一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法技术

本申请涉及一种新型的奥氮平口腔崩解片及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该奥氮平口崩片包含奥氮平、组合物颗粒和添加剂，直接压片制得。

A olanzapine orally disintegrating tablet and its preparation method

The present application relates to a novel olanzapine orally disintegrating tablet and a preparation method thereof, belonging to the technical field of pharmaceutical preparations. The olanzapine orally disintegrating tablet comprises olanzapine, composite particles and additives, and is prepared by direct pressing.

【技术实现步骤摘要】
一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法
本申请涉及药物制剂领域，具体涉及一种新型的奥氮平口腔崩解片及其制备方法。
技术介绍
奥氮平（Olanzapine）化学名为2甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪）-4H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓，用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。奥氮平作为一种新型抗精神病药物，具有长期疗效好、副作用小等优点，已得到临床医生的高度认可。目前国外上市剂型有普通片剂、口腔崩解片、肌内注射剂等，国内主要为普通片剂。然普通片通常由于患者不配合治疗，存在服药顺应性差等缺点，而对于老人、吞咽困难群体，需要更多的护理投入；而肌肉注射价格较高，患者顺应性同样较差。奥氮平口崩片遇唾液能迅速崩解分散成细微颗粒，随患者的吞咽动作进入消化系统，药物溶出加快，可提高生物利用度，提高了患者顺应性的同时也改善了临床治疗的有效性和应急性。目前商业化用于制备奥氮平口腔崩解片主要包括原研EliLilly公司采用冷冻干燥技术和TEVA公司利用湿颗粒模制技术制备奥氮平口腔崩解片。但这两种制备方法工艺复杂、生产成本较高，至今没有在国内大规模发展起来。
技术实现思路
本申请提供了一种奥氮平口腔崩解片及其制备方法，用该制备方法制备的奥氮平口腔崩解片稳定性好，服用方便、患者顺应性好，且生产成本低。本申请所述的奥氮平口腔崩解片，它包含奥氮平、组合物颗粒和添加剂；其中组合物颗粒包括乳糖及低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素PH101，其重量百分比如下：。其制备工艺为采用羟丙基甲基纤维素E5LV水溶液为粘合剂，30目筛制粒整粒得到。本申请所述的奥氮平口腔崩解片，以重量百分比计，具体处方组成如下：。所述的添加剂为乳糖、低取代羟丙基纤维素、矫味剂、润滑剂中的两种或多种；矫味剂为阿司帕坦或安赛蜜；润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或多种；制备工艺为：将奥氮平、组合物颗粒和添加剂混合均匀后直接压片，将奥氮平与乳糖预混后再混合压片效果更佳。具体实施方式通过以下实例对本申请做具体说明进一步了解奥氮平口崩片制剂及其制备方法，但以下实例并不限于本申请的范围。实施例一。制备：羟丙基甲基纤维素配置成2%（W/W）水溶液，将16g的乳糖、微晶纤维素PH101、低取代羟丙基纤维素用此溶液制粒，30目筛整粒，烘干，控制水分在1%-3%，与处方中的其他物料混合均匀；压片过程中物料流动好，易填料，片重稳定，且无出现粘冲、涩冲现象、裂片现象，压制成型的片剂表面光滑，崩解时限均在1min内。实施例二。制备：羟丙基甲基纤维素配置成5%（W/W）水溶液，将16g的乳糖、微晶纤维素PH101、低取代羟丙基纤维素用此溶液制粒，30目筛整粒，烘干，控制水分在1%-3%，与处方中的其他物料混合均匀；压片过程中物料流动好，易填料，片重稳定，且无出现粘冲、涩冲现象、裂片现象，压制成型的片剂表面光滑，崩解时限均在1min内。实施例三。制备：羟丙基甲基纤维素配置成3%（W/W）水溶液，将16g的乳糖、微晶纤维素PH101、低取代羟丙基纤维素用此溶液制粒，30目筛整粒，烘干，控制水分在1%-3%，与处方中的其他物料混合均匀；压片过程中物料流动好，易填料，片重稳定，且无出现粘冲、涩冲现象、裂片现象，压制成型的片剂表面光滑，崩解时限均在1min内。对比实施例。制备：将原料药与内加物料过80目筛混合3次，采用3%羟丙基甲基纤维素（W/W）水溶液作为粘合剂，30目筛制粒，烘干，控制水分在1%-3%，折算收率后，加入外加物料混合均匀；压片过程中物料流动好，易填料，片重稳定，且无出现粘冲、涩冲现象、裂片现象，压制成型的片剂表面光滑，崩解时限均在1min内。稳定性研究根据稳定性指导原则分别进行10天和20天影响因素试验，有关检测方法根据USP39（高效液相检测），各实施例及普通湿法制粒的样品影响因素试验结果如下：。与普通的湿法制粒工艺样品相比较，采用本申请中制备工艺得到的样品杂质增长幅度较小，产品的稳定性更佳。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种奥氮平口腔崩解片，包含奥氮平、组合物颗粒和添加剂。

【技术特征摘要】
1.一种奥氮平口腔崩解片，包含奥氮平、组合物颗粒和添加剂。2.根据权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，所诉组合物颗粒包括乳糖及低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素PH101，其重量百分比如下：。3.根据权利要求2所述的奥氮平口腔崩解片，所述组合物颗粒的制备工艺为采用羟丙基甲基纤维素E5LV水溶液做粘合剂，30目筛制粒整粒所得。4.根据权利要求1所述的奥氮平口腔崩解片，以重量百分比计，其处方...

【专利技术属性】
技术研发人员：张澎，马莉，
申请(专利权)人：万全万特制药江苏有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32