The invention discloses the following formula 1 (4 hydroxy hydroxy hydroxy 3 methoxyphenyl) 7 (4 acetoxyacetamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiamiAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAAA AA AA AA AA AA AA AA heptadiene 3,5 diketone (AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA AA L Lys residue, L Lys residue, L LeLeu residue, L 8209L Gln residues, L Ser residues, L Val residues and L Tyr residues are disclosed. Their preparation methods and antineoplastic activities are also disclosed. The invention discloses their application in the preparation of antineoplastic drugs because of their long activity.
【技术实现步骤摘要】
茶氨酰氨基酸修饰的姜黄素，其合成，活性和应用
本专利技术涉及1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，涉及它们的制备方法，涉及它们的抗肿瘤生长活性，因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
恶性肿瘤是严重危害人类健康的全球性问题。肿瘤患者发现病患时大多已是临床中晚期，治疗方法以放化疗为主，化疗是恶性肿瘤处于中晚期时的主要治疗手段。专利技术抗肿瘤药物是临床的迫切需求。此前，专利技术人曾公开1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰氨基酸苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮具有明显的抑制肿瘤细胞增殖的活性。后来专利技术人又公开抗黏附肽修饰的姜黄素在1μmol/kg剂量下可抑制S180小鼠肿瘤生长。可是最低有效剂量仍为1μmol/kg。为了降低最低有效剂量，专利技术人对姜黄素的酚羟基展开了各种修饰。经过3年探索，发现用茶氨酰-AA(AA选自L-Lys残基,L-Leu残基,L-Asn残基,L-Pro残基,L-Gln残基,L-Ser残...
【技术保护点】
1.下式的1‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基)‑7‑(4‑氧乙酰茶氨酰‑AA‑3‑甲氧基苯基)‑1,6‑庚二烯‑3,5‑二酮，式中AA选自L‑Lys残基,L‑Leu残基,L‑Asn残基,L‑Pro残基,L‑Gln残基,L‑Ser残基,L‑Val残基和L‑Tyr残基，
【技术特征摘要】
1.下式的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮，式中AA选自L-Lys残基,L-Leu残基,L-Asn残基,L-Pro残基,L-Gln残基,L-Ser残基,L-Val残基和L-Tyr残基，2.权利要求1的1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰茶氨酰-AA-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮的制备方法，该方法包括：(1)制备6-(4-羟基-3-甲氧苯基)-5,6-己烯-2,4-二酮(1)；(2)制备2-(4-甲酰基-2-甲氧基苯氧基)-乙酸苄酯(2)；(3)以步骤(1)和步骤(2)的产物为反应原料制备1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮(3)；(4)将1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-(4-氧乙酰苄酯基-3-甲氧基苯基)-1,6-庚二烯-3,5-二酮皂化，得到1-(4-羟基-3...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，王玉记，吴建辉，王安航，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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