The invention discloses the following formula of 1 (4 hydroxy hydroxy 3 methoxyphenyl) 7 (4 acetoxyacetaminamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiAAAA AA OBzl 3 methoxyphenyl) 8209;8209 1,6 heptadiene 3,5 diketone (AA AA AA AA AA in the formula is selected from L Lys residue, Lys residue, L Lys residue, L 8209. Gln residues, L_Ser residues and L_Thr residues, their preparation methods and their anti-tumor growth activities are disclosed. The invention also discloses their anti-inflammatory activities, thereby discloses their application in the preparation of anti-tumor drugs and anti-inflammatory drugs.
【技术实现步骤摘要】
茶氨酰氨基酸苄酯修饰的姜黄素，其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(式中AA选自L-Lys残基、L-Asn残基、L-Pro残基、L-Gln残基、L-Ser残基和L-Thr残基)。涉及它们的制备方法、涉及它们的抗肿瘤生长活性，以及涉及它们的抗炎活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物和抗炎药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤是严重危害人类健康的全球性问题。肿瘤患者发现病患时大多已是临床中晚期，治疗方法以放化疗为主，化疗是恶性肿瘤处于中晚期时的主要治疗手段。然而，化疗过程中炎症可协助肿瘤生长而严重影响化疗效果。由于现有抗肿瘤药物没有抗炎作用，所以肿瘤化疗的临床疗效不理想。专利技术具有抗炎作用的抗肿瘤药物是临床的迫切需求。此前，专利技术人曾公开1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的活性。后来专利技术人又公开抗黏附肽修饰的姜黄素...
【技术保护点】
1.下式的1‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑7‑(4‑氧乙酰茶氨酰‑AA‑OBzl‑3‑甲氧基苯基)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮，
【技术特征摘要】
1.下式的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA选自L-Lys残基、L-Asn残基、L-Pro残基、L-Gln残基、L-Ser残基和L-Thr残基。2.权利要求的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，王安航，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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