The invention discloses an aromatic heterocyclic vinyl pyrazolium pyrimidine compound, a pharmaceutical preparation and a preparation method and application thereof. The mother nucleus of the aromatic heterocyclic vinyl pyrazolium pyrimidine compound is shown in formula I.
【技术实现步骤摘要】
芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用
本专利技术涉及抗菌类化合物领域，具体涉及芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物、药物制剂及制备方法与应用。
技术介绍
杂环化合物已成为有机和药物化学研究的重要组成部分。大多数市售药物是在杂环支架上构建的，这些支架是负责所需药理活性的药物的核心部分。多年来，这些杂环化合物已通过多种改进的合成方法合成.此外，这些化合物也是合成具有生物学重要性的几种稠合杂环化合物的重要中间体来源.这些稠合杂环化合物在生物过程中起主要作用。它们存在于各种各样的药物，抗生素，维生素，天然产物和许多其他生物分子中。此外，含氮稠合杂环化合物已引起广泛关注，并出现在各种生物活性天然产物，药物，有机材料，染料和农用化学品中。吡唑和嘧啶类衍生物是具有广泛生物学活性的结构骨架，事实上，通过将这两种杂环骨架通过杂环融合设计得到的吡唑并嘧啶衍生物也具有广泛的生物活性。吡唑并[4,3-d]嘧啶，作为吡唑并嘧啶的同分异构体，是一个由吡唑环和嘧啶环组成的稠合杂环，在生物学以及药物化学领域受到了广泛关注。吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物已经被证实有许多药理学活性...
【技术保护点】
1.一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，化合物的结构如式I所示：
【技术特征摘要】
1.一种芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，化合物的结构如式I所示：其中，R2和R3选自氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、哌嗪基、取代哌嗪基、苯基取代苯基中的任一一种基团。2.根据权利要求1所述的芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，化合物的结构如式II所示：其中，R4选自氢、烷基、取代烷基、烷氧基、取代烷氧基、环烷基、取代环烷基、哌嗪基、取代哌嗪基、苯基取代苯基中的任一一种基团；X＝C、N、O或S；n＝1或2。3.根据权利要求1所述的芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，化合物的结构如式III所示：其中，R5、R6、R7选自H、卤素、C1-C5烷基、硝基、C1-C3烷氧基、苯基、苯氧基、羟基、乙酰胺基、三氟甲基中的任一一种基团；X＝O或C，Y＝N或C；m＝1或2；n＝0、1或2。4.根据权利要求1-3任一项所述的芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，其特征在于，所述芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法如下：将芳香杂环基丙烯酸和氨基吡唑中间体1加入到反应器中，EDCI和HOBt催化缩合反应，制得中间体2；中间体2在碱性条件下，进行关环缩合，制得相应中间体3；中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应，制得关键的中间体4；中间体4和相应胺的衍生物进行取代反应即得所述芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物。5.一种制备如权利要求1-3任一所述的芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：中间体1将芳香杂环基丙烯酸和氨基吡唑中间体1加入到反应器中，EDCI和HOBt催化缩合反应，制得中间体2；中间体2在碱性条件下，进行关环缩合，制得相应中间体3；中间体3用过量三氯氧磷发生氯化反应，制得关键的中间体4；中间体4和相应胺的衍生物进行取代反应即得芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物，反应过程如下：其中，6.根据权利要求5所述的芳香杂环乙烯基吡唑并嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：S1、将1-10ml二氯甲烷、0.362-3.62mmol芳香杂环基丙烯酸、0.54-5.4mmolEDCI、0.54-5.4mmolHOBt，加入反应器中，室温搅拌25-35min后，加入0.362-3.62mmol中间体1以及0.3-3ml的三乙胺，室温搅拌5-10h，TLC监控至反应完全，反应完成后，反应液浓缩至干，...
【专利技术属性】
技术研发人员：石静波，刘新华，王宝石，陈刘赠，黄馨，汤文建，刘明明，
申请(专利权)人：安徽医科大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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