多胺类阳离子脂质、转基因载体及其制备方法技术

技术编号:18752437 阅读:202 留言:0更新日期:2018-08-25 03:54
本发明专利技术提供一种多胺类阳离子脂质以及含有该阳离子脂质的转基因载体。本发明专利技术还公开了所述阳离子脂质和转基因载体的制备方法。本发明专利技术提供的阳离子脂质由不同长度的烃基链、苯环、三氮唑以及多胺分子组成,与辅助脂质二油酰磷脂酰乙醇胺作用后所形成的阳离子脂质体对DNA具有很好的阻滞性能,且具有较低的细胞毒性,同时具有较高的转染效率,阳离子脂质和转基因载体的制备方法简单、成熟、易于掌控。

Polyamine cationic lipids, transgenic vectors and their preparation methods

The present invention provides a polyamine cationic lipid and a transgenic carrier containing the cationic lipid. The invention also discloses the preparation method of the cationic lipids and transgenic vectors. The cationic lipids provided by the invention are composed of alkyl chains of different lengths, phenylcycles, triazoles and polyamine molecules. The cationic liposomes formed by the interaction of the cationic lipids with the auxiliary lipids, phosphatidylethanolamine, have good DNA blocking properties, low cytotoxicity, high transfection efficiency and positive effect. The preparation methods of ionic lipids and transgenic vectors are simple, mature and easy to control.

【技术实现步骤摘要】
多胺类阳离子脂质、转基因载体及其制备方法
本专利技术涉及阳离子脂质以及转基因载体,具体涉及一类同时含有烃基链、苯环、三氮唑以及多胺化合物的阳离子脂质、含该类阳离子脂质的转基因载体及其制备方法。
技术介绍
基因治疗作为最前沿的医学手段之一,已经在癌症以及艾滋病等各类重大疾病的治疗中显示出巨大的威力。在基因治疗过程中,基因载体扮演着十分重要的角色。裸露的DNA比较松散、体积较大,一般以舒展的线型螺旋形式存在,而且具有负电性,因此自身很难跨膜进入细胞,即使有少量DNA进入细胞,在到达细胞核表达之前,也很容易被细胞内的核酸酶降解。这些不利因素都使得DNA分子在不借助其它技术手段的情况下,很难进行有效地基因转染,因此发展安全有效的基因载体是基因治疗成功的前提条件。基因载体包括两大类:病毒载体和非病毒载体。病毒载体具有转染效率高、靶向性好等优点。但是潜在的免疫反应以及载量小等缺点极大地限制了其在临床中的应用。非病毒载体完全可以克服病毒载体的上述缺点,具有载量大、安全性高、结构易于修饰等优点,因此得到了研究者的广泛关注。
技术实现思路
作为各种广泛且细致的研究和实验的结果,本专利技术的专利技术人已经发本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多胺类阳离子脂质,其特征在于,所述阳离子脂质的结构式(1)如下:

【技术特征摘要】
1.一种多胺类阳离子脂质,其特征在于,所述阳离子脂质的结构式(1)如下:式(1)中,R1为烃基链,R2为多胺分子。2.根据权利要求1所述的多胺类阳离子脂质,其特征在于,R1为CH3(CH2)2CH2,CH3(CH2)6CH2,CH3(CH2)10CH2,CH3(CH2)16CH2,CH3(CH2)7CHCH(CH2)7CH2中的一种,R2为3.一种制备如权利要求1或2中所述的多胺类阳离子脂质的方法,其特征在于,所述的阳离子脂质的合成路线如下:所述方法包括:步骤一、按比例称取式2化合物、脂肪胺R1NH2、催化剂、缩合剂和有机碱,加入溶剂溶解,在氮气氛围下反应8~10小时,反应结束后,减压浓缩,柱层析分离得到式3化合物;步骤二、步骤一得到的式3化合物与Boc保护的炔丙胺式4化合物溶于四氢呋喃溶剂中得四氢呋喃溶液,将溶有硫酸铜和维生素C的水溶液加入所述四氢呋喃溶液中,室温下反应15~20小时,反应结束后,减压浓缩,柱层析分离所得化合物加入到氯化氢的饱和乙酸乙酯溶液中,室温搅拌反应0.5~1小时,将溶剂浓缩,真空干燥18~24小时,得到式1化合物阳离子脂质。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,在所述步骤一中,所述式2化合物,所述脂肪胺R1NH2,所述催化剂为1-羟基苯并三...

【专利技术属性】
技术研发人员:高永光骞爱荣党凯田野张文娟姜山峰赵欣罗晓庆
申请(专利权)人:西北工业大学西安九清生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:陕西,61

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