一种硼替佐米的纯化方法技术

本发明专利技术涉及一种硼替佐米的纯化方法，将硼替佐米在乙酸乙酯中重结晶，能高纯度制备硼替佐米。该方法提高了硼替佐米生产效率，降低了生产成本，适合于大规模生产。

【技术实现步骤摘要】
一种硼替佐米的纯化方法
本专利技术涉及医药化学领域，具体涉及硼替佐米的析晶纯化方法。
技术介绍
硼替佐米(Bortezomib)，商品名万珂(Velcade)是由美国Millennium制药公司研发的新型抗肿瘤药物。该药是26S蛋白酶体抑制剂，通过阻断细胞内多种调控细胞凋亡及信号传导的蛋白质的降解，导致肿瘤细胞死亡。大量研究发现，硼替佐米对多种肿瘤，尤其是血液肿瘤中的多发性骨髓瘤、套细胞型淋巴瘤及其他B细胞类型淋巴瘤(弥漫大B细胞型、滤泡细胞型、小淋巴细胞型/慢性淋巴细胞白血病、边缘区淋巴瘤)、霍奇金淋巴瘤有较强的抗肿瘤活性。CN1960996A公开了N-(2-吡嗪羰基)-L-苯丙氨酸与(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇1-三氟醋酸铵-3-甲基丁烷-1-硼酸盐缩合制备硼替佐米前体，之后经过脱保护、精制等步骤得到硼替佐米，合成路线如下：CN1168633A公开了以N-叔丁氧羰基-L-苯丙氨酸、吡嗪-2-甲酸和(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇1-三氟醋酸铵-3-甲基丁烷-1-硼酸盐为起始原料，依次经过缩合、脱保护、缩合、脱保护和精制五步得到硼替佐米，合成路线如下：CN1018120本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硼替佐米的纯化方法，包括以下步骤，a、将硼替佐米粗品加热溶解在乙酸乙酯中，制成硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液；b、硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液冷却析晶，过滤，干燥得硼替佐米；其中，硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液的浓度为20～300mg/mL。

【技术特征摘要】
1.一种硼替佐米的纯化方法，包括以下步骤，a、将硼替佐米粗品加热溶解在乙酸乙酯中，制成硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液；b、硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液冷却析晶，过滤，干燥得硼替佐米；其中，硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液的浓度为20～300mg/mL。2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液的浓度为30～90mg/mL。3.根据权利要求1所述方法，其特征在于，硼替佐米粗品乙酸乙酯溶液的浓度为3...

【专利技术属性】
技术研发人员：周明，杨文彬，葛广存，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32