【技术实现步骤摘要】
茶氨酰氨基酸苄酯修饰的姜黄素，其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮,涉及它们的制备方法,涉及它们的抗肿瘤生长活性,涉及它们的抗炎活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物和抗炎药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤是严重危害人类健康的全球性问题。肿瘤患者发现病患时大多已是临床中晚期，治疗方法以放化疗为主，化疗是恶性肿瘤处于中晚期时的主要治疗手段。然而，炎症会进一步恶化肿瘤患者的预后。由于现有抗肿瘤药物没有抗炎作用，所以肿瘤化疗的临床疗效不理想。专利技术具有抗炎活性的抗肿瘤药物是临床的迫切需求。此前，专利技术人曾公开1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的活性。后来专利技术人又公开抗黏附肽修饰的姜黄素在1μmol/kg剂量下可抑制S180小鼠肿瘤生长和抑制ICR小鼠的炎症。可是最低有效剂量为1μmol/kg。为了降低最低有效剂量，专利技术...
【技术保护点】
1.下式的1‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑7‑(4‑氧乙酰茶氨酰‑AA‑3‑甲氧基苯基)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮，式中AA选自L‑Ala残基、L‑Glu残基、L‑Gly残基、L‑Ile残基、L‑Met残基和L‑Thr残基，
【技术特征摘要】
1.下式的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA选自L-Ala残基、L-Glu残基、L-Gly残基、L-Ile残基、L-Met残基和L-Thr残基，2.权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰乙酸基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(4)...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，王安航，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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