The present invention discloses a derivative of alpha amino acid containing piperidine thiazole heterocycle, which has the general formula shown in formula I:
【技术实现步骤摘要】
一种含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
近年来，环境保护对农药的要求日益提高，氨基酸农药由于其高效、低毒、对环境友好等受到人们广泛关注。α-氨基酸是一类天然物质，具有一定的生物活性，其本身有具有杀虫、杀菌等活性(化学通报,1984,47(3),43-45.)。1977年，美国Zoecon公司研发的氟氰胺菊酯(fluvalinate)就是含缬氨酸结构的杀虫剂；汤家芳等报道的N-(O,S-二甲基硫代磷酰基)α-L-氨基酸酯类化合物对棉铃虫具有较好的杀虫效果(武汉大学学报(理学版),1999(6):86-89.)。哌啶环噻唑环等杂环在农药结构中应用广泛，例如我国创制的烟碱类杀虫剂哌虫啶(世界农药,2009,31(4):52－52.)，含噻唑环的杀虫剂噻虫嗪(thiamethoxam)、杀线虫剂fluensulfone等(农药,2011,50(2):79-82.)。然而，尚未见含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸类农药的合成及生物活性研究。
技术实现思路
针对现有技术中存在的问题，本专利技...
【技术保护点】
1.一种含哌啶噻唑杂环的α‑氨基酸衍生物，其特征在于：具有式Ⅰ所示的结构通式：
【技术特征摘要】
1.一种含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸衍生物，其特征在于：具有式Ⅰ所示的结构通式：其中，式Ⅰ中，Ar为苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为三氟甲基、氟、氯或溴中的一种，R为H、异丙基中的一种。2.如权利要求1所述的一种含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸衍生物，其特征在于所述Ar为下列之一：苯基、间氯苯基、间溴苯基、对三氟甲基苯基、对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基，R为H或异丙基。3.权利要求1所述的一种含哌啶噻唑杂环的α-氨基酸衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤A：将Ⅱ所示的化合物用用二氯甲烷稀释后加入三口瓶中，缓慢滴加磺酰氯并搅拌，温度控制在0～30℃下反应，气相跟踪检测，反应液处理后得产物Ⅲ；步骤B：将Ⅳ所示的化合物溶解在DMF中，加入硫氢化钠和氯化铵，室温下搅拌，液相检测至反应完全后，反应液处理后得产物Ⅴ；步骤C：将步骤A得到的化合物和步骤B得到的化合物溶于有机溶剂中，加入无水乙酸钠，60～120℃反应，液相检测反应完全后，过滤盐后将反应液旋干；得黄色油状物，再用乙酸乙酯或二氯甲烷溶解，用水洗涤三次后合并有机相旋干，得产物Ⅵ；步骤D：将4N的HCl二氧六环或4N的HCl甲醇溶液加入到步骤C得到的化合物Ⅵ中，常温下搅拌，反应完后产物Ⅶ；步骤E：将步骤D得到的产物和化合物Ⅷ加入到二氯甲烷中搅拌均匀，再加入EDCI，HOBT和DIPEA进行缩合反应，TLC跟踪检测，反应液经5%HCl溶液洗涤、5%NaHCO3溶液洗涤后得粗...
【专利技术属性】
技术研发人员：丁成荣，殷许，潘亚运，张国富，吕井辉，
申请(专利权)人：浙江工业大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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