一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中，在催化剂、添加剂存在的条件下，于60‑120℃下反应，生成a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物；所述2‑吡咯烷基吡啶与苯基重氮乙酸甲酯的摩尔比为1:1‑1:6。本发明专利技术的方法简便、高效，区域选择性高。所用到的原料廉价易得，本制备方法对空气不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。

【技术实现步骤摘要】
一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法
本专利技术涉及吡啶结构衍生物领域，具体涉及一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法。技术背景吡啶结构普遍存在于生物活性分子和药物分子当中。因此在吡啶的不同位点实现C-H键的转化变得非常重要。为了实现吡啶结构的多样化，前期报道都集中在吡啶的C2和C4位置，利用活性催化剂和导向基团实现反应转化。但是在吡啶C3位置的C-H键如果不借助辅助工具很难被活化。只有余金泉等课题组报道了吡啶C3位置与烯烃、卤代芳烃、醛、氢硅烷的偶联反应。因此发展多样化的催化体系，实现吡啶C3位置与不同偶联试剂进行偶联反应仍然非常迫切。目前报道的在吡啶上C-H键的官能团化方法主要有：一是在吡啶的C2和C4位置，利用活性催化剂和导向基团实现反应转化。如(1)Lewis,J.C.；Bergman,R.G.；Ellman,J.A.AVaultedBiarylPhosphoricAcid-CatalyzedReductionofα-IminoEsters:TheHighlyEnantioselectivePreparationofα-AminoEste本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中，在催化剂、添加剂存在的条件下，于60‑120℃下反应，生成α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物；所述吡啶衍生物的结构如式A所示，所述苯基重氮酯的结构如式B所示，所述α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的结构如式C所示：

【技术特征摘要】
1.一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中，在催化剂、添加剂存在的条件下，于60-120℃下反应，生成α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物；所述吡啶衍生物的结构如式A所示，所述苯基重氮酯的结构如式B所示，所述α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的结构如式C所示：在式A和式C中，R1为吡咯烷基、哌啶基、吗啡啉基、吲哚啉基、四氢异喹啉基、N,N-二甲基胺基中的一种；在式A和式C中，R2为3-Me、4-Me、6-Me、3-MeO、3-Cl、3-Br、3-CN、3-Ph、3-苯乙炔基、3-苯乙烯基中的一种；在式B和式C中，R3为4-Me、4-tBu、4-F、4-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、4-Ph中的一种。2.根据权利要求1所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述吡啶衍生物与苯基重氮酯的摩尔比为1:1-1:6。3.根据权利要求2所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法，其特征在于，所述吡啶衍生物与苯基重氮酯的摩尔比为1:3。4.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾伟，谢海生，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44