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PCNA抑制剂制造技术

技术编号:18581661 阅读:31 留言:0更新日期:2018-08-01 15:05
本文尤其描述了PCNA调节剂的组合物,以及用于治疗或预防癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】PCNA抑制剂相关申请的交叉引用本申请要求下列美国临时申请号的权益:2015年9月17日提交的美国临时申请号62/220,014、2016年3月25日提交的美国临时申请号62/313,592,以及2016年5月24日提交的美国临时申请号62/340,964,这些申请以全文且出于所有目的以引用方式并入本文。对作为ASCII文件提交的“序列表”、表格或计算机程序列表附录的引用在2016年9月13日创建、4,862字节、机器格式IBM-PC,MSWindows操作系统的文件48440-512001WO_ST25.TXT中写入的序列表特此以引用方式并入。关于在联邦政府资助的研究和开发下完成的专利技术的权利的声明本专利技术是在由美国国家健康研究所(NationalInstitutesofHealth))资助的R01CA121289、R01CA120954和P30CA033572以及由美国国防部(DepartmentofDefense)资助的W81XWH-11-1-0786下由政府支持完成的。政府在本专利技术中享有某些权利。背景神经母细胞瘤(NB)是儿童期最常见的肿瘤之一,这种肿瘤来源于交感神经系本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种具有下式的化合物:

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.09.17 US 62/220,014;2016.03.25 US 62/313,592;1.一种具有下式的化合物:其中环A为取代或未取代的苯基,或者取代或未取代的5至6元杂芳基;环B为取代或未取代的萘基、取代或未取代的喹啉基,或者取代或未取代的异喹啉基;R1独立地为卤素、-CX13、-CHX12、-CH2X1、-CN、-SOn1R10、-SOv1NR7R8、-NHNH2、-ONR7R8、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NR7R8、-N(O)m1、-NR7R8、-C(O)R9、-C(O)-OR9、-C(O)NR7R8、-OR10、-NR7SO2R10、-NR7C=(O)R9、-NR7C(O)-OR9、-NR7OR9、-OCX13、-OCHX12、-OCH2X1、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;两个相邻的R1取代基可以任选地连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R2独立地为氢、卤素、-CX23、-CHX22、-CH2X2、-CN、-COOH、-CONH2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R3独立地为氢、卤素、-CX33、-CHX32、-CH2X3、-CN、-COOH、-CONH2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R7、R8、R9和R10独立地为氢、卤素、-CXA3、-CHXA2、-CH2XA、-CN、-COOH、-CONH2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;键合到同一个氮原子的的R7和R8取代基可以任选地连接形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;z1独立地为0至4的整数;m1和v1独立地为1或2;n1独立地为0至4的整数;X1、X2、X3和XA独立地为-Cl、-Br、-I或-F。2.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:其中R4独立地为卤素、-CX43、-CHX42、-CH2X4、-CN、-SOn4R14、-SOv4NR11R12、-NHNH2、-ONR11R12、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NR11R12、-N(O)m4、-NR11R12、-C(O)R13、-C(O)-OR13、-C(O)NR11R12、-OR14、-NR11SO2R14、-NR11C=(O)R13、-NR11C(O)-OR13、-NR11OR13、-OCX43、-OCHX42、-OCH2X4、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;两个相邻的R4取代基可以任选地连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R5独立地为卤素、-CX53、-CHX52、-CH2X5、-CN、-SOn5R18、-SOv5NR15R16、-NHNH2、-ONR15R16、-NHC=(O)NHNH2、-NHC=(O)NR15R16、-N(O)m5、-NR15R16、-C(O)R17、-C(O)-OR17、-C(O)NR15R16、-OR18、-NR15SO2R18、-NR15C=(O)R17、-NR15C(O)-OR17、-NR15OR17、-OCX53、-OCHX52、-OCH2X5、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;两个相邻的R5取代基可以任选地连接形成取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R11、R12、R13和R14独立地为氢、卤素、-CXB3、-CHXB2、-CH2XB、-CN、-COOH、-CONH2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;键合到同一个氮原子的的R11和R12取代基可以任选地连接形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;R15、R16、R17和R18独立地为氢、卤素、-CXC3、-CHXC2、-CH2XC、-CN、-COOH、-CONH2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;键合到同一个氮原子的的R15和R16取代基可以任选地连接形成取代或未取代的杂环烷基,或者取代或未取代的杂芳基;z2独立地为0至5的整数;z3独立地为0至7的整数;m4、m5、v4和v5独立地为1或2;n4和n5独立地为0至4的整数;X4、X5、XB和XC独立地为-Cl、-Br、-I或-F。3.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:4.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:5.如权利要求1所述的化合物,其具有下式:6.如权利要求1所述的化合物,其中R1独立地为卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的2至8元杂烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,或者取代或未取代的5至10元杂芳基。7.如权利要求1所述的化合物,其中R1独立地为卤素、-CF3、-OH、-NH2、-SH、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的2至4元杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的3至6元杂环烷基、取代或未取代的苯基,或者取代或未取代的5至6元杂芳基。8.如权利要求1所述的化合物,其中R1独立地为卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OH、-NH2、-SH、未取代的C1-C4烷基,或未取代的2至4元杂烷基。9.如权利要求1所述的化合物,其中R1独立地为卤素、-OH、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、未取代的甲基,或未取代的甲氧基。10.如权利要求1所述的化合物,其中z1为1。11.如权利要求1所述的化合物,其中z1为0。12.如权利要求1所述的化合物,其中R4独立地为卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的2至8元杂烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的3至8元杂环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基,或者取代或未取代的5至10元杂芳基。13.如权利要求1所述的化合物,其中R4独立地为卤素、-CF3、-OH、-NH2、-SH、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的2至4元杂烷基、取代或未取代的C3-C6环烷基、取代或未取代的3至6元杂环烷基、取代或未取代的苯基,或者取代或未取代的5至6元杂芳基。14.如权利要求1所述的化合物,其中R4独立地为卤素、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-OH、-NH2、-SH、未取代的C1-C4烷基,或未取代的2至4元杂烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:L·H·马尔卡斯D·霍内R·J·希基顾龙
申请(专利权)人:希望之城
类型:发明
国别省市:美国,US

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