一种艾沙康唑中间体的制备方法技术

本发明专利技术公开的是一种艾沙康唑中间体的制备方法，解决了现有技术操作繁琐、制备时间较长、成本较高的问题。本发明专利技术包括(1)将甲胺溶解在水中制成甲胺水溶液，然后加入NaOH溶液，加热至50～60℃获得溶液一；(2)将温度达到50～60℃的溶液一和2‑氯烟酸同时加入到反应釜中，升温至80～90℃，控制压力为1～1.5MPa，反应生成溶液二，溶液二经过冷却旋干后制成成品一；(3)在室温下的硼氢化钠溶液中加入成品一，加入过程中不断的搅拌，待气泡停止后，冷却到0～5℃，然后分批加入无水氯化铁，控制温度不超过30℃，加毕，逐渐升温至回流，直至反应结束。本发明专利技术具有收率高，时间短，生产成本低等优点。

【技术实现步骤摘要】
一种艾沙康唑中间体的制备方法
本专利技术涉及一种艾莎康唑的制备方法，具体涉及的是一种艾沙康唑中间体的制备方法。
技术介绍
艾沙康唑(isavuconazole)，分子式为C22H17F2N5OS。在医药领域中，艾沙康唑通常制成艾沙康唑注射液、艾沙康唑胶囊，其属于唑类抗真菌药药物，靶向作用于真菌的细胞壁，其用于治疗侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病成人患者。艾沙康唑的制备通常是通过制备出中间体，再采用中间体进行化学合成制成产物。对比文件CN201510445220.X公开了一种艾沙康唑中间体的制备方法，包括：(1)使2-氯烟酸与溶解在甲胺溶液中的甲胺反应生成2-甲胺基-3-吡啶甲酸，所述甲胺溶液为甲胺溶解在水，甲醇或二者的混合物中形成，其中使反应在碱存在下进行，控制反应温度为80-90℃，反应时间为2～5天；(2)使所述2-甲胺基-3-吡啶甲酸在溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2-甲胺基-3-吡啶甲醇。采用该方式导致操作繁琐，制备时间较长，成本较高。
技术实现思路
本专利技术的目的在于解决现有技术存在的操作繁琐、制备时间较长、成本较高的问题；提供解决上述问题的一种艾沙康唑中间体本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾沙康唑中间体的制备方法，其特征在于，包括：(1)将甲胺溶解在水中制成甲胺水溶液，然后加入NaOH溶液，加热至50～60℃获得溶液一；(2)将温度达到50～60℃的溶液一和2‑氯烟酸同时加入到反应釜中，升温至80～90℃，控制压力为1～1.5MPa，反应生成溶液二，溶液二经过冷却旋干后制成成品一；(3)在室温下的硼氢化钠溶液中加入成品一，加入过程中不断的搅拌，待气泡停止后，冷却到0～5℃，然后分批加入无水氯化铁，控制温度不超过30℃，加毕，逐渐升温至回流，直至反应结束。

【技术特征摘要】
1.一种艾沙康唑中间体的制备方法，其特征在于，包括：(1)将甲胺溶解在水中制成甲胺水溶液，然后加入NaOH溶液，加热至50～60℃获得溶液一；(2)将温度达到50～60℃的溶液一和2-氯烟酸同时加入到反应釜中，升温至80～90℃，控制压力为1～1.5MPa，反应生成溶液二，溶液二经过冷却旋干后制成成品一；(3)在室温下的硼氢化钠溶液中加入成品一，加入过程中不断的搅拌，待气泡停止后，冷却到0～5℃，然后分批加入无水氯化铁，控制温度不超过30℃，加毕，逐渐升温至回流，直至反应结束。2.根据权利要求1所述的一种艾沙康唑中间体的制备方法，其特征在于，所述硼氢化钠溶液的制备过程为：将硼氢化钠加入...

【专利技术属性】
技术研发人员：邓治荣，彭捷，刘金凤，张翔，宋立波，杜烨，黄清东，
申请(专利权)人：四川百特芳华医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51