茶氨酰氨基酸苄酯修饰的姜黄素，其合成，活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的1‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑7‑(4‑氧乙酰茶氨酰‑AA‑OBzl‑3‑甲氧基苯基)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮(式中AA选自L‑Ala残基、L‑Gly残基、L‑Leu残基、L‑Arg残基、L‑Trp残基和L‑Tyr残基)，公开了它们的制备方法，公开了它们的抗肿瘤生长活性，因而本发明专利技术公开了它们在制备抗肿瘤药物中的应用。

Curcumin Modified by Benzyl Tea Amino Acids, Its Synthesis, Activity and Application

The invention discloses the following formula of 1 (4 hydroxy hydroxy 3 methoxyphenyl) 7 (4 acetoxyacetaminamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA OBzl 8209 OBzl 3 3 8209 methoxyphphenyl) 8209 1,6 heptadiediene 3,5 diketone (AA AA AA AA AA AA AA AA selected from L Ala residue, Ala residue, L Gly residue Arg residues, L Trp residues and L Tyr residues are disclosed. Their preparation methods and anti-tumor growth activities are also disclosed. Therefore, the present invention discloses their application in the preparation of antineoplastic drugs.

【技术实现步骤摘要】
茶氨酰氨基酸苄酯修饰的姜黄素，其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，涉及它们的制备方法，涉及它们的抗肿瘤生长活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤是严重危害人类健康的全球性问题。肿瘤患者发现病患时大多已是临床中晚期，治疗方法以放化疗为主，化疗是恶性肿瘤处于中晚期时的主要治疗手段。专利技术抗肿瘤药物是临床的迫切需求。此前，专利技术人曾公开1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的活性。后来专利技术人又公开抗黏附肽修饰的姜黄素在1μmol/kg剂量下可抑制S180小鼠肿瘤生长。可是最低有效剂量为1μmol/kg。为了降低最低有效剂量，专利技术人对姜黄素的酚羟基展开了各种修饰。经过3年探索，发现用茶氨酰-AA-OBzl(AA选自L-Ala残基、L-Gly残基、L-Leu残基、L-Arg残基、L-Trp残基和L-Tyr本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式所示的1‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑7‑(4‑氧乙酰茶氨酰‑AA‑OBzl‑3‑甲氧基苯基)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮，

【技术特征摘要】
1.下式所示的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA选自L-Ala残基、L-Gly残基、L-Leu残基、L-Arg残基、L-Trp残基和L-Tyr残基。2.权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-OBzl-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，王安航，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11