一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法，属于医药技术领域。通过如下方法制备：采用研磨法、高速气流粉碎或高压均质将泊马度胺制备成泊马度胺纳米晶体，再将磷脂与泊马度胺纳米晶体混合乳化，除去液相干燥即可得到泊马度胺纳米晶体脂质微囊。制得的泊马度胺纳米晶体脂质微囊提高了泊马度胺纳米晶体的稳定性，且脂质包载的纳米晶体增加其被机体胃肠粘膜吸收的速度和吸收量，从而达到较高的生物利用度和快速发挥药效的作用；泊马度胺纳米晶体脂质微囊制备方法条件温和，简单可控，制备成本低，适宜于规模化生产。

A Pomadiolamine Nanocrystalline Lipid Microcapsule and Its Preparation Method

The invention relates to a pomadamine nanocrystalline lipid microcapsule and a preparation method thereof, which belongs to the technical field of medicine. The nanocrystalline pomadamine was prepared by grinding, high-speed airflow comminution or high-pressure homogenization, and then mixed with phospholipids and pomadamine nanocrystals to emulsify and remove the liquid phase drying to obtain pomadamine nanocrystalline lipid microcapsules. The prepared nanocrystalline lipid microcapsules enhance the stability of the nanocrystals, and the lipid-encapsulated nanocrystals increase the absorption rate and amount of the nanocrystals by gastrointestinal mucosa of the body, thus achieving high bioavailability and rapid pharmacodynamic effect. The preparation conditions of the nanocrystalline lipid microcapsules are mild, simple and controllable, and the preparation cost is low. It is suitable for large-scale production.

【技术实现步骤摘要】
一种泊马度胺纳米晶体脂质微囊及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及泊马度胺纳米晶体的脂质微囊，还涉及该脂质微囊的制备方法。
技术介绍
泊马度胺（pomalidamide）由美国Ceigene制药公司开发，在2013年由美国FDA批准上市，是继来那度胺和沙利度胺之后第三个度胺类药物，适用于先前至少已经按受过两种治疗药物，包括来那度胺和硼替佐米，对治疗未能奏效和在最后一次治疗后60天内复发和难治性的患者。泊马度胺具有抗肿瘤活性，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡，作为治疗多发性骨髓瘤的新型药物，其市场前景广阔。但泊马度胺在水中的溶解度极低，几乎不溶于水，胃肠道吸收少，口服生物利用度低。泊马度胺溶出度的高低直接决定了其在体内的药效，因此，研究一种有效的剂型，提高泊马度胺的口服吸收非常必要。目前，对于难溶药物的增溶可以采用固体分散技术、微囊微球技术、脂质体技术等，但是对于泊马度胺这种特别难溶的药物来说，采用上述方法得到的药物粒径不能满足药物起效的目的。国外上市的产品主要通过将泊马度胺原料药超细粉碎到粒径约为10um左右，以使得原料药的比表面积大大增加达到增溶的目的，但因其制备本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.泊马度胺纳米晶体脂质微囊，其特征在于，通过如下步骤制备而成：将泊马度胺和稳定剂通过研磨、高速气流粉碎或高压均质制备成泊马度胺纳米晶体，分散在水中形成混悬液；之后，将磷脂溶于有机溶剂后与泊马度胺纳米晶体混悬液混合乳化，随即除去液相干燥即可制成泊马度胺纳米晶体脂质微囊；所述稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯己内酰胺‑聚醋酸乙烯酯‑聚乙二醇接枝共聚物、羟丙甲基纤维素和聚氧乙烯‑聚氧丙烯醚嵌段共聚物中的一种或两种以上混合物；所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂、神经鞘磷脂和二棕榈酰甘油磷脂中的一种或两种以上混合物；所述泊马度胺纳米晶体平均粒径范围为20nm~200nm；所述泊马度胺纳米晶体脂质微囊的粒径范围为5...

【技术特征摘要】
2018.06.29 CN 20181069873161.泊马度胺纳米晶体脂质微囊，其特征在于，通过如下步骤制备而成：将泊马度胺和稳定剂通过研磨、高速气流粉碎或高压均质制备成泊马度胺纳米晶体，分散在水中形成混悬液；之后，将磷脂溶于有机溶剂后与泊马度胺纳米晶体混悬液混合乳化，随即除去液相干燥即可制成泊马度胺纳米晶体脂质微囊；所述稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物、羟丙甲基纤维素和聚氧乙烯-聚氧丙烯醚嵌段共聚物中的一种或两种以上混合物；所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂、神经鞘磷脂和二棕榈酰甘油磷脂中的一种或两种以上混合物；所述泊马度胺纳米晶体平均粒径范围为20nm~200nm；所述泊马度胺纳米晶体脂质微囊的粒径范围为50μm~500μm。2.制备如权利要求1所述的泊马度胺纳米晶体脂质微囊的方法，其特征在于：通过如下步骤实现：将泊马度胺和稳定剂通过研磨、高速...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱松林，李银光，张方杰，乔永辉，崔浩，赵永星，
申请(专利权)人：辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司，开封制药集团有限公司，河南辅仁医药科技开发有限公司，
类型：发明
国别省市：河南,41