一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法技术

技术编号:15680205 阅读:321 留言:0更新日期:2017-06-23 09:32
本发明专利技术公开了一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,以咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物为原料,将其与溴乙腈或者碘乙腈在光催化作用下反应,即得。相对于现有技术,本发明专利技术方法避免了使用剧毒品氰化钾或者氰化钠、碘甲烷,且在制备咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物的氰甲基化产物的过程中,将该化学转化由原来的三步缩短至一步。本发明专利技术制备路线短,制备方法简单,生产成本低,产物收率高,减少了溶剂的使用及排污时对环境造成的污染,易于实施,便于实现工业化。

Method for preparing cyano methylated imidazole pyridine compound

The invention discloses a method for preparing Cyanomethylation imidazo pyridine compounds, [1,2 imidazo a] pyridine compounds as raw materials, the bromine or iodine and acetonitrile acetonitrile in photocatalytic reaction, i.e.. Compared with the prior art, the method of the invention avoids the use of toxic chemicals or sodium cyanide, methyl iodide, and the preparation process of cyanide Methyled imidazo [1,2 a] pyridine compounds in the system, the conversion from the original three step down to a step. The preparation route of the invention is short, the preparation method is simple, the production cost is low, the product yield is high, the pollution of the environment caused by the use of the solvent and the pollution of the discharge is reduced, and the utility model is easy to implement and is easy to realize industrialization.

【技术实现步骤摘要】
一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法
本专利技术公开了一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,属于药物化学

技术介绍
咪唑并[1,2-a]吡啶由于可在多个位点进行结构修饰或官能团化,且以这类杂环为骨架的化合物表现出丰富多样的药理活性,因此被认为是“优势结构”。目前,已经有多个含咪唑并[1,2-a]吡啶杂环的化合物进入了药品市场,如唑吡坦(Zolpidem),阿吡坦(Alpidem),米诺膦酸(MinodronicAcid)和奥普力农(Olprinone)等。唑吡坦是一种非苯二氮卓类的短效镇静催眠药,由法国赛诺菲公司研制开发,于1988年在法国上市,1995年开始正式进口进入我国。目前我国用药市场上常用的酒石酸唑吡坦的商品名包括思诺思、乐坦、诺宾等。唑吡坦作为咪唑并吡啶类催眠药,能够激活γ-氨基丁酸A型受体(GABAA)。GABAA受体是一种配体门控型离子通道,激活后增加氯离子的传导从而抑制神经系统,产生镇静作用。与苯二氮卓类催眠药相比,唑吡坦具有更弱的抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用,且没有肝肾功能、心血管疾病方面的不良影响。自上市以来,唑吡坦受到了人们的广泛关注,成为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,以咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物为原料,将其与溴乙腈或者碘乙腈在光催化作用下反应,即得。

【技术特征摘要】
1.一种氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,以咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物为原料,将其与溴乙腈或者碘乙腈在光催化作用下反应,即得。2.根据权利要求1所述的氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述氰甲基化咪唑并吡啶类化合物为3-位氰甲基化的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。3.根据权利要求1所述的氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物与溴乙腈或者碘乙腈的摩尔比为1:2~1:4。4.根据权利要求1所述的氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为20℃~60℃,反应时间为12~18小时。5.根据权利要求1所述的氰甲基化咪唑并吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:氮气保护条件下,将咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物、溴乙腈或者碘乙腈、碱和光催化剂放置在二甲亚砜中,在可见光照射下反...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙培培刘平昌青刘正易
申请(专利权)人:南京师范大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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