial production, widely used in medicine, organic synthesis.

【技术实现步骤摘要】
一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法
本专利技术涉及医药、有机化工合成
，具体涉及一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法。
技术介绍
多环吲哚及其衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，来源于自然界的天然生物碱，广泛分布于动植物和生物真菌界中。这类化合物大多具有显著的生理和药理活性，可用作为白血病化疗药、抗肿瘤等药(GoldbrunnerM.,LoidlG.,PolossekT.,MannschreckA.,vonAngererE.,J.Med.Chem.1997,40,3524；AmbrosR.,AngererV.S.,WiegrebeW.,Arch.Pharm.1988,321,743；GastparR.,GoldbrunnerM.,MarkoD.,vonAngererE.,J.Med.Chem.1998,41,4965)。由于这种多环吲哚骨架在新型药物上的“优势结构”，其化学合成一直吸引着化学家们的广泛研究兴趣(N.C.A.,PathakR.,SelloS.T.,FernandesA.M.,vonOtterloA.L.W.,deKoningB.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，该方法以吲哚类化合物和炔溴作为原料，以碱作为促进剂，加入钯催化剂、配体，以有机溶剂为溶剂，在惰性气体保护下，升温到80～130℃搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到6‑苯基吲哚[2,1‑a]异喹啉类化合物。

【技术特征摘要】
1.一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，该方法以吲哚类化合物和炔溴作为原料，以碱作为促进剂，加入钯催化剂、配体，以有机溶剂为溶剂，在惰性气体保护下，升温到80～130℃搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯得到6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物。2.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，该方法的合成路线如下所示：其中R1为苯基，4-甲基苯基，4-正丁基苯基，3-甲基苯基，对氯苯基或3-氯苯基；R2为氢或4-氟。3.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述惰性气体为氮气、氩气或氦气。4.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a]异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述吲哚类化合物和炔溴的摩尔比为1：(1～3)。5.根据权利要求1所述的一种6-苯基吲哚[2,1-a...

【专利技术属性】
技术研发人员：伍婉卿，安艳妮，李建晓，江焕峰，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44