The present invention provides an excellent chemical stability and shelf life of the derivative of itecitabine, which has similar physiological activity. The derivative is provided in a nonaqueous formulation, and the nonaqueous preparation further stabilised the derivative. One or more methods for the treatment of myelodysplastic syndromes, leukemia or solid tumors are described.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】地西他滨衍生物制剂相关申请本申请根据35U.S.C.§119要求2011年8月30日提交的美国临时专利申请61/529,081的权益，通过引用将其内容全部并入本文。援引并入在本说明书中提到的所有出版物、专利和专利申请均以相同的程度通过引用并入本文，如同每个单独的出版物、专利或专利申请都明确并单独地指出要通过引用并入一样。
技术介绍
地西他滨目前正发展成为用于治疗慢性髓性白血病(CML)、骨髓增生异常综合征(MDS)、非小细胞肺(MSCL)癌、镰状细胞贫血和急性髓性白血病(AML)的药物。地西他滨拥有多种药理学特性。地西他滨在细胞周期的S期可并入DNA，或者可诱导细胞分化并发挥血液学毒性。尽管具有短的生理半衰期，但地西他滨具有优异的组织分布。尽管其在CML、MDS和AML中已证实有抗白血病效果，但延迟的和长期的骨髓抑制已经妨碍了地西他滨的潜在应用。在较长的时段内给予的较低剂量的地西他滨将骨髓抑制降低到可控的水平，而不损害其通过其低甲基化作用抑制癌症的能力。在较高的剂量下，相关的毒性令人望而却步。然而，地西他滨在最大耐受剂量下对血液系统肿瘤和实体瘤的治疗已经无效。骨髓抑制的...
【技术保护点】
1.一种制剂，其包含：(a)下式的化合物：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.08.30 US 61/529,0811.一种制剂，其包含：(a)下式的化合物：或其药学上可接受的盐；其溶解于(b)无水的溶剂，该溶剂包含60％至70％的丙二醇、20％至30％的甘油和5％至15％的乙醇(w/w/w)。2.根据权利要求1所述的制剂，其中所述溶剂由60％至70％的丙二醇、20％至30％的甘油和5％至15％的乙醇(w/w/w)组成。3.根据权利要求1所述的制剂，其中所述溶剂包含65％的丙二醇、25％的甘油和10％的乙醇(w/w/w)。4.根据前述任一权利要求所述的制剂，其中所述盐是钠盐。5.根据前述任一权利要求所述的制剂，其中所述化合物以80mg/mL至110mg/mL的浓度存在。6.根据前述任一权利要求所述的制剂，进一步包含二甲基亚砜，其中二甲基亚砜：化合物的比例为2：1；1：1；0.5：1；0.3：1；或0.2至0.3：1。7.一种药盒，包括：(a)含有如权利要求1所述的化合物的第一容器；(b)含有如权利要求1-3中任一项所述的无水溶剂的第二容器。8.根据权利要求7所述的药盒，其中所述化合物是无水粉末的形式。9.根据权利要求8所述的药盒，其中所述化合物是冻干的。10.根据权利要求7-9中任一项所述的药盒，其中所述第一容器含有80mg至110mg的所述化合物。11.根据权利要求7-10中任一项所述的药盒，其中所述第一容器含有100mg的所述化合物。12.根据权利要求7-11中任一项所述的药盒，进一步包括通过皮下注射施用的说明书。13.根据权利要求8-12中任一项所述的药盒，其中所述无...
【专利技术属性】
技术研发人员：拉杰什里·乔希杭格尔，春霖·唐，桑吉维·瑞德卡，哈里士·拉维瓦拉普，
申请(专利权)人：阿斯泰克斯制药公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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