杂芳基化合物和其用途制造技术

本发明专利技术涉及杂芳基化合物和其用途。本发明专利技术提供式I‑a和I‑b的蛋白激酶抑制剂、其医药学上可接受的组合物和其使用方法。

Hetero aryl compounds and their uses

The present invention relates to hetero aryl compounds and their uses. The present invention provides protein kinase inhibitors of formula I, a and I B, pharmaceutically acceptable compositions and methods of use thereof.

【技术实现步骤摘要】
杂芳基化合物和其用途本申请是申请日为2009年06月26日，申请号为“200980124410.4”，而专利技术名称为“杂芳基化合物和其用途”的申请的分案申请。
本专利技术涉及适用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本专利技术还提供包含本专利技术化合物的医药学上可接受的组合物以及使用所述组合物治疗各种病症的方法。
技术介绍
近年来，对于与疾病相关的酶和其它生物分子的更深入了解极大促进了对新型治疗剂的研究。一类得到深入研究的重要的酶是蛋白激酶。蛋白激酶构成了一个负责控制细胞内的多种信号转导过程的结构上相关的酶的大家族。普遍认为，蛋白激酶是由某一共同的祖先基因保留其结构和催化功能进化而来。几乎所有的激酶都含有类似的250到300个氨基酸的催化域。激酶可根据其磷酸化的底物而归类到多个家族中(例如蛋白质-酪氨酸、蛋白质-丝氨酸/苏氨酸、脂质等)。一般说来，蛋白激酶通过影响磷酰基从三磷酸核苷到信号传导路径中所涉及的蛋白质受体的转移来介导细胞内信号传导。这些磷酸化事件充当可调节或调控目标蛋白质的生物功能的分子开/关的转换器。最终，这些磷酸化事件回应于多种细胞外和其它刺激物而被触发。所述刺激物的实例包括环境本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式I‑b的化合物，

【技术特征摘要】
2008.06.27 US 61/076,450;2009.01.29 US 61/148,388;1.一种式I-b的化合物，或其医药学上可接受的盐，其中：环A是苯基；环B是苯基；R1是弹头基团-L-Y，其中R1在相对于W1位于间位或对位处与环A连接；-L-Y选自或L为-C(O)CH＝C(CH3)-、-C(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、–C(O)CH＝CH-、-CH2C(O)CH＝CH-、-CH2C(O)CH＝C(CH3)-、-CH2CH2C(O)CH＝CH-、-CH2CH2C(O)CH＝CHCH2-、-CH2CH2C(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、-CH2CH2C(O)CH＝C(CH3)-、–CH(CH3)OC(O)CH＝CH-、–CH2OC(O)CH＝CHCH2–、-CH2-OC(O)CH＝CH–、-CH(CH＝CH2)OC(O)CH＝CH–、-NRC(O)CH＝CH-、-NRC(O)CH＝CHCH2N(CH3)-、-NRC(O)CH＝CHCH2O-、-CH2NRC(O)CH＝CH-、-NRSO2CH＝CH-、-NRSO2CH＝CHCH2-、-NRC(O)C(＝CH2)CH2-；Y是氢或任选经氧代基、卤素、NO2或CN取代的C1-6脂肪族基；Ry是-CN、-CF3、C1-4脂肪族基或C1-4卤代脂肪族基；各R基团独立地为氢，或任选经取代的选自以下的基团：C1-6脂肪族基；苯基；具有1到2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4元到7元杂环；或具有1到4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5元到6元单环杂芳基环；W1和W2各为-NR2-；R2是氢、任选经取代的C1-6脂肪族基，或-C(O)R；m为0、1、2、3或...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿瑟·F·克卢格，拉塞尔·C·彼得，里奇兰德·韦恩·特斯特，乔立新，牛德强，威廉·弗雷德里克·韦斯特林，尤斯温德·辛格，霍尔木兹·马兹迪亚斯尼，
申请(专利权)人：阿维拉制药公司，
类型：发明
国别省市：美国,US