【技术实现步骤摘要】
：本专利技术属于医药
，是涉及一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
：L‐亮氨酸取代去甲斑蝥素，化学结构式如下：L‐亮氨酸取代去甲斑蝥素R＝(S)‐CH2CH(CH3)2；1,3-偶极环加成反应以其良好的区域和主体选择性而成为合成五元杂环化合物最主要的方法,也是杂环药物化学研究中较为活跃的一类反应。近几年来,由于色酮广泛的生物活性,诸如抗癌、抗菌、抑制血小板凝聚等而倍受关注。所以,无论是从药理学还是从合成角度考虑,这类杂环化合物都有很高的合成价值。
技术实现思路
：本专利技术的第一方面目的是提供一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物。本专利技术采取的技术方案如下：一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：式中：该化合物相关实验数据如下：申请人经研究发现：在L‐亮氨酸取代去甲斑蝥素引入五元吡唑环的基础上导入了色酮的结构可以改变药理活性。通过进一步实验确定：使用色酮衍生物在吡唑的结构上进行取代，对L‐亮氨酸取代去甲斑蝥素进行结构改造，制备的含色酮结构吡唑类L‐亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，具有非常好的药物活性。本专利技术的第二方面目的...
【技术保护点】
一种L‑亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：式中：。
【技术特征摘要】
1.一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：式中：。2.一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将顺丁烯二酸酐和乙醚反应合成去甲去氢斑蝥素，去甲去氢斑蝥素和L-亮氨酸反应合成L-亮氨酸取代去甲斑蝥素，然后采用6-溴代色酮与苯肼脱水反应合成6-溴代色酮苯腙，最后将L-亮氨酸取代去甲斑蝥素和6-溴代色酮苯腙进行偶极加成反应，合成L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物。3.根据权利要求2所述的一种L-亮氨酸取代去甲斑蝥素衍生物的制备方法，其特征在于：（1）、去甲去氢斑蝥素的合成：将顺丁烯二酸酐研细，加入乙醚，室温条件下搅拌至溶解，滴入呋喃，室温搅拌24~48小时，呋喃与顺丁烯二酸酐发生Diels-Alder反应，制得去甲去氢斑蝥素；（2）、L-亮氨酸取代去甲斑蝥素的合成：将去甲去氢斑蝥素4.2克和L-亮氨酸3.28克加入经过分子筛干燥的DMF溶剂15毫升中，搅拌回流12小时，冷却至室温后加入乙酸乙酯60毫升...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓莉平，王玮，陈国庆，杨群，高晓忠，周玉波，胡纯琦，吴春雷，沈润溥，吴永华，
申请(专利权)人：绍兴文理学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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